Os inibidores de LRGUK pertencem a uma classe especializada de compostos químicos concebidos para atingir e modular a atividade da enzima LRGUK (Leucine-Rich Repeat-containing G Protein-Coupled Recetor Kinase). A LRGUK é um membro da família da quinase do recetor acoplado à proteína G (GRK), que desempenha um papel crucial na regulação das respostas celulares a vários estímulos externos. Estes inibidores são meticulosamente concebidos para interagir com o local ativo da LRGUK, impedindo assim a sua função enzimática. A conceção estrutural dos inibidores da LRGUK envolve modificações moleculares complexas para garantir uma ligação específica e de elevada afinidade à enzima-alvo.
O desenvolvimento de inibidores de LRGUK está enraizado na exploração das vias de sinalização e na sua modulação para potenciais aplicações em vários processos fisiológicos. Os investigadores concentram-se em compreender os pormenores intrincados do papel da LRGUK nas cascatas de sinalização celular e pretendem conceber inibidores que possam modular seletivamente a sua atividade. A classe química dos inibidores da LRGUK engloba diversas estruturas, cada uma com características únicas adaptadas para otimizar a afinidade e a especificidade de ligação à enzima LRGUK. A investigação em curso neste domínio é dedicada à elucidação das relações estrutura-atividade destes inibidores, com o objetivo de aperfeiçoar ainda mais as suas propriedades farmacológicas. À medida que a nossa compreensão da LRGUK e das suas funções celulares continua a ser aprofundada, o desenvolvimento e a otimização dos inibidores da LRGUK representam uma via promissora para o avanço do nosso conhecimento dos mecanismos de sinalização celular e das suas potenciais implicações em vários contextos biológicos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, que pode inibir várias cinases que fosforilam o LRGUK, reduzindo potencialmente a sua atividade ao impedir a ativação ou a localização dependentes da fosforilação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) que pode impedir a via PI3K/AKT. Uma vez que a LRGUK pode ser regulada através da sinalização PI3K/AKT, a inibição desta via pode diminuir a ativação da LRGUK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode interromper a via de sinalização da mTOR. Uma vez que a função da LRGUK pode estar associada à ativação da via mTOR, a rapamicina pode diminuir indiretamente a atividade da LRGUK através da inibição da sinalização a jusante. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MAPK/ERK que pode bloquear a ativação da MEK1/2, inibindo assim a ativação da ERK. Se a LRGUK for regulada pela via MAPK/ERK, o U0126 pode diminuir a atividade da LRGUK ao impedir a sua fosforilação ou a sinalização através desta cascata. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode impedir a ativação das vias dependentes da p38. Se a LRGUK for regulada através da sinalização p38 MAPK, este inibidor poderia reduzir a atividade da LRGUK bloqueando os eventos de sinalização a montante do envolvimento funcional da LRGUK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que actua através de um mecanismo diferente do LY294002. Ao inibir a PI3K, a wortmannina pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade da LRGUK se esta estiver envolvida na sinalização PI3K/AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que impede a ativação da via MAPK/ERK. Se a atividade do LRGUK for influenciada pela sinalização ERK, o PD98059 poderá reduzir a atividade funcional do LRGUK através da inibição desta via. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK que pode bloquear a sinalização da JNK. Assim, se o LRGUK for regulado em parte pela via da JNK, a sua atividade poderia ser reduzida pelo SP600125 através da inibição desta via da quinase relacionada com o stress. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor específico da H+-ATPase do tipo vacuolar. Se a função da LRGUK estiver dependente da acidificação ou do tráfico endossomal-lisossomal, a bafilomicina A1 pode inibir indiretamente a atividade da LRGUK ao perturbar estes processos. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go6983 é um inibidor de largo espetro da proteína quinase C (PKC). Se as isoformas de PKC estiverem envolvidas na regulação ou ativação de LRGUK, este composto poderá levar à redução da atividade funcional de LRGUK através da inibição da sinalização mediada por PKC. |