LIR-8 Inibidores
Os inibidores comuns da LIR-8 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, o FK-506 CAS 104987-11-3, a rapamicina CAS 53123-88-9, o PP 2 CAS 172889-27-9 e o PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores químicos da LIR-8 actuam através de vários mecanismos para impedir a sua função nas vias de sinalização celular. A ciclosporina A e o FK506 (tacrolimus) têm como alvo a via da calcineurina. Ambos os produtos químicos se ligam às respectivas imunofilinas (ciclofilinas para a ciclosporina A e FKBP12 para o FK506) para formar complexos que inibem a atividade fosfatásica da calcineurina. Esta inibição impede a desfosforilação e a subsequente ativação dos factores de transcrição NFAT, que são cruciais para a transdução de sinais que podem envolver a LIR-8 na modulação das respostas imunitárias. Do mesmo modo, a rapamicina (sirolimus) liga-se à FKBP12, mas diverge para inibir a mTOR, uma quinase que actua como regulador central do crescimento e do metabolismo celular, incluindo o das células imunitárias. A inibição da mTOR pode suprimir os processos celulares que o LIR-8 pode influenciar.
Continuando com o tema da inibição da quinase, o PP2 e o Dasatinib obstruem as quinases da família Src, enquanto o SP600125 tem como alvo a enzima JNK e o SB203580 inibe especificamente a p38 MAP quinase. As cinases da família Src, a JNK e a p38 MAP cinase são componentes essenciais das cascatas de sinalização mediadas pelos receptores e a sua obstrução pode perturbar a sinalização a jusante que envolve potencialmente o LIR-8. Além disso, PD98059 e U0126, como inibidores de MEK, e LY294002 e Wortmannin, como inibidores de PI3K, restringem as vias MAPK/ERK e PI3K/AKT, respetivamente. A via MAPK/ERK é essencial para a proliferação e a diferenciação das células imunitárias e a sinalização PI3K/AKT é fundamental para a sobrevivência e a função das células. A inibição destas cinases pelos produtos químicos acima referidos pode impedir as vias que o LIR-8 normalmente utilizaria para desempenhar o seu papel no sistema imunitário. Por último, a inibição da tirosina quinase de Bruton pelo ibrutinib, uma enzima fundamental na sinalização dos receptores das células B, pode também impedir indiretamente a atividade funcional da LIR-8 ao suprimir a sinalização das células B que poderia estar associada à regulação das respostas imunitárias pela LIR-8.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um imunossupressor que se liga às ciclofilinas e inibe a calcineurina. Uma vez que o LIR-8 está envolvido na modulação da resposta imunitária, a inibição da calcineurina pode levar a uma diminuição da ativação dos factores de transcrição NFAT, inibindo assim as cascatas de sinalização em que o LIR-8 está envolvido. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O FK506 liga-se ao FKBP12, criando um complexo que inibe a calcineurina. Ao inibir a calcineurina, o FK506 leva à redução da ativação dos genes controlados pelo NFAT, que incluem os genes envolvidos nas vias de resposta imunitária em que o LIR-8 desempenha um papel. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12, mas em vez de afetar a calcineurina, inibe a mTOR. Uma vez que a sinalização mTOR é essencial para certos aspectos da função das células imunitárias, esta inibição pode suprimir as vias cruciais para a atividade funcional da LIR-8. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor da quinase da família Src. As cinases Src estão envolvidas na ativação de vários receptores de superfície celular e a sua inibição pode perturbar as vias de sinalização a jusante que a LIR-8 pode utilizar para exercer a sua função. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que impede a ativação da ERK, parte da via da MAPK. O LIR-8, devido ao seu papel nas respostas imunitárias, pode sinalizar através da MAPK, pelo que a inibição da MEK pode inibir a atividade funcional do LIR-8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que impede a fosforilação e a ativação da AKT. Dado que a via PI3K/AKT pode regular a função das células imunitárias, a inibição da PI3K pode inibir indiretamente a LIR-8, limitando a sua cascata de sinalização a jusante. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, que inibe irreversivelmente a enzima, levando à redução da sinalização da AKT. A inibição desta via pode suprimir a atividade funcional da LIR-8, uma vez que está implicada na regulação das respostas imunitárias. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP quinase, que está envolvida em respostas inflamatórias. Ao inibir a p38 MAP quinase, o SB203580 pode interromper as vias de sinalização através das quais o LIR-8 pode sinalizar, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da tirosina quinase, que tem uma ampla especificidade, incluindo as quinases da família Src. Pode inibir as vias de sinalização que são essenciais para a atividade funcional da LIR-8 nas respostas imunitárias. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que faz parte da via de sinalização MAPK. Ao inibir a JNK, o SP600125 pode suprimir a influência da via na resposta imunitária, inibindo potencialmente a função do LIR-8. | ||||||