Date published: 2025-9-10

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VU 0357121 (CAS 433967-28-3)

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Aplicacao:
VU 0357121 é um novo modulador alostérico dos receptores mGluR-5
Numero VAT:
433967-28-3
Peso Molecular:
305.32
Separar por Funcao:
C17H17F2NO2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O VU0357121 é um novo modulador alostérico dos receptores mGlu5 com EC50 de 33 nM. O VU0357121 não se liga ao local alostérico MPEP do mGlu5, pelo que não possui atividade NAM do mGlu5.


VU 0357121 (CAS 433967-28-3) Referencias

  1. Investigação da cooperatividade, afinidade e agonismo do modulador alostérico do recetor metabotrópico do glutamato 5: estudos enriquecedores da estrutura-função e das relações estrutura-atividade.  |  Gregory, KJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 860-75. PMID: 22863693
  2. Otimização de uma série de éteres de moduladores alostéricos positivos mGlu5: determinantes moleculares do cruzamento da interação MPEP-sítio.  |  Manka, JT., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6481-5. PMID: 22981332
  3. Descoberta e SAR de uma nova série de PAMs mGlu₅ sem sítio MPEP com base num andaime de aril glicina sulfonamida.  |  Rodriguez, AL., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 7388-92. PMID: 23142615
  4. Um novo modulador alostérico positivo do recetor de glutamato metabotrópico 5 actua num local único e confere um viés de estímulo à sinalização mGlu5.  |  Noetzel, MJ., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 835-47. PMID: 23348500
  5. Progresso para uma compreensão avançada dos receptores de glutamato metabotrópicos: estrutura, sinalização e indicações terapêuticas.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  6. As moléculas terapêuticas e os ligandos endógenos regulam a interação entre a proteína prião celular do cérebro (PrPC) e o recetor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR5).  |  Haas, LT., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 28460-77. PMID: 25148681
  7. A cocaína diminui as correntes do recetor metabotrópico de glutamato mGluR1 nos neurónios de dopamina através da ativação do mGluR5.  |  Kramer, PF. and Williams, JT. 2015. Neuropsychopharmacology. 40: 2418-24. PMID: 25829143
  8. Identificação de novos moduladores alostéricos do subtipo 5 do recetor de glutamato metabotrópico que actuam num local distinto da ligação à 2-metil-6-(feniletil)-piridina.  |  Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
  9. Efeito da sinalização de pequenas moléculas na transfecção PepFect14.  |  Gestin, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228189. PMID: 31999754

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

VU 0357121, 10 mg

sc-364645
10 mg
$145.00

VU 0357121, 50 mg

sc-364645A
50 mg
$615.00