Inhibiteurs Mops

Les inhibiteurs courants de Mops comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.

Les inhibiteurs chimiques de Mops peuvent perturber efficacement sa fonction en ciblant diverses voies de signalisation et kinases qui régulent son activité. La staurosporine, un inhibiteur de kinases à large spectre, peut inhiber Mops en stoppant l'activité des kinases qui phosphorylent les protéines dans la cascade de signalisation de Mops, empêchant ainsi son activation. De même, le Bisindolylmaleimide I et le GF109203X inhibent tous deux spécifiquement la protéine kinase C (PKC), une kinase qui phosphoryle potentiellement les protéines régulatrices en amont de Mops. Cette inhibition peut conduire à une diminution de l'activité de Mops car les signaux d'activation sont réduits. Le LY294002 et la Wortmannine exercent leurs effets inhibiteurs sur Mops en bloquant les phosphoinositides 3-kinases (PI3K), qui sont des régulateurs en amont de la voie PI3K/Akt, une voie qui peut réguler l'activité de Mops. En inhibant la PI3K, ces produits chimiques empêchent l'activation ultérieure de la voie Akt et, par conséquent, l'activité de Mops est réduite.

En ce qui concerne les inhibiteurs spécifiques à une voie, le PD98059 et l'U0126 ciblent tous deux la MEK dans la voie MAPK/ERK, une voie connue pour réguler les protéines, y compris Mops. L'inhibition de MEK empêche l'activation de ERK en aval, qui à son tour inhibe l'activité de Mops. En outre, le SB203580, en inhibant la MAPK p38, et le SP600125, en inhibant la JNK, peuvent diminuer l'activité de Mops en empêchant l'activation de ces voies MAPK activées par le stress qui peuvent réguler Mops. La rapamycine, par son inhibition de mTOR, perturbe la voie PI3K/Akt/mTOR, ce qui inhibe davantage l'activité de Mops, car cette voie est un régulateur central de la fonction protéique. Enfin, le Lapatinib et le Sorafenib, deux inhibiteurs de tyrosine kinase, inhibent divers récepteurs de tyrosine kinase tels que l'EGFR, l'HER2/neu, le VEGFR et le PDGFR. En inhibant ces récepteurs, les produits chimiques interrompent les voies de signalisation en aval qui régulent l'activité de Mops, ce qui entraîne une diminution de son activité fonctionnelle au sein de la cellule.