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DPAP (CAS 890764-36-0)
Nomes alternativos:
VU 29
Aplicacao:
DPAP é um potente potenciador alostérico positivo do mGluR-5
Numero VAT:
890764-36-0
Peso Molecular:
384.39
Separar por Funcao:
C22H16N4O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O DPAP é um potenciador alostérico potente no mGluR-5 do rato (EC50 = 9 nM). O DPAP liga-se ao sítio alostérico do MPEP (sc-279454) (Ki app = 244 nM). Este composto seleciona o mGluR-5 em detrimento do mGluR-1 e do mGluR-2 (os valores de EC50 são 557 nM e 1,51 μM para o mGluR-1 e o mGluR-2, respetivamente). O DPAP potencia tanto a LTP induzida por DHPG como a LTP induzida por TBS em fatias de hipocampo de rato.
DPAP (CAS 890764-36-0) Referencias
- A interação de novos moduladores alostéricos positivos do recetor metabotrópico do glutamato 5 com o local do antagonista alostérico negativo é necessária para a potenciação das respostas do recetor. | Chen, Y., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 1389-98. PMID: 17303702
- Desenvolvimentos recentes dos agentes de imagem PET para o recetor metabotrópico de glutamato subtipo 5. | Yu, M. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1800-5. PMID: 17979788
- A N-{4-Cloro-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)metil]fenil}-2-hidroxibenzamida (CPPHA) actua através de um novo local como modulador alostérico positivo dos receptores de glutamato metabotrópicos do grupo 1. | Chen, Y., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 909-18. PMID: 18056795
- Impacto funcional da atividade agonista alostérica dos moduladores alostéricos positivos selectivos do recetor metabotrópico de glutamato subtipo 5 na regulação da função do sistema nervoso central. | Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
- O papel do mGluR5 do striatum ventral e dorsal na recaída da procura de cocaína e na aprendizagem da extinção. | Knackstedt, LA., et al. 2014. Addict Biol. 19: 87-101. PMID: 23710649
- Identificação de interações específicas ligando-recetor que regem a ligação e a cooperatividade de diversos moduladores a um local alostérico comum do recetor metabotrópico do glutamato 5. | Gregory, KJ., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 282-95. PMID: 24528109
- Modulação das actividades dos microcircuitos neuronais no córtex pré-frontal medial pelo modulador alostérico positivo mGluR5. | Pollard, M., et al. 2014. J Psychopharmacol. 28: 935-46. PMID: 25031220
- Efeitos do Modulador Alostérico Positivo do Recetor de Glutamato Metabotrópico 5, VU-29, na Deficiência do Reconhecimento de Novos Objectos Induzida por Etanol Agudo e Retirada de Etanol em Ratos. | Marszalek-Grabska, M., et al. 2018. Neurotox Res. 33: 607-620. PMID: 29294238
- Identificação de novos moduladores alostéricos do subtipo 5 do recetor de glutamato metabotrópico que actuam num local distinto da ligação à 2-metil-6-(feniletil)-piridina. | Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
- Os moduladores alostéricos positivos mGlu5 facilitam a potenciação a longo prazo através da desinibição mediada pela sinalização mGlu5-Endocanabinóide. | Xiang, Z., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 198-209. PMID: 31259318
- Contribuição diferencial dos resíduos do sítio de ligação alostérico comum do recetor metabotrópico do glutamato 5 para o agonismo alostérico enviesado. | Sengmany, K., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114011. PMID: 32380090
- A dependência da sonda e a potenciação enviesada do recetor metabotrópico de glutamato 5 são mediadas por interações diferenciais do ligando no local de ligação alostérico comum. | Hellyer, SD., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114013. PMID: 32389635
- Efeitos do Modulador Alostérico Positivo do Recetor Metabotrópico de Glutamato 5, VU-29, na Associação de Manutenção entre os Sinais Ambientais e as Propriedades de Recompensa do Etanol em Ratos. | Marszalek-Grabska, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32443872
Ativado de:
mGluR-5.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
DPAP, 1 mg | sc-364741 | 1 mg | $64.00 | |||
DPAP, 5 mg | sc-364741A | 5 mg | $99.00 |