Date published: 2025-9-8

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PD 102807 (CAS 23062-91-1)

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Nomes alternativos:
3,6a,11,14-Tetrahydro-9-methoxy-2-methyl-(12H)-isoquino[1,2-b]pyrrolo[3,2-f][1,3]benzoxazine-1-carboxylic acid, ethyl ester
Aplicacao:
PD 102807 é um antagonista seletivo do mAChR M4
Numero VAT:
23062-91-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
392.45
Separar por Funcao:
C23H24N2O4
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
Available in US only.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O PD 102807, identificado como um antagonista altamente específico que tem como alvo o receptor muscarínico mAChR M4, destaca-se por sua notável seletividade nas interações de ligação. Esse composto é caracterizado por sua potência de inibição diferencial em vários subtipos de receptores de acetilcolina muscarínicos (mAChRs), conforme evidenciado por seus valores de IC50: 91 nM para mAChR M4, 6559 nM para mAChR M1, 3441 nM para mAChR M2, 950 nM para mAChR M3 e 7412 nM para mAChR M5. Entre esses valores, destaca-se a afinidade acentuada do PD 102807 pelo receptor M4 em relação a outros subtipos de receptores muscarínicos, demonstrando sua utilidade na dissecação das funções e ações mecanicistas dos receptores M4 em processos fisiológicos e fisiopatológicos. A especificidade do PD 102807 para o subtipo M4 fornece uma ferramenta essencial na investigação da farmacologia do receptor muscarínico, permitindo que os pesquisadores elucidem as funções distintas e as vias de sinalização mediadas pelos receptores M4, além daquelas moduladas pelos receptores M1, M2, M3 e M5. Esse antagonismo seletivo é fundamental para o avanço da nossa compreensão das funções regulatórias diferenciadas que os receptores muscarínicos desempenham na neurotransmissão e na sinalização celular, melhorando assim a exploração de intervenções direcionadas em ambientes de pesquisa em que a modulação precisa da atividade do receptor é fundamental.


PD 102807 (CAS 23062-91-1) Referencias

  1. Caracterização do recetor muscarínico em útero isolado de ratas operadas e ovariectomizadas.  |  Choppin, A., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1551-8. PMID: 10455309
  2. O PD 102807, um novo antagonista dos receptores muscarínicos M4, discrimina os receptores muscarínicos estriatais e corticais acoplados ao AMP cíclico.  |  Olianas, MC. and Onali, P. 1999. Life Sci. 65: 2233-40. PMID: 10576595
  3. Síntese e farmacologia das benzoxazinas como antagonistas altamente selectivos dos receptores muscarínicos M(4).  |  Böhme, TM., et al. 2002. J Med Chem. 45: 3094-102. PMID: 12086495
  4. Caracterização farmacológica dos subtipos de receptores muscarínicos que medeiam a vasoconstrição da veia umbilical humana.  |  Pujol Lereis, VA., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 516-23. PMID: 16444291
  5. Os receptores muscarínicos do tipo 1 medeiam parte do efeito facilitador vagal do óxido nítrico na aurícula direita isolada e inervada do rato.  |  Hogan, K. and Markos, F. 2007. Nitric Oxide. 16: 110-7. PMID: 16843016
  6. A deteção do subtipo de recetor muscarínico não-M2 nos átrios e ventrículos do coração do rato.  |  Myslivecek, J., et al. 2008. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 378: 103-16. PMID: 18443764
  7. O extrato de quidra de bétele promove a migração das células do cancro oral através da ativação de uma cascata de sinalização mediada pelo recetor muscarínico M4 que envolve SFKs e ERK1/2.  |  Chiu, CC., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 399: 60-5. PMID: 20638369
  8. Contribuição dos receptores muscarínicos M1 para a supressão colinérgica das respostas sinápticas na camada II do córtex entorrinal.  |  Barrett, SG. and Chapman, CA. 2013. Neurosci Lett. 554: 11-5. PMID: 24012918
  9. Caracterização do PCS1055, um novo antagonista do recetor muscarínico M4.  |  Croy, CH., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 70-6. PMID: 27085897
  10. Autoradiografia de 3H-pirenzepina e 3H-AFDX-384 em Regiões do Cérebro de Ratos: Possible Insights into M1, M2, and M4 Muscarinic Receptors Distribution.  |  Valuskova, P., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 124. PMID: 29515448
  11. Novos sistemas reguladores da libertação de acetilcolina no estriado do rato e medicamentos contra a doença de Alzheimer.  |  Muramatsu, I., et al. 2019. J Neurochem. 149: 605-623. PMID: 30968952
  12. Subtipos de receptores muscarínicos centrais (M1 e M3) envolvidos na hipofagia induzida pelo carbacol em frangos de carne neonatais.  |  Zendehdel, M., et al. 2020. Int J Neurosci. 130: 204-211. PMID: 31517560
  13. O recetor muscarínico da acetilcolina regula a auto-renovação dos progenitores eritróides iniciais.  |  Trivedi, G., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31554738
  14. Os receptores muscarínicos estriatais e nigrais do tipo 1 e do tipo 4 modulam a discinesia induzida pela levodopa e a ativação da via estriato-nigral em ratos hemilesionados com 6-hidroxidopamina.  |  Brugnoli, A., et al. 2020. Neurobiol Dis. 144: 105044. PMID: 32798726
  15. O PD 102807 induz a sinalização dependente de GRK-/Arrestina M3 mAChR em células do músculo liso das vias respiratórias.  |  Tompkins, E., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 550-561. PMID: 35944139

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

PD 102807, 1 mg

sc-203659
1 mg
$202.00
EUA: Apenas disponível nos EUA

PD 102807, 10 mg

sc-203659A
10 mg
$950.00
EUA: Apenas disponível nos EUA