GSK343 の分子構造
GSK343 (CAS 1346704-33-3)
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別名:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
アプリケーション:
GSK343はヒストンリジンメチル化酵素ENX-1の阻害剤である
CAS 番号:
1346704-33-3
分子量:
541.69
分子式:
C31H39N7O2
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GSK343は、ヒストンH3-リジン27（H3K27）メチル化酵素ENX-1（EZH2）の強力な特異的阻害剤である。GSK343は4 nMのIC50でENX-1の酵素活性を阻害する。この化合物はENX-1に対してEZH1に対して60倍の選択性を示し、他のヒストンメチル化酵素に対しては1000倍以上の選択性を示す。HCC1806細胞におけるH3K27メチル化阻害のIC50は200 nM未満である。
GSK343 (CAS 1346704-33-3) 参考文献
- 骨肉腫細胞において, ヒューズ結合タンパク質1はEZH2阻害剤GSK343の標的である。 | Xiong, X., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 623-8. PMID: 27278257
- [エンハンサーオブゼステホモログ2阻害剤GSK343のマクロファージ分化制御による歯周炎治療効果］。 | Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
- EZH2阻害剤GSK343は, 神経膠腫細胞の癌幹様表現型を抑制し, 間葉系移行を逆転させる。 | Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
- GSK343によるin vitroでのSchistosoma mansoniのヒストンメチル化酵素EZH2の阻害は産卵を減少させ, DNA複製とノンコーディングRNA代謝に関与する遺伝子の発現を低下させる。 | Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
- GSK343は膵臓がん細胞においてオートファジーを誘導し, AKT/mTORシグナル伝達経路をダウンレギュレートする。 | Xu, H., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2608-2616. PMID: 31572509
- [ヒストンメチル化酵素阻害剤がRaji細胞の生存, アポトーシス, 細胞周期に及ぼす影響］。 | Xiao, LR., et al. 2019. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 50: 305-310. PMID: 31631594
- GSK343は骨肉腫細胞においてEZH2とFBP1の阻害を介してプログラム細胞死を誘導する。 | Xiong, X., et al. 2020. Cancer Biol Ther. 21: 213-222. PMID: 31651209
- SAM競合型EZH2阻害剤GSK343によるp38α/S1P/SREBP2の活性化は, その抗癌活性を制限するが, 肝細胞癌において薬剤可能な脆弱性を作り出す。 | Yang, PM., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2120-2139. PMID: 31720078
- EZH2阻害剤GSK343は, 高グルコースで処理したヒト腹膜中皮細胞において, HIF-1αを介する線維化と炎症を緩和する。 | Wang, Q., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173076. PMID: 32222493
- EZH2の阻害は神経芽細胞腫の増殖とin vivoでの腫瘍成長を抑制する。 | Bownes, LV., et al. 2021. PLoS One. 16: e0246244. PMID: 33690617
- EZH2阻害剤GSK343は敗血症による腸障害を抑制する。 | Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
- EZH2は, HDAC10依存的にCXCL10の発現を抑制することにより, NK細胞を介する抗腫瘍免疫を阻害する。 | Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
- EZH2阻害剤GSK343に対する後天性耐性がヒトDLBCL細胞株のABC様表現型への分化を促進する。 | Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
- プログラヌリンはEZH2とPLZFを介してNKT2細胞の発生と機能を制御している。 | Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
- エンハンサー・オブ・ゼステ・ホモログ2の阻害剤GSK343は炎症プロセスの調節を介して膠芽腫の進行を抑制する：カノニカルおよび非カノニカルNF-κB/IκBα経路に焦点を当てる。 | Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394
の阻害剤である：
β-defensin 40, β-defensin 42, β-defensin 43, β-defensin 50, β-defensin 8, 2900008C10Rik, AEBP2, ANKRD24, ASH2L, BPTF, D630045J12Rik, DPY-30, E74 like ETS transcription factor (ELF), EG385328, EG546205, EG546325, EHMT1, ENX-1, EPC2, Evi-1, EZHIP, FAM119A, Gal11, GLT8D3, Histone cluster 1 H2AA, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 1 H4M, Histone H2B, HSZFP36, KMT5 (lysine methyltransferase), L3MBTL3, Mael, Med17, Menin, Mettl7a2-Higd1c, MPc2, MSL3L1, MSL3L2, NSD2, Obox3, PCGF6, PHC2, PHC3, PHF1, PHF20, PHF21B, PHF23, PHRF1, Polycomb, PRDM12, PRDM15, PRDM6, PRHOXNB, RING1, Set1A, Sin4p, Sum1, TRIM12, Trimethyl Histone H3, VSTM2A, Zfp931, ZMYND17, ZNF197, ZNF198, ZNF250, ZNF251, ZNF274, ZNF334, ZNF337, ZNF34, ZNF341, ZNF343, ZNF434, ZNF445, ZNF502, ZNF508, ZNF519, ZNF532, ZNF572, ZNF588, ZNF619, ZNF621, ZNF623, ZNF806, ZNF81.のアクティベーター：
1700011H14Rik, BAF53B, BAZ1A, BC094916, BRD9, BRWD3, CARM1, D4Wsu53e, DDB1, DXBay18, EG236663, EG545802, EG625480, Histone cluster 1 H2BH, Lamin A, MAGE-A4, Mel-18, MTF-2, Nkx-2.2, PRPF31, STH1, WIZ.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GSK343, 5 mg | sc-397025 | 5 mg | $148.00 | |||
GSK343, 25 mg | sc-397025A | 25 mg | $452.00 |