mAChR M2 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mAChR M2 incluyen, entre otros, el AF-DX 384 CAS 118290-27-0, el AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, el clorhidrato de biperideno CAS 1235-82-1, el AF-DX 116 CAS 102394-31-0 y el dihidrocloruro de telenzepina CAS 147416-96-4.
Los inhibidores del receptor de acetilcolina muscarínico M2 (mAChR M2) son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al subtipo M2 de los receptores de acetilcolina muscarínicos y modulan su actividad. El receptor M2 es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se acopla predominantemente a la familia Gi/o de proteínas G, que inhiben la actividad de la adenilato ciclasa, reducen los niveles de AMP cíclico (AMPc) y modulan la conductancia de los canales iónicos, en particular los canales de potasio. Al inhibir el receptor M2, los inhibidores de mAChR M2 pueden interrumpir esta vía de señalización, lo que conduce a alteraciones en los eventos de señalización aguas abajo, incluyendo cambios en las concentraciones de AMPc y el flujo de iones. Estas alteraciones pueden tener consecuencias significativas para la función celular, particularmente en tejidos donde el receptor M2 está densamente expresado, como los tejidos cardíacos y musculares lisos, así como en ciertos circuitos neuronales. La especificidad de estos inhibidores para el subtipo M2, a diferencia de otros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M3, M4, M5), es crucial para comprender su papel en la modulación de procesos fisiológicos específicos.
A nivel molecular, los inhibidores de mAChR M2 suelen unirse a los sitios ortostéricos o alostéricos del receptor M2, lo que provoca cambios conformacionales que bloquean directamente la capacidad del receptor para unirse a la acetilcolina o modulan la eficacia de señalización del receptor. Estas interacciones de unión suelen caracterizarse por una elevada afinidad y selectividad, que son esenciales para sus acciones inhibitorias específicas sobre el subtipo M2. La diversidad estructural entre los inhibidores de mAChR M2 permite una serie de modos de unión y mecanismos de acción, desde el antagonismo competitivo en el sitio ortostérico hasta la modulación no competitiva en los sitios alostéricos. Esta diversidad se refleja además en las distintas propiedades fisicoquímicas de estos inhibidores, incluyendo su lipofilia, peso molecular y la presencia de grupos funcionales que contribuyen a la unión al receptor. El estudio de los inhibidores de mAChR M2 es, por tanto, un campo complejo que se cruza con diversos aspectos de la farmacología molecular, la biología de receptores y la bioquímica, y que ofrece información sobre los mecanismos fundamentales de la modulación de la señalización de GPCR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AF-DX 384 | 118290-27-0 | sc-203498 sc-203498A | 10 mg 50 mg | $129.00 $548.00 | ||
AF-DX 384 actúa como antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por su capacidad única de alterar los estados conformacionales del receptor. Sus características estructurales permiten enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con aminoácidos clave, lo que influye en la desensibilización del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético distintivo que le permite modular la actividad del receptor con precisión, afectando así a las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741 funciona como modulador del receptor de acetilcolina muscarínico M2, distinguiéndose por su capacidad de estabilizar conformaciones específicas del receptor. Su arquitectura molecular única facilita intrincadas interacciones electrostáticas y obstáculos estéricos con residuos críticos, lo que repercute en la dinámica de activación del receptor. La cinética de reacción del compuesto revela una afinidad de unión matizada, que permite un compromiso selectivo con los sitios alostéricos del receptor, influyendo así en las vías de señalización intracelular. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
La atropina, un alcaloide tropano, inhibe el mAChR M2 uniéndose de forma competitiva a su sitio de unión a la acetilcolina. Esto impide que la acetilcolina se una al receptor, impidiendo la señalización posterior. El bloqueo de la señalización del mAChR M2 conduce a una reducción de la actividad del sistema nervioso parasimpático. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
El clorhidrato de biperideno actúa como antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por su capacidad para interrumpir la unión de la acetilcolina mediante inhibición competitiva. Sus características estructurales le permiten formar enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con los dominios del receptor, alterando los estados conformacionales. Esta modulación afecta a las cascadas de señalización posteriores, mostrando su papel en el ajuste fino de la actividad del receptor e influyendo en la dinámica de liberación de neurotransmisores. | ||||||
Gallamine Triethiodide | 65-29-2 | sc-200175 sc-200175A | 1 g 5 g | $132.00 $347.00 | 1 | |
Trietioduro de galamina, un agente bloqueante neuromuscular no despolarizante, inhibe indirectamente el mAChR M2 bloqueando la acción de la acetilcolina en la unión neuromuscular. El resultado es una menor activación del mAChR M2 y la consiguiente inhibición de las respuestas parasimpáticas en el músculo liso. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, que presenta características de unión únicas que aumentan su especificidad. Su estructura molecular facilita distintas interacciones electrostáticas y obstáculos estéricos, bloqueando eficazmente el acceso de la acetilcolina. Este compuesto influye en la dinámica conformacional del receptor, alterando las vías de señalización intracelular. La cinética de su unión sugiere un rápido inicio de acción, lo que contribuye a su modulación matizada de la transmisión colinérgica. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
El dihidrocloruro de telenzepina actúa como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por sus interacciones alostéricas únicas en el sitio de unión. Este compuesto exhibe una capacidad distintiva para estabilizar conformaciones específicas del receptor, influyendo así en las cascadas de señalización aguas abajo. Su cinética de reacción revela una tasa de disociación lenta, lo que permite una unión prolongada al receptor. Además, la naturaleza hidrofílica del dihidrocloruro de telenzepina aumenta la solubilidad, facilitando una interacción eficaz con el receptor. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD 102807 es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, que se distingue por su afinidad de unión única que altera la dinámica del receptor. Este compuesto muestra un rápido inicio de acción, con perfiles cinéticos que indican una rápida ocupación del receptor. Sus características estructurales promueven interacciones específicas de enlace de hidrógeno, aumentando la selectividad. Además, las características lipofílicas del PD 102807 contribuyen a su permeabilidad de membrana, lo que influye en su comportamiento farmacocinético. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
El maleato de (S)-(+)-dimetilindeno actúa como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M2, caracterizado por su estereoquímica única que influye en la conformación del receptor. Este compuesto demuestra un perfil de interacción distintivo, facilitando la modulación alostérica que afina las vías de señalización del receptor. Sus regiones hidrofóbicas mejoran la interacción con la membrana, mientras que las interacciones electrostáticas específicas promueven la unión dirigida, afectando a las respuestas celulares posteriores y a la cinética de desensibilización del receptor. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
El cloruro de oxibutinina muestra una afinidad única por el receptor de acetilcolina muscarínico M2, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan su unión. Las características estructurales de este compuesto le permiten influir en la dinámica del receptor, dando lugar a cascadas de señalización alteradas. Su comportamiento cinético muestra una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que puede influir en la desensibilización del receptor y en la actividad celular subsiguiente, destacando su intrincado papel en la modulación de las vías colinérgicas. | ||||||