MC2-R Ativadores
Os activadores comuns do MC2-R incluem, entre outros, o fragmento 1-24 da hormona adrenocorticotrópica humana e do rato CAS 16960-16-0, a hormona adrenocorticotrópica (1-39) humana, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4 e o KT 5720 CAS 108068-98-0.
A classe química denominada Activadores MC2-R inclui compostos que podem potencialmente modular a atividade ou a expressão da proteína MC2R através de mecanismos indirectos. Estes produtos químicos visam predominantemente a via de sinalização do AMPc, um mediador central no papel fisiológico do MC2R, particularmente no contexto da sua ativação pela ACTH. Compostos como a forskolina, o IBMX, o KT5720, o H-89 e vários inibidores da fosfodiesterase (inibidor da PDE4, Rolipram, Milrinone, Cilostamida, Zaprinast, Vinpocetina, Anagrelide) actuam para aumentar ou modular os níveis de AMPc ou os efeitos a jusante do AMPc. Estas acções podem criar um contexto celular que aumenta ou imita os efeitos da ACTH no MC2R, aumentando potencialmente a sua atividade.
A ênfase na via do AMPc reflecte o papel do MC2R na sinalização da ACTH. A forskolina e o IBMX, ao aumentarem o AMPc, imitam os efeitos fisiológicos da ACTH, aumentando potencialmente a atividade do MC2R. O KT5720 e o H-89, como inibidores da PKA, fornecem um meio para compreender os efeitos a jusante do cAMP em relação ao MC2R. Os inibidores da fosfodiesterase, como o Rolipram, a Milrinona, a Cilostamida, o Zaprinast e a Vinpocetina, aumentam os níveis de AMPc, amplificando assim potencialmente a sinalização através do MC2R. O SQ22536, como inibidor da adenilato ciclase, oferece uma abordagem contrastante, modulando a via do AMPc de um ângulo diferente. O cloridrato de EHNA, ao afetar os níveis de adenosina, influencia indiretamente o AMPc, afectando assim potencialmente a sinalização MC2R.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adrenocorticotropic Hormone Fragment 1-24 human, rat | 16960-16-0 | sc-278882 sc-278882A | 250 µg 1 mg | $83.00 $239.00 | ||
O fragmento 1-24 da hormona adrenocorticotrópica humana e do rato actua como um potente agonista do recetor MC2-R, facilitando a ativação da adenilato ciclase e a subsequente produção de AMPc. A sequência específica de aminoácidos deste fragmento aumenta a sua afinidade de ligação, promovendo a dimerização do recetor e influenciando as vias de sinalização a jusante. A sua rápida cinética de interação e a sua capacidade de modular a esteroidogénese realçam o seu papel na regulação da função adrenal e nos mecanismos de resposta ao stress. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que pode modular as vias de sinalização que se cruzam com a função do MC2R, aumentando potencialmente a sua atividade ao imitar efeitos semelhantes aos da ACTH. | ||||||
Adrenocorticotropic Hormone (1-39), human | 12279-41-3 | sc-396454 sc-396454A | 1 mg 5 mg | $349.00 $1313.00 | ||
A Hormona Adrenocorticotrópica (1-39) apresenta um perfil de interação único com o recetor MC2-R, caracterizado pela sua sequência peptídica alargada que aumenta a afinidade e a especificidade do recetor. Esta hormona inicia uma cascata de sinalização intracelular através da ativação de proteínas G, levando a um aumento dos níveis de AMPc. A sua conformação estrutural permite um acoplamento eficaz do recetor, influenciando a expressão genética relacionada com a produção de esteróides adrenais. A cinética dinâmica de ligação da hormona contribui para o seu papel regulador nas vias de sinalização endócrina. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, eleva os níveis intracelulares de AMPc, aumentando potencialmente a sinalização MC2R ao imitar efeitos semelhantes aos da ACTH. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Um inibidor seletivo da proteína quinase A (PKA), que pode modular os efeitos a jusante do AMPc, influenciando potencialmente a sinalização do MC2R indiretamente ao afetar as vias que se cruzam com a sinalização da ACTH. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inibe a fosfodiesterase 4, levando a um aumento dos níveis de AMPc, potencialmente aumentando a sinalização MC2R ao criar um ambiente que imita a estimulação com ACTH. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Um inibidor da adenilato ciclase, que pode influenciar indiretamente a atividade do MC2R através da modulação da via do AMPc, afectando potencialmente a dinâmica global da sinalização relacionada com o MC2R. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Um inibidor da fosfodiesterase 3, que aumenta os níveis de cAMP, influenciando potencialmente a atividade do MC2R ao alterar a paisagem de sinalização de uma forma que imita os efeitos da ACTH. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Outro inibidor da fosfodiesterase 3, potencialmente potenciador da sinalização MC2R através do aumento dos níveis de cAMP, imitando efeitos semelhantes aos da ACTH. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Um inibidor da fosfodiesterase 5, que aumenta os níveis de AMPc e GMPc, o que pode influenciar indiretamente a sinalização dos MC2R, alterando o ambiente celular de forma a aumentar as respostas semelhantes às da ACTH. | ||||||