Os inibidores MLCKSK são uma classe de compostos químicos que inibem seletivamente a atividade da miosina cinase de cadeia leve (MLCK) e, em menor grau, da tirosina cinase do baço (Syk). A MLCK é uma enzima responsavel principalmente pela fosforilação da cadeia leve reguladora da miosina II, um processo essencial para modular a interação entre a miosina e os filamentos de actina durante a contratilidade e a motilidade celular. Ao inibir a MLCK, estes inibidores interferem com a contratilidade da actomiosina, afectando processos celulares como a migração, a adesão e a permeabilidade. Isto faz com que os inibidores de MLCKSK sejam fundamentais na investigação que visa compreender a regulação da dinâmica do citoesqueleto e da morfologia celular. Além disso, a Syk está envolvida nas vias de transdução de sinal no âmbito da resposta imunitária e, embora os inibidores da MLCKSK visem principalmente a MLCK, a sua interação com a Syk proporciona uma camada adicional de complexidade na investigação da sinalização celular. Esta ligação é geralmente competitiva com o ATP, impedindo a transferência de um grupo fosfato para a cadeia leve da miosina. Devido à natureza altamente específica dos inibidores de MLCKSK, a sua utilização estende-se a estudos que exploram a regulação fina da tensão celular, a mecanotransdução e a biologia vascular. A inibição da MLCK também afecta a função de barreira das células endoteliais e epiteliais, influenciando os estudos sobre o transporte de fluidos através destas camadas. No que respeita à Syk, a sua inibição parcial por estes compostos permite aos investigadores dissecar as vias relacionadas com o sistema imunitário, embora este efeito seja frequentemente secundário em comparação com a inibição da MLCK. Em geral, os inibidores de MLCKSK são ferramentas inestimáveis para estudar com precisão a regulação do citoesqueleto e as vias de sinalização celular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor específico da cinase da cadeia leve da miosina (MLCK). Inibe a MLCKSK ligando-se ao local de ligação ao ATP da quinase, impedindo a ligação do ATP, que é necessária para a fosforilação da cadeia leve da miosina e subsequente contração muscular. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
O ML-9, tal como o ML-7, inibe a MLCK através da inibição competitiva no local de ligação ao ATP. Ao ocupar este sítio, o ML-9 impede que o ATP inicie a cascata de fosforilação que a MLCKSK catalisa, inibindo assim a sua função. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O W-7 é um antagonista da calmodulina que inibe a MLCKSK impedindo a calmodulina de ativar a quinase. Uma vez que a MLCK depende da calmodulina para a sua atividade, o W-7 inibe eficazmente a MLCKSK ao perturbar esta interação proteína-proteína crucial. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor seletivo da proteína quinase dependente de Ca2+/calmodulina (CaMK), que pode inibir indiretamente a MLCKSK alterando as vias de sinalização cálcio/calmodulina que, de outro modo, activariam a MLCK. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, incluindo a MLCKSK. Inibe a proteína ligando-se ao seu local de ligação ao ATP, impedindo a ligação do ATP e a subsequente atividade de fosforilação. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
O H-1152 é um inibidor mais potente e seletivo da proteína quinase associada à Rho (ROCK), que se encontra a montante da MLCK. Inibe indiretamente a MLCKSK através da inibição da ROCK, que pode reduzir os níveis de fosforilação da cadeia leve da miosina, um substrato da MLCK. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
A queleritrina é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC), que pode inibir indiretamente a MLCKSK através da modulação das vias de sinalização mediadas pela PKC que podem influenciar a atividade da MLCK. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é outro inibidor da PKC que pode inibir indiretamente a MLCKSK, reduzindo a atividade de fosforilação da PKC, o que pode ter efeitos a jusante na função da quinase. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da ROCK, que, ao inibir a ROCK, pode reduzir a atividade de alvos a jusante, como a MLCKSK. Uma vez que a ROCK pode fosforilar e ativar a MLCK, a inibição da ROCK leva a uma diminuição da atividade da MLCKSK. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor potente da Janus quinase 2 (JAK2) e da proteína quinase C (PKC), que pode inibir indiretamente a MLCKSK ao interromper as vias de sinalização que envolvem estas quinases que podem ser reguladores a montante da atividade da MLCK. |