Date published: 2025-9-7

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AF-DX 116 (CAS 102394-31-0)

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Nomi alternativi:
11-[[2-[(Diethylamino)methyl]-1-piperidinyl]acetyl]-5,1 1-dihydro-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-one; Otenzepad
Applicazione:
AF-DX 116 è un antagonista selettivo del mAChR M2
Numero CAS:
102394-31-0
Peso molecolare:
421.54
Formula molecolare:
C24H31N5O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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AF-DX 116 è un antagonista selettivo del recettore muscarinico dell'acetilcolina (mAChR) M2. I suoi valori Ki per i recettori muscarinici umani ricombinanti M2, M1, M3, M4 e M5 sono rispettivamente 64, 417, 786, 211 e 5130 nM. AF-DX 116 è una sonda fluorescente in grado di legarsi ai recettori muscarinici.


AF-DX 116 (CAS 102394-31-0) Referenze

  1. Confronto dell'effetto anti-M2-muscarinico di AF-DX 116 sulla conduzione nodale atrioventricolare con quelli di pirenzepina e atropina come farmaci antibradiaritmici.  |  Sasaki, S. and Motomura, S. 1999. J Cardiovasc Pharmacol. 33: 912-21. PMID: 10367595
  2. Un meccanismo inibitorio sensibile all'AF-DX 116 modula la trasmissione nicotinica e muscarinica nel ganglio cervicale superiore del gatto in presenza di anticolinesterasi.  |  Bachoo, M. and Polosa, C. 1992. Can J Physiol Pharmacol. 70: 1535-41. PMID: 1338712
  3. Effetti della pirenzepina e dell'AF-DX 116 sulla trasmissione gangliare nei nervi simpatici cardiaci del cane: interazione dei recettori M1 e M2 con i recettori nicotinici.  |  Mukaiyama, O., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 525-9. PMID: 1704433
  4. AF-DX 116, un antagonista muscarinico cardioselettivo nell'uomo: proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche.  |  Schulte, B., et al. 1991. Clin Pharmacol Ther. 50: 372-8. PMID: 1914372
  5. AF-DX 116 distingue i recettori muscarinici pre-funzionali situati sui nervi noradrenergici e colinergici.  |  Dammann, F., et al. 1989. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 339: 268-71. PMID: 2725704
  6. AF-DX 116 discrimina i colocettori M2 del cuore da quelli della ghiandola nell'uomo.  |  Pitschner, HF., et al. 1989. Life Sci. 45: 493-8. PMID: 2770414
  7. Siti di legame per [3H]AF-DX 116 ed effetto di AF-DX 116 sul rilascio endogeno di acetilcolina da fette di cervello di ratto.  |  Lapchak, PA., et al. 1989. Brain Res. 496: 285-94. PMID: 2804636
  8. AF-DX 116, un antagonista muscarinico cardioselettivo.  |  Micheletti, R., et al. 1987. J Pharmacol Exp Ther. 241: 628-34. PMID: 2883303
  9. Eterogeneità dei recettori muscarinici nel muscolo liscio: studi di legame e funzionali con AF-DX 116.  |  Ladinsky, H., et al. 1988. Trends Pharmacol Sci. Suppl: 44-8. PMID: 3074536
  10. AF-DX 116: un antagonista selettivo del potenziale postsinaptico inibitorio lento e dell'iperpolarizzazione indotta dalla metacolina nel ganglio cervicale superiore del coniglio.  |  Yarosh, CA., et al. 1988. J Pharmacol Exp Ther. 245: 419-25. PMID: 3284995
  11. [3H]AF-DX 116 etichetta sottoinsiemi di recettori colinergici muscarinici nel cervello e nel cuore di ratto.  |  Wang, JX., et al. 1987. Life Sci. 41: 1751-60. PMID: 3657382
  12. Profilo cardioselettivo di AF-DX 116, un antagonista del recettore M2 della muscarina.  |  Giachetti, A., et al. 1986. Life Sci. 38: 1663-72. PMID: 3754611
  13. Facilitazione dell'immagazzinamento della memoria da parte dell'antagonista del recettore muscarinico M2 dell'acetilcolina AF-DX 116.  |  Baratti, CM., et al. 1993. Behav Neural Biol. 60: 69-74. PMID: 8216161
  14. AF-DX 116, un antagonista dei recettori muscarinici presinaptici, potenzia gli effetti del glucosio e inverte gli effetti dell'insulina sulla memoria.  |  Kopf, SR., et al. 1998. Neurobiol Learn Mem. 70: 305-13. PMID: 9774523
  15. Effetti di un antagonista cardioselettivo dei recettori M2, AF-DX 116, sulle aritmie ventricolari nel cane.  |  Naito, H., et al. 1997. Heart Vessels. 12: 229-33. PMID: 9846808

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

AF-DX 116, 5 mg

sc-223772
5 mg
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