mAChR M3 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M3 incluem, entre outros, o bromidrato de darifenacina CAS 133099-07-7, o sal de succinato de solifenacina CAS 242478-38-2, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, o AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e o glicopirrolato - rotulado d9 CAS 596-51-0 (não rotulado).
Os inibidores do recetor muscarínico de acetilcolina M3 (mAChR M3) são uma classe de compostos químicos que inibem seletivamente o subtipo M3 dos receptores muscarínicos de acetilcolina, que são receptores acoplados à proteína G (GPCR) amplamente distribuídos em vários tecidos, incluindo músculos lisos, glândulas exócrinas e sistema nervoso central. Estes receptores fazem parte de uma família maior de receptores muscarínicos, que são activados pelo neurotransmissor acetilcolina. O subtipo M3 está principalmente ligado à proteína Gq/11 e está envolvido na regulação dos níveis de cálcio intracelular através da via da fosfolipase C, conduzindo a várias respostas fisiológicas, como a contração e a secreção musculares. Os inibidores do mAChR M3 funcionam ligando-se ao local ativo do recetor ou a locais alostéricos, impedindo a acetilcolina de ativar o recetor. Esta inibição modula as vias de sinalização a jusante que, de outro modo, seriam desencadeadas pela ativação do recetor, afectando, em última análise, as funções fisiológicas reguladas por estes receptores.
Do ponto de vista químico, os inibidores do mAChR M3 são diversos, desde pequenas moléculas orgânicas a estruturas mais complexas. A conceção e a síntese destes inibidores são normalmente orientadas pelas caraterísticas estruturais do recetor M3 e pelas interações de ligação específicas necessárias para uma inibição selectiva. As modificações estruturais das moléculas inibidoras destinam-se frequentemente a melhorar a seletividade do subtipo M3 em relação a outros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M2, M4 e M5) para minimizar os efeitos fora do alvo e aumentar a eficácia. Foram utilizadas técnicas avançadas, como a cristalografia de raios X e a modelização computacional, para elucidar os modos de ligação destes inibidores e identificar interações fundamentais a nível atómico. O estudo dos inibidores de mAChR M3 fornece informações valiosas sobre as relações estrutura-função dos receptores, e o seu desenvolvimento é fundamental para expandir a nossa compreensão dos papéis fisiológicos e bioquímicos dos receptores muscarínicos em vários sistemas biológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
O bromidrato de darifenacina visa seletivamente os receptores muscarínicos M3, apresentando uma afinidade de ligação única que altera a conformação do recetor. Este composto exibe uma modulação alostérica distinta, influenciando o estado funcional do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais promovem interações específicas com as membranas lipídicas, melhorando a sua localização e estabilidade. As regiões hidrofóbicas do composto contribuem para o seu perfil de solubilidade único, afectando a sua distribuição nos sistemas biológicos. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
O sal de succinato de solifenacina apresenta uma afinidade selectiva para os receptores muscarínicos M3, facilitando interações ligando-recetor únicas que estabilizam estados conformacionais específicos. A sua estrutura molecular permite ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas distintas, aumentando a seletividade do recetor. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação lenta, promovendo um envolvimento prolongado do recetor. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade influenciam a sua biodisponibilidade e interação com as membranas celulares, afectando o seu comportamento farmacocinético global. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
A atropina, um antagonista dos receptores muscarínicos, inibe diretamente o mAChR M3 ligando-se competitivamente ao recetor. A sua ação leva à prevenção da ligação da acetilcolina, bloqueando assim a sinalização a jusante e as respostas muscarínicas, como a contração do músculo liso e a secreção glandular. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
O cloridrato de biperideno interage com os receptores muscarínicos M3 através de um mecanismo de ligação único que envolve interações electrostáticas e complementaridade estérica. A sua arquitetura molecular promove alterações conformacionais específicas no recetor, conduzindo a vias de sinalização alteradas. O composto apresenta uma afinidade moderada, resultando num perfil cinético equilibrado que permite uma ligação inicial rápida e uma dissociação gradual. As suas propriedades de solubilidade aumentam ainda mais a sua dinâmica de interação com as bicamadas lipídicas, influenciando a permeabilidade da membrana e a absorção celular. | ||||||
Tiotropium Bromide Monohydrate | 139404-48-1 | sc-364685 | 5 mg | $200.00 | 2 | |
O tiotrópio, um agente antimuscarínico, actua como um antagonista de longa duração do mAChR M3. Ao ligar-se ao recetor, inibe a sinalização mediada pela acetilcolina, particularmente no sistema respiratório. Isto resulta em broncodilatação e é utilizado em doenças respiratórias como a doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC). | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
O AF-DX 116 visa seletivamente os receptores muscarínicos M3, exibindo uma modulação alostérica única que aumenta a atividade do recetor. As suas caraterísticas estruturais facilitam ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, promovendo mudanças conformacionais distintas no recetor. Este composto demonstra uma elevada afinidade de ligação, caracterizada por uma cinética rápida que permite uma rápida ativação do recetor. Além disso, a sua natureza lipofílica influencia a sua distribuição nas membranas celulares, afectando a acessibilidade do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
Glycopyrrolate - Labeled d9 | 596-51-0 (unlabeled) | sc-353617 | 10 mg | $3070.00 | ||
Glicopirrolato - O d9 marcado apresenta uma afinidade selectiva para os receptores muscarínicos M3, envolvendo-se em interações electrostáticas únicas que estabilizam a conformação do recetor. A sua estrutura molecular permite um impedimento estérico específico, influenciando a dinâmica do recetor e as vias de sinalização. O perfil cinético do composto revela uma taxa de ligação moderada, facilitando uma modulação equilibrada da atividade do recetor. Além disso, as suas caraterísticas anfipáticas aumentam a permeabilidade da membrana, afectando a absorção e a localização celular. | ||||||
Zamifenacin fumarate | 127308-98-9 | sc-204416 sc-204416A | 10 mg 50 mg | $175.00 $709.00 | ||
O fumarato de zamifenacina demonstra uma interação distinta com os receptores muscarínicos M3, caracterizada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio que aumentam a estabilidade recetor-ligando. A configuração estérica única do composto promove a ativação selectiva do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A sua cinética de reação indica uma rápida taxa de associação e dissociação, permitindo a modulação transitória da função do recetor. Além disso, a sua natureza lipofílica contribui para a sua distribuição através das membranas biológicas, influenciando as interações celulares. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
O PD 102807 apresenta uma afinidade notável para os receptores muscarínicos M3, envolvendo-se em interações electrostáticas específicas que facilitam a ativação do recetor. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem-lhe estabilizar preferencialmente a conformação ativa do recetor, influenciando assim as vias de sinalização intracelular. O perfil cinético do composto revela uma duração de ligação moderada, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor. Além disso, as suas caraterísticas hidrofóbicas aumentam a permeabilidade da membrana, afectando a sua biodisponibilidade e dinâmica de interação em ambientes celulares. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
A oxibutinina, um agente antimuscarínico, inibe o mAChR M3 na bexiga e noutros músculos lisos. A sua ação antagonista sobre os receptores muscarínicos ajuda a aliviar os sintomas da bexiga hiperactiva, reduzindo as contracções involuntárias do músculo detrusor, o que leva a um melhor controlo urinário. | ||||||