Mad 3 Inibidores

Os inibidores comuns da Mad 3 incluem, entre outros, o Monastrol CAS 254753-54-3, o Nocodazole CAS 31430-18-9, o Taxol CAS 33069-62-4, o BI6727 CAS 755038-65-4 e o ZM-447439 CAS 331771-20-1.

Os inibidores da Mad3, como classe química, abrangeriam uma gama de compostos que podem afetar indiretamente a função da Mad3, visando vários aspectos do SAC ou processos mitóticos relacionados. Uma vez que a Mad3 não é uma enzima, estes inibidores não actuariam bloqueando uma atividade catalítica, mas sim perturbando as interacções proteína-proteína ou a montagem e função adequadas do fuso mitótico, que são cruciais para o papel da Mad3 no SAC.

Os inibidores funcionariam normalmente alterando o equilíbrio dinâmico dos microtúbulos (como acontece com os agentes estabilizadores ou despolimerizadores de microtúbulos), inibindo as principais cinases envolvidas no SAC (como as cinases Aurora, Plk1 ou Mps1) ou modulando outras cinases celulares que afectam indiretamente a progressão mitótica e a função do SAC. Através destes mecanismos, os inibidores podem impedir a sinalização adequada do ponto de verificação, que é essencial para o papel da Mad3 em atrasar o início da anáfase até que todos os cromossomas estejam corretamente ligados ao fuso. Estes compostos têm frequentemente como alvo proteínas que estão a montante ou dentro da mesma via que a Mad3, tais como cinases essenciais para a iniciação e manutenção do ponto de controlo. Ao inibir estas cinases, os compostos podem interferir com o SAC, afectando assim indiretamente a função da Mad3.