PD 102807 (CAS 23062-91-1)

PD 102807, identificato come antagonista altamente specifico del recettore muscarinico mAChR M4, si distingue per la sua notevole selettività nelle interazioni di legame. Questo composto è caratterizzato da una potenza di inibizione differenziata tra i vari sottotipi di recettori muscarinici dell'acetilcolina (mAChR), come evidenziato dai suoi valori di IC50: 91 nM per mAChR M4, 6559 nM per mAChR M1, 3441 nM per mAChR M2, 950 nM per mAChR M3 e 7412 nM per mAChR M5. Questi valori evidenziano la pronunciata affinità di PD 102807 per il recettore M4 rispetto ad altri sottotipi di recettori muscarinici, evidenziando la sua utilità nella disamina dei ruoli e delle azioni meccaniche dei recettori M4 nei processi fisiologici e fisiopatologici. La specificità di PD 102807 per il sottotipo M4 fornisce uno strumento fondamentale per lo studio della farmacologia dei recettori muscarinici, consentendo ai ricercatori di chiarire le funzioni e le vie di segnalazione distinte mediate dai recettori M4, oltre a quelle modulate dai recettori M1, M2, M3 e M5. Questo antagonismo selettivo è fondamentale per far progredire la nostra comprensione dei ruoli regolatori sfumati che i recettori muscarinici svolgono nella neurotrasmissione e nella segnalazione cellulare, migliorando così l'esplorazione di interventi mirati in contesti di ricerca in cui la modulazione precisa dell'attività recettoriale è fondamentale.