Date published: 2025-9-11

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LRGUK Inibidores

Os inibidores comuns de LRGUK incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores de LRGUK pertencem a uma classe especializada de compostos químicos concebidos para atingir e modular a atividade da enzima LRGUK (Leucine-Rich Repeat-containing G Protein-Coupled Recetor Kinase). A LRGUK é um membro da família da quinase do recetor acoplado à proteína G (GRK), que desempenha um papel crucial na regulação das respostas celulares a vários estímulos externos. Estes inibidores são meticulosamente concebidos para interagir com o local ativo da LRGUK, impedindo assim a sua função enzimática. A conceção estrutural dos inibidores da LRGUK envolve modificações moleculares complexas para garantir uma ligação específica e de elevada afinidade à enzima-alvo.

O desenvolvimento de inibidores de LRGUK está enraizado na exploração das vias de sinalização e na sua modulação para potenciais aplicações em vários processos fisiológicos. Os investigadores concentram-se em compreender os pormenores intrincados do papel da LRGUK nas cascatas de sinalização celular e pretendem conceber inibidores que possam modular seletivamente a sua atividade. A classe química dos inibidores da LRGUK engloba diversas estruturas, cada uma com características únicas adaptadas para otimizar a afinidade e a especificidade de ligação à enzima LRGUK. A investigação em curso neste domínio é dedicada à elucidação das relações estrutura-atividade destes inibidores, com o objetivo de aperfeiçoar ainda mais as suas propriedades farmacológicas. À medida que a nossa compreensão da LRGUK e das suas funções celulares continua a ser aprofundada, o desenvolvimento e a otimização dos inibidores da LRGUK representam uma via promissora para o avanço do nosso conhecimento dos mecanismos de sinalização celular e das suas potenciais implicações em vários contextos biológicos.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, que pode inibir várias cinases que fosforilam o LRGUK, reduzindo potencialmente a sua atividade ao impedir a ativação ou a localização dependentes da fosforilação.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) que pode impedir a via PI3K/AKT. Uma vez que a LRGUK pode ser regulada através da sinalização PI3K/AKT, a inibição desta via pode diminuir a ativação da LRGUK.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

A rapamicina é um inibidor da mTOR que pode interromper a via de sinalização da mTOR. Uma vez que a função da LRGUK pode estar associada à ativação da via mTOR, a rapamicina pode diminuir indiretamente a atividade da LRGUK através da inibição da sinalização a jusante.

U-0126

109511-58-2sc-222395
sc-222395A
1 mg
5 mg
$63.00
$241.00
136
(2)

O U0126 é um inibidor da MAPK/ERK que pode bloquear a ativação da MEK1/2, inibindo assim a ativação da ERK. Se a LRGUK for regulada pela via MAPK/ERK, o U0126 pode diminuir a atividade da LRGUK ao impedir a sua fosforilação ou a sinalização através desta cascata.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK que pode impedir a ativação das vias dependentes da p38. Se a LRGUK for regulada através da sinalização p38 MAPK, este inibidor poderia reduzir a atividade da LRGUK bloqueando os eventos de sinalização a montante do envolvimento funcional da LRGUK.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que actua através de um mecanismo diferente do LY294002. Ao inibir a PI3K, a wortmannina pode levar indiretamente a uma diminuição da atividade da LRGUK se esta estiver envolvida na sinalização PI3K/AKT.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que impede a ativação da via MAPK/ERK. Se a atividade do LRGUK for influenciada pela sinalização ERK, o PD98059 poderá reduzir a atividade funcional do LRGUK através da inibição desta via.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

O SP600125 é um inibidor da JNK que pode bloquear a sinalização da JNK. Assim, se o LRGUK for regulado em parte pela via da JNK, a sua atividade poderia ser reduzida pelo SP600125 através da inibição desta via da quinase relacionada com o stress.

Bafilomycin A1

88899-55-2sc-201550
sc-201550A
sc-201550B
sc-201550C
100 µg
1 mg
5 mg
10 mg
$96.00
$250.00
$750.00
$1428.00
280
(6)

A bafilomicina A1 é um inibidor específico da H+-ATPase do tipo vacuolar. Se a função da LRGUK estiver dependente da acidificação ou do tráfico endossomal-lisossomal, a bafilomicina A1 pode inibir indiretamente a atividade da LRGUK ao perturbar estes processos.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

O Go6983 é um inibidor de largo espetro da proteína quinase C (PKC). Se as isoformas de PKC estiverem envolvidas na regulação ou ativação de LRGUK, este composto poderá levar à redução da atividade funcional de LRGUK através da inibição da sinalização mediada por PKC.