KIR2DS4 Inibidores

Os inibidores comuns do KIR2DS4 incluem, entre outros, o Dasatinib CAS 302962-49-8, o PP 2 CAS 172889-27-9, o PD 173955 CAS 260415-63-2, o SU6656 CAS 330161-87-0 e o inibidor da Src quinase I CAS 179248-59-0.

Os inibidores químicos do KIR2DS4 funcionam interferindo com as vias de sinalização necessárias para a sua atividade. O dasatinib, um inibidor da tirosina quinase, tem como alvo as cinases da família Src, que são cruciais para a transdução de sinal do KIR2DS4. Ao inibir estas cinases, o Dasatinib impede a fosforilação e a ativação do KIR2DS4, conduzindo a uma inibição funcional. Do mesmo modo, o PP2 e o SU6656 são inibidores específicos da cinase da família Src. A sua inibição selectiva destas cinases interrompe a sinalização a jusante necessária para a função do KIR2DS4, resultando numa redução direta da sua atividade. O PD173955, outro inibidor da cinase, também suprime a funcionalidade da cinase Src, impedindo ainda que o KIR2DS4 transmita sinais de ativação no interior da célula.

Além disso, o Src Inhibitor 1, como o próprio nome sugere, inibe seletivamente as cinases da família Src, bloqueando os eventos de fosforilação necessários para a propagação do sinal através do KIR2DS4. O Bosutinib e o Ponatinib, inibidores de cinase multi-direccionados, incluem no seu espetro de inibição as cinases da família Src, pelo que são capazes de obstruir as vias de sinalização de que o KIR2DS4 depende para funcionar. O saracatinib, outro inibidor na mesma linha, tem como alvo as cinases responsáveis pela fosforilação e subsequente ativação do KIR2DS4, inibindo assim a sua atividade funcional. A herbimicina A também tem como alvo as tirosina quinases, incluindo as da família Src, que são parte integrante da função do KIR2DS4, levando à sua inibição. O WH-4-023 e o SKI-606 (bosutinib) contribuem ainda mais para a inibição do KIR2DS4 ao visarem seletivamente as cinases das famílias Lck e Src, que são essenciais para a ativação e subsequente função do KIR2DS4.