LRRC4 Inibidores
Os inibidores comuns de LRRC4 incluem, entre outros, PD 98059 CAS 167869-21-8, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 e Rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores químicos do LRRC4 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, visando principalmente as vias de sinalização e as cinases que estão a montante ou diretamente envolvidas na atividade funcional do LRRC4. O PD98059 e o U0126 são inibidores da MEK, uma quinase que fosforila e ativa a ERK, que, por sua vez, interage com o LRRC4. Ao inibir a MEK, estes produtos químicos impedem a subsequente fosforilação e ativação da ERK, conduzindo a uma desregulação da via de sinalização da ERK de que o LRRC4 faz parte. Consequentemente, a atividade funcional do LRRC4 é inibida. Do mesmo modo, o BIX 02189 e o SL327, embora também funcionem como inibidores da MEK, visam especificamente as isoformas MEK5 e MEK1/2, respetivamente, proporcionando assim uma inibição mais ampla das ligações da via ERK ao LRRC4.
O LY294002 e a Wortmannin visam a via PI3K/Akt, inibindo a PI3K, o que resulta numa redução da fosforilação e da ativação da Akt. Uma vez que o LRRC4 está implicado na via de sinalização PI3K/Akt, a inibição da PI3K conduz a uma atenuação da sinalização a jusante em que o LRRC4 participa, culminando na inibição funcional do LRRC4. A rapamicina, ao inibir a mTOR, que está a jusante da PI3K/Akt, atenua ainda mais as vias de sinalização que envolvem o LRRC4. A inibição das cinases da família Src pela PP2 também pode levar à diminuição da sinalização relacionada com o LRRC4, dada a associação do LRRC4 com a sinalização Src. Por outro lado, o SB203580 e o SP600125, que inibem a p38 MAP quinase e a JNK, respetivamente, interrompem diferentes braços da rede de sinalização da MAP quinase, diminuindo assim as capacidades funcionais do LRRC4 nestes contextos. Por último, o Y-27632 perturba a via Rho/ROCK, crucial para a dinâmica do citoesqueleto, onde o LRRC4 pode ser funcionalmente relevante, e o Gefitinib, um inibidor do EGFR, ao bloquear o EGFR, diminui a ativação das vias de sinalização a jusante onde o LRRC4 está operacional, inibindo assim a atividade funcional do LRRC4.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibe a MEK, que está a montante da via ERK; sabe-se que o LRRC4 interage com a sinalização ERK e a inibição da MEK pelo PD98059 levaria a uma diminuição da atividade da ERK, inibindo assim a sinalização associada ao LRRC4. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Um inibidor seletivo da MEK1/2, que leva à supressão da via MAPK/ERK; uma vez que a sinalização do LRRC4 está ligada à cascata MAPK/ERK, a inibição desta via pelo U0126 resultaria na inibição funcional do LRRC4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um potente inibidor da PI3K, que faz parte da via PI3K/Akt; o LRRC4 está implicado nesta via e a inibição da PI3K pelo LY294002 resulta numa diminuição da fosforilação da Akt, inibindo assim a sinalização a jusante do LRRC4. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro inibidor da PI3K que impediria a ativação da Akt; uma vez que o LRRC4 está associado à via PI3K/Akt, a inibição da PI3K pela Wortmannin leva a uma redução da funcionalidade do LRRC4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibidor do mTOR; o mTOR está a jusante da sinalização PI3K/Akt e, ao inibir o mTOR, a rapamicina atenuaria as vias de sinalização em que o LRRC4 está envolvido, levando à sua inibição funcional. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Inibe as cinases da família Src; sabe-se que o LRRC4 está associado à sinalização Src e, ao inibir as cinases Src, a PP2 reduziria efetivamente os processos de sinalização mediados pelo LRRC4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibe a p38 MAP quinase, que está implicada no stress e nas respostas inflamatórias; ao inibir a p38, o SB203580 prejudicaria a interação da quinase com o LRRC4, levando à inibição da função do LRRC4. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK); a JNK interage com as vias de sinalização que envolvem o LRRC4 e a inibição pelo SP600125 conduziria a uma diminuição da função do LRRC4. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inibe a quinase ROCK; dado que o LRRC4 está envolvido em rearranjos do citoesqueleto através de Rho GTPases, que são regulados por ROCK, a inibição por Y-27632 levaria à inibição funcional do LRRC4. | ||||||
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
Um inibidor seletivo da MEK5, que faz parte da via ERK5; como o LRRC4 interage com a sinalização ERK, a inibição da MEK5 pelo BIX 02189 interromperia a via de sinalização do LRRC4. | ||||||