mGluR-5 Ativadores
Os activadores comuns do mGluR-5 incluem, entre outros, o Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, o sal de sódio do CHPG CAS 1303993-73-8, o ácido L-cisteinesulfínico CAS 1115-65-7, o (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 e o (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
O conjunto de produtos químicos descritos na forma de tabela representa uma compilação abrangente de activadores diretos e indirectos do mGluR-5, um recetor fundamental envolvido na modulação das respostas celulares ao glutamato. Estes compostos, meticulosamente selecionados pelos seus diferentes mecanismos de ação, servem coletivamente como ferramentas indispensáveis para investigar as intrincadas redes reguladoras que regem a ativação do mGluR-5. Os activadores diretos, como o CDPPB, o VU0360172, o DFB, o CHPG, o L-SOP e o Ro67-7476, interagem diretamente com o mGluR-5, actuando como moduladores alostéricos positivos que aumentam a sensibilidade do recetor ao glutamato. Esta interação direta promove uma ativação robusta do recetor, iniciando cascatas de sinalização a jusante e modulando as respostas celulares. Por outro lado, os moduladores alostéricos negativos, incluindo o MPEP, o Fenobam, o Basimglurant e o MTEP, exercem efeitos inibitórios na ativação do mGluR-5. Estes produtos químicos atenuam a resposta do recetor ao glutamato, proporcionando um meio de regular com precisão a atividade do mGluR-5.
A interação matizada destes produtos químicos revela a paisagem intrincada da ativação do mGluR-5, lançando luz sobre as vias de sinalização multifacetadas associadas a este recetor. Quer actuem como moduladores positivos ou negativos, cada composto desempenha um papel fundamental na elucidação dos mecanismos reguladores que ditam a função do mGluR-5. Os investigadores que utilizam este conjunto diversificado de ferramentas obtêm conhecimentos sem precedentes sobre as vias bioquímicas e celulares específicas influenciadas por estes produtos químicos, fornecendo uma base para a compreensão do papel do mGluR-5 em diversos contextos fisiológicos. Em conclusão, a elucidação dos activadores do mGluR-5 transcende a exploração farmacológica convencional. Esta gama abrangente de produtos químicos não só serve como sondas inestimáveis para investigar a ativação do mGluR-5, como também contribui para uma compreensão mais ampla da sinalização glutamatérgica e das suas implicações nos processos celulares. Os pormenores intrincados das acções destes compostos no mGluR-5 fornecem uma perspetiva matizada, oferecendo aos investigadores um conjunto de ferramentas sofisticado para desvendar as complexidades deste recetor essencial em diversos cenários fisiológicos e patológicos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
O Cis-ACPD actua como um potente agonista do mGluR5, ligando-se de forma única ao recetor para iniciar as vias de sinalização intracelular. A sua conformação estrutural permite uma ligação eficaz ao local ortostérico do recetor, levando a uma ativação reforçada da fosfolipase C e à subsequente produção de inositol trisfosfato. A capacidade deste composto para modular a libertação de cálcio das reservas intracelulares desempenha um papel crucial na transmissão sináptica e na comunicação neuronal, influenciando vários processos neurofisiológicos. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
O (S)-4C3H-PG visa seletivamente o mGluR5, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza o recetor numa conformação ativa. Esta interação promove cascatas de sinalização a jusante, aumentando particularmente a ativação das vias da proteína quinase. A sua estereoquímica distinta facilita interações moleculares específicas, influenciando a dimerização do recetor e alterando a plasticidade sináptica. O perfil cinético do composto sugere um rápido envolvimento do recetor, contribuindo para o seu papel dinâmico nas redes de sinalização celular. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
O trans-(1S,3R)-ACPD é um potente agonista do mGluR5 que modula de forma única a atividade do recetor através das suas interações estereoespecíficas. Este composto aumenta a mobilização do cálcio intracelular, desencadeando uma cascata de eventos de sinalização que influenciam a excitabilidade neuronal. A sua capacidade de estabilizar as conformações dos receptores permite uma sinalização prolongada, enquanto a sua estrutura molecular distinta promove interações selectivas com os receptores, com impacto na transmissão sináptica e na plasticidade. A cinética rápida do composto permite uma modulação rápida das respostas celulares, sublinhando o seu papel nos processos neurofisiológicos. | ||||||
VU 0357121 | 433967-28-3 | sc-364645 sc-364645A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
O VU 0357121 é um antagonista seletivo do mGluR5 que apresenta caraterísticas de ligação únicas, interrompendo as vias de sinalização mediadas pelo recetor. A sua arquitetura molecular distinta permite interações de elevada afinidade com o local alostérico, conduzindo a conformações alteradas do recetor. Esta modulação resulta numa diminuição dos níveis de cálcio intracelular e influencia as cascatas de sinalização a jusante. A cinética de dissociação rápida do composto facilita a regulação dinâmica da atividade sináptica, realçando o seu papel na comunicação neuronal. | ||||||
DPAP | 890764-36-0 | sc-364741 sc-364741A | 1 mg 5 mg | $64.00 $99.00 | ||
O DPAP actua como um modulador seletivo do mGluR5, apresentando uma capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas. As suas caraterísticas estruturais distintas permitem-lhe interagir com o local alostérico do recetor, influenciando a dinâmica de ligação do ligando. Esta interação altera o perfil de sinalização do recetor, com impacto nas vias intracelulares e no fluxo de cálcio. As propriedades cinéticas do composto permitem um controlo temporal preciso da atividade do recetor, sublinhando o seu papel na modulação sináptica. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $86.00 $306.00 | ||
O fenobam é um modulador alostérico negativo do mGluR-5, que exerce efeitos inibitórios na resposta do recetor ao glutamato, modulando assim a sua ativação. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $35.00 $103.00 $187.00 | ||
O ácido (+/-)-1-Aminociclopentanil-trans-1,3-Dicarboxílico apresenta propriedades intrigantes como modulador do mGluR5, caracterizadas pela sua capacidade de formar interações electrostáticas intrincadas com o recetor. A sua estereoquímica única facilita a ligação selectiva, aumentando a ativação do recetor e influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A flexibilidade conformacional dinâmica do composto permite-lhe adaptar-se a vários estados de ligação, ajustando assim as respostas funcionais do recetor e influenciando a plasticidade sináptica. | ||||||