MLL3 억제제
일반적인 MLL3 억제제에는 UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-디옥시-5-[[시스-3-[2-[6-(1,1-디메틸에틸)-1H-벤지미다졸-2-일]에틸]사이클로부틸](1-메틸에틸)아미노]-β-D-리보푸라노실]-9H-푸린-6-아민 CAS 1380288-87-8 등이 있지만 여기에 한정되는 것은 아닙니다, GSK126, (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-hydroxyphenyl)아세타미드 CAS 202590-98-5 및 SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
혼합계 백혈병 3으로도 알려진 MLL3는 히스톤 라이신 메틸전달효소인 MLL(혼합계 백혈병) 계열에 속하는 효소입니다. 이 효소는 히스톤 단백질, 특히 전사 활성화와 관련된 변형인 히스톤 H3 라이신 4(H3K4)의 메틸화를 촉매하여 유전자 발현의 후성유전학적 조절에 중요한 역할을 합니다. MLL3는 발달, 분화, 증식 등 다양한 세포 과정에 필수적인 유전자 발현 프로그램의 활성화에 필요한 전사적으로 허용되는 염색질 상태를 형성하는 데 기여하는 H3K4에 모노, 디, 트리메틸화 마크가 침착되는 데 관여합니다. 핵심 후성유전학적 조절인자인 MLL3는 전사 조절 복합체 및 염색질 변형 효소와 결합하여 정상적인 세포 기능에 필요한 유전자 발현 패턴의 정확한 공간적, 시간적 제어를 조율함으로써 그 기능을 발휘합니다.
MLL3 활성의 억제는 촉매 기능, 단백질-단백질 상호작용 또는 세포 내 국소화를 방해하는 다양한 메커니즘을 통해 이루어질 수 있습니다. 한 가지 일반적인 전략은 MLL3의 촉매 SET 도메인을 표적으로 하는 저분자 억제제를 개발하여 메틸 트랜스퍼라제 활성을 차단하고 히스톤 H3에 메틸 마크가 침착되는 것을 방해하는 것입니다. 또한, 기능성 MLL3 함유 복합체 형성에 필수적인 단백질-단백질 상호 작용을 억제하면 표적 유전자로의 영입과 그에 따른 염색질 변형이 방해될 수 있습니다. 또한 MLL3 활성을 조절하는 업스트림 신호 경로의 조절 또는 번역 후 변형도 효과적인 억제 수단이 될 수 있습니다. MLL3가 매개하는 유전자 발현의 후성유전학적 조절을 방해함으로써 억제 전략은 MLL3 조절 장애의 기능적 결과를 연구하고 MLL3 관련 질병을 표적으로 하는 개입을 모색할 수 있는 길을 제공합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
히스톤 메틸화 및 염색질 리모델링에 영향을 미치는 히스톤 메틸 트랜스퍼라제(HMT) G9a 및 GLP의 이중 억제제입니다. UNC1999는 MLL3 기능과 관련된 후성유전학적 환경 및 히스톤 변형에 영향을 미침으로써 MLL3 활성을 잠재적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
히스톤 H3 라이신 79(H3K79) 메틸화를 표적으로 하는 DOT1L(DOT1 유사) 억제제. EPZ-5676은 히스톤 메틸화에 관여하는 공유 경로에 영향을 미침으로써 MLL3에 간접적으로 영향을 미쳐 MLL3 의존성 유전자 발현을 조절할 수 있습니다. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
히스톤 메틸화에 영향을 미치는 인핸서 오브 제스트 호몰로그 2(EZH2) 억제제. GSK126은 EZH2를 표적으로 하여 히스톤 H3 라이신 27(H3K27)의 삼메틸화에 영향을 미치고 후성유전학적 조절을 통해 MLL3 활성을 간접적으로 조절합니다. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
염색질 리모델링에 영향을 미치는 브로모도메인 및 세포외(BET) 단백질 억제제. OTX015는 BET 단백질을 표적으로 하여 특정 염색질 영역으로의 MLL3 모집에 영향을 미치고 히스톤 변형을 변경함으로써 MLL3 활동을 잠재적으로 조절합니다. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
히스톤 아세틸화에 영향을 미치는 CREB 결합 단백질(CBP) 및 p300 브로모도메인 억제제. SGC-CBP30은 MLL3 의존성 유전자 조절과 관련된 히스톤 아세틸화 패턴 및 염색질 구조에 영향을 미침으로써 간접적으로 MLL3를 조절할 수 있습니다. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
히스톤 메틸화에 영향을 미치는 EZH2 억제제. GSK343은 히스톤 H3 라이신 27(H3K27)의 삼메틸화 변화와 공유 표적 유전자의 후성유전학적 조절을 통해 MLL3에 간접적으로 영향을 미치는 EZH2를 표적으로 삼습니다. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
히스톤 아세틸 트랜스퍼라제(HAT) 억제제는 p300/CBP 관련 인자(PCAF)를 표적으로 합니다. C646은 MLL3 의존성 유전자 발현 및 염색질 리모델링과 관련된 히스톤 아세틸화 패턴에 영향을 미침으로써 잠재적으로 MLL3 활성을 조절할 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
염색질 구조에 영향을 미치는 BET 단백질 억제제. JQ1은 BET 단백질을 표적으로 하여 특정 염색질 영역에 대한 MLL3의 모집을 조절하고 MLL3 의존적 과정과 관련된 히스톤 변형을 변경함으로써 MLL3 활동에 잠재적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
염색질 구조에 영향을 미치는 BET 단백질 억제제. CPI-203은 BET 단백질을 표적으로 하여 특정 염색질 영역에 대한 MLL3의 모집에 영향을 미치고 MLL3 의존적 과정과 관련된 히스톤 변형을 변경함으로써 MLL3 활동을 잠재적으로 조절합니다. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
히스톤 메틸화에 영향을 미치는 G9a 및 GLP 히스톤 메틸 트랜스퍼라제 억제제. UNC0638은 MLL3 의존성 유전자 조절과 관련된 후성유전학적 환경 및 히스톤 변형에 영향을 미침으로써 MLL3 활성을 잠재적으로 조절할 수 있습니다. | ||||||