Os activadores KRBA1 são uma categoria de compostos químicos que activam uma via biológica específica, visando e activando a proteína KRBA1. A proteína KRBA1, conhecida na íntegra como Keap1-Nrf2 Regulating Bromodomain-Associated 1, desempenha um papel crucial no ambiente celular, estando envolvida principalmente na regulação dos factores de transcrição, que são fundamentais para controlar a expressão dos genes. Ao ligarem-se a esta proteína, os activadores KRBA1 influenciam a atividade de vias que estão envolvidas na modulação de vários processos celulares. Estes activadores podem ser concebidos para apresentar uma elevada especificidade, afinidade de ligação e potência em relação à proteína KRBA1, afectando a sua interação com outras moléculas no interior da célula.
A estrutura molecular dos activadores KRBA1 inclui frequentemente um farmacóforo, a parte da molécula responsável pela sua atividade biológica, que lhe permite ligar-se com precisão à proteína KRBA1. A conceção destes activadores pode incorporar uma série de grupos funcionais que podem formar interacções não covalentes, tais como ligações de hidrogénio, forças de van der Waals e interacções hidrofóbicas com a proteína alvo, estabilizando assim o complexo ativador-KRBA1. A especificidade e a seletividade destes compostos são de extrema importância, uma vez que determinam a exatidão com que estas moléculas activam a proteína KRBA1 sem efeitos fora do alvo. A investigação e o desenvolvimento desta classe química centram-se na elucidação dos mecanismos de ação precisos, na otimização das interacções moleculares e na compreensão das relações estrutura-atividade (SAR) que regem a eficácia e a especificidade dos activadores nos sistemas biológicos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar o KRBA1, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc, conduzindo assim indiretamente à ativação da PKA e à subsequente fosforilação do KRBA1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar proteínas alvo, aumentando potencialmente a atividade do KRBA1 através de efeitos de sinalização a jusante. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Esta molécula de sinalização lipídica ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, iniciando cascatas de sinalização que podem modular a atividade de proteínas como o KRBA1 através de interações proteína-proteína. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, conduzindo potencialmente à ativação do KRBA1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico é um análogo do AMPc que ativa a PKA, podendo assim aumentar a fosforilação e a ativação do KRBA1. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um potente antioxidante que pode inibir determinadas proteínas quinases, alterando as vias de sinalização e conduzindo potencialmente a um aumento da atividade do KRBA1 através de efeitos indirectos no equilíbrio da sinalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que altera a sinalização AKT a jusante, o que pode alterar a dinâmica da sinalização celular de uma forma que aumenta indiretamente a atividade do KRBA1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que pode levar à modulação das vias de sinalização da ERK, influenciando indiretamente a atividade do KRBA1 através de uma transdução de sinal alterada. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico, o que pode ativar vias dependentes do cálcio, aumentando a atividade do KRBA1. | ||||||