MLL3 Inibidores
Os inibidores comuns do MLL3 incluem, entre outros, UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-Deoxi-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimetiletil)-1H-benzimidazol-2-il]etil]ciclobutil](1-metiletil)amino]-β-D-ribofuranosil]-9H-purina-6-amina CAS 1380288-87-8, GSK126, (S)-2-(4-(4-Clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5 e SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
A MLL3, também conhecida como leucemia de linhagem mista 3, é um membro da família MLL (leucemia de linhagem mista) de histona lisina metiltransferases. Estas enzimas desempenham um papel fundamental na regulação epigenética da expressão genética, catalisando a metilação das proteínas histonas, em especial da histona H3 lisina 4 (H3K4), uma modificação associada à ativação transcricional. O MLL3 está envolvido na deposição de marcas de mono-, di- e trimetilação na H3K4, que contribuem para a formação de estados de cromatina permissivos à transcrição, necessários para a ativação de programas de expressão genética essenciais para vários processos celulares, incluindo o desenvolvimento, a diferenciação e a proliferação. Como regulador epigenético fundamental, o MLL3 exerce as suas funções associando-se a complexos reguladores da transcrição e a enzimas modificadoras da cromatina, orquestrando o controlo espacial e temporal preciso dos padrões de expressão genética necessários para o funcionamento celular normal.
A inibição da atividade do MLL3 pode ser conseguida através de vários mecanismos que perturbam a sua função catalítica, as interacções proteína-proteína ou a localização subcelular. Uma estratégia comum envolve o desenvolvimento de inibidores de pequenas moléculas que têm como alvo o domínio SET catalítico da MLL3, bloqueando assim a sua atividade de metiltransferase e perturbando a deposição de marcas de metilo na histona H3. Além disso, a inibição das interacções proteína-proteína essenciais para a formação de complexos funcionais contendo MLL3 pode perturbar o seu recrutamento para genes-alvo e a subsequente modificação da cromatina. Além disso, a modulação das vias de sinalização a montante ou as modificações pós-traducionais que regulam a atividade do MLL3 também podem servir como meios eficazes de inibição. Ao interferir com a regulação epigenética da expressão génica mediada pelo MLL3, as estratégias de inibição oferecem vias para o estudo das consequências funcionais da desregulação do MLL3 e para a exploração de intervenções dirigidas a doenças associadas ao MLL3.
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Inibidor duplo das histonas metiltransferases (HMTs) G9a e GLP, influenciando a metilação das histonas e a remodelação da cromatina. O UNC1999 pode potencialmente modular a atividade do MLL3 ao afetar o panorama epigenético e as modificações das histonas relacionadas com a função do MLL3. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Inibidor DOT1L (DOT1-like) que visa a metilação da histona H3 lisina 79 (H3K79). O EPZ-5676 pode influenciar indiretamente o MLL3 ao afetar uma via partilhada envolvida na metilação da histona, modulando potencialmente a expressão genética dependente do MLL3. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Inibidor do Enhancer of zeste homolog 2 (EZH2), que influencia a metilação das histonas. O GSK126 tem como alvo o EZH2, afectando potencialmente a trimetilação da histona H3 lisina 27 (H3K27) e modulando indiretamente a atividade do MLL3 através da regulação epigenética. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Inibidor da proteína bromodomínio e extraterminal (BET) que afecta a remodelação da cromatina. O OTX015 tem como alvo as proteínas BET, modulando potencialmente a atividade do MLL3 ao influenciar o recrutamento do MLL3 para regiões específicas da cromatina e ao alterar as modificações das histonas. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
Inibidor da proteína de ligação ao CREB (CBP) e do bromodomínio p300 que afecta a acetilação das histonas. A SGC-CBP30 pode modular o MLL3 indiretamente, influenciando os padrões de acetilação das histonas e a estrutura da cromatina associada à regulação genética dependente do MLL3. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Inibidor da EZH2 que afecta a metilação das histonas. O GSK343 tem como alvo o EZH2, podendo influenciar indiretamente o MLL3 através de alterações na trimetilação da histona H3 lisina 27 (H3K27) e na regulação epigenética de genes-alvo partilhados. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Inibidor da histona acetiltransferase (HAT) que visa o fator associado ao p300/CBP (PCAF). O C646 pode potencialmente modular a atividade do MLL3 ao afetar os padrões de acetilação das histonas associados à expressão genética dependente do MLL3 e à remodelação da cromatina. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inibidor da proteína BET que afecta a estrutura da cromatina. O JQ1 tem como alvo as proteínas BET, influenciando potencialmente a atividade do MLL3 ao modular o recrutamento do MLL3 para regiões específicas da cromatina e ao alterar as modificações das histonas associadas aos processos dependentes do MLL3. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
Inibidor da proteína BET que influencia a estrutura da cromatina. O CPI-203 tem como alvo as proteínas BET, modulando potencialmente a atividade do MLL3 ao afetar o recrutamento do MLL3 para regiões específicas da cromatina e ao alterar as modificações das histonas associadas aos processos dependentes do MLL3. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
Inibidor da histona metiltransferase G9a e GLP que afecta a metilação das histonas. O UNC0638 pode potencialmente modular a atividade do MLL3, influenciando a paisagem epigenética e as modificações das histonas associadas à regulação genética dependente do MLL3. | ||||||