mAChR M2 Inibidores
Os inibidores comuns do mAChR M2 incluem, entre outros, o AF-DX 384 CAS 118290-27-0, o AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, o cloridrato de biperidina CAS 1235-82-1, o AF-DX 116 CAS 102394-31-0 e o dicloridrato de telenzepina CAS 147416-96-4.
Os inibidores do recetor muscarínico de acetilcolina M2 (mAChR M2) são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e modulam a atividade do subtipo M2 dos receptores muscarínicos de acetilcolina. O recetor M2 é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que está predominantemente acoplado à família Gi/o das proteínas G, que inibem a atividade da adenilato ciclase, reduzem os níveis de AMP cíclico (AMPc) e modulam a condutância dos canais iónicos, em especial os canais de potássio. Ao inibir o recetor M2, os inibidores do mAChR M2 podem perturbar esta via de sinalização, levando a alterações nos eventos de sinalização a jusante, incluindo alterações nas concentrações de AMPc e no fluxo de iões. Essas alterações podem ter consequências significativas para a função celular, particularmente em tecidos onde o recetor M2 é densamente expresso, como tecidos cardíacos e musculares lisos, bem como em certos circuitos neurais. A especificidade destes inibidores para o subtipo M2, por oposição a outros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M3, M4, M5), é crucial para a compreensão do seu papel na modulação de processos fisiológicos específicos.
A nível molecular, os inibidores do mAChR M2 ligam-se normalmente aos locais ortostéricos ou alostéricos do recetor M2, provocando alterações conformacionais que bloqueiam diretamente a capacidade do recetor para se ligar à acetilcolina ou modulam a eficácia da sinalização do recetor. Estas interações de ligação são frequentemente caracterizadas por uma elevada afinidade e seletividade, que são essenciais para as suas acções inibitórias específicas no subtipo M2. A diversidade estrutural entre os inibidores do mAChR M2 permite uma gama de modos de ligação e mecanismos de ação, desde o antagonismo competitivo no local ortostérico até à modulação não competitiva em locais alostéricos. Esta diversidade reflecte-se ainda nas diferentes propriedades físico-químicas destes inibidores, incluindo a sua lipofilicidade, peso molecular e a presença de grupos funcionais que contribuem para a ligação ao recetor. O estudo dos inibidores do mAChR M2 é, assim, um domínio complexo que se cruza com vários aspectos da farmacologia molecular, da biologia dos receptores e da bioquímica, oferecendo conhecimentos sobre os mecanismos fundamentais da modulação da sinalização dos GPCR.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
O AF-DX 384 actua como um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua capacidade única de perturbar os estados conformacionais do recetor. As suas caraterísticas estruturais permitem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com aminoácidos-chave, influenciando a dessensibilização do recetor. O composto apresenta um perfil cinético distinto, que lhe permite modular a atividade do recetor com precisão, afectando assim as cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
O AQ-RA 741 funciona como um modulador do recetor de acetilcolina muscarínico M2, distinguindo-se pela sua capacidade de estabilizar conformações específicas do recetor. A sua arquitetura molecular única facilita interações electrostáticas intrincadas e impedimentos estéricos com resíduos críticos, com impacto na dinâmica de ativação do recetor. A cinética de reação do composto revela uma afinidade de ligação diferenciada, permitindo um envolvimento seletivo com os locais alostéricos do recetor, influenciando assim as vias de sinalização intracelular. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
A atropina, um alcaloide do tropano, inibe o mAChR M2 ligando-se competitivamente ao seu local de ligação à acetilcolina. Isto impede que a acetilcolina se ligue ao recetor, impedindo a sinalização a jusante. O bloqueio da sinalização do mAChR M2 leva a uma redução da atividade do sistema nervoso parassimpático. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
O cloridrato de biperideno actua como um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua capacidade de interromper a ligação da acetilcolina através de inibição competitiva. As suas caraterísticas estruturais permitem-lhe formar ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com domínios do recetor, alterando os estados conformacionais. Esta modulação afecta as cascatas de sinalização a jusante, demonstrando o seu papel no ajuste fino da atividade do recetor e influenciando a dinâmica de libertação de neurotransmissores. | ||||||
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
O trietiodeto de galamina, um agente bloqueador neuromuscular não despolarizante, inibe indiretamente o mAChR M2 ao bloquear a ação da acetilcolina na junção neuromuscular. Isto resulta na redução da ativação do mAChR M2 e na subsequente inibição das respostas parassimpáticas no músculo liso. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
O AF-DX 116 é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, apresentando caraterísticas de ligação únicas que aumentam a sua especificidade. A sua estrutura molecular facilita interações electrostáticas distintas e impedimentos estéricos, bloqueando eficazmente o acesso à acetilcolina. Este composto influencia a dinâmica conformacional do recetor, levando à alteração das vias de sinalização intracelular. A cinética da sua ligação sugere um rápido início de ação, contribuindo para a sua modulação diferenciada da transmissão colinérgica. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
O dicloridrato de telenzepina actua como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pelas suas interações alostéricas únicas no local de ligação. Este composto apresenta uma capacidade distinta de estabilizar conformações específicas do recetor, influenciando assim as cascatas de sinalização a jusante. A sua cinética de reação revela uma taxa de dissociação lenta, permitindo um envolvimento prolongado do recetor. Além disso, a natureza hidrofílica do dicloridrato de telenzepina aumenta a solubilidade, facilitando a interação eficaz com o recetor. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
O PD 102807 é um antagonista seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, que se distingue pela sua afinidade de ligação única que altera a dinâmica do recetor. Este composto apresenta um rápido início de ação, com perfis cinéticos que indicam uma rápida ocupação do recetor. As suas caraterísticas estruturais promovem interações específicas de ligação de hidrogénio, aumentando a seletividade. Além disso, as caraterísticas lipofílicas do PD 102807 contribuem para a sua permeabilidade à membrana, influenciando o seu comportamento farmacocinético. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
O maleato de (S)-(+)-dimetindeno actua como um modulador seletivo do recetor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado pela sua estereoquímica única que influencia a conformação do recetor. Este composto demonstra um perfil de interação distinto, facilitando a modulação alostérica que afina as vias de sinalização do recetor. As suas regiões hidrofóbicas aumentam a interação com a membrana, enquanto as interações electrostáticas específicas promovem a ligação direcionada, afectando as respostas celulares a jusante e a cinética de dessensibilização do recetor. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
O Cloreto de Oxibutinina apresenta uma afinidade única para o recetor de acetilcolina muscarínico M2, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que estabilizam a sua ligação. As caraterísticas estruturais deste composto permitem-lhe influenciar a dinâmica do recetor, conduzindo a cascatas de sinalização alteradas. O seu comportamento cinético mostra uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, o que pode ter impacto na dessensibilização do recetor e na atividade celular subsequente, destacando o seu papel intrincado na modulação das vias colinérgicas. | ||||||