KHS Ativadores

Os activadores KHS comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o PMA CAS 16561-29-8, a anisomicina CAS 22862-76-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os activadores da MAP4K5 são uma classe de compostos químicos que podem modular direta ou indiretamente a atividade da MAP4K5, uma proteína cinase envolvida em múltiplas vias de sinalização. Estes activadores podem exercer a sua influência através de uma variedade de mecanismos, envolvendo frequentemente componentes a montante ou a jusante das vias em que o MAP4K5 participa. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) actua através da ligação ao recetor EGF, iniciando uma série de eventos de fosforilação que acabam por ativar o MAP4K5. Do mesmo modo, o diterpeno Forskolin estimula a produção de cAMP, um mensageiro secundário envolvido na ativação das vias MAPK, incluindo a MAP4K5.

Por outro lado, compostos como a anisomicina provocam stress nos ribossomas, levando à ativação da via JNK, da qual a MAP4K5 é um componente. Por exemplo, o U0126 e o PD98059, inibidores da MEK, podem ativar a MAP4K5 indiretamente através da inibição da via da ERK, estimulando assim a via da JNK. Outros inibidores, como o LY294002 e a Wortmannin, inibem a via PI3K/Akt, levando a um aumento da atividade da via JNK e da MAP4K5. A rapamicina, um inibidor da mTOR, e o SB203580, um inibidor da p38 MAPK, funcionam de forma semelhante, aliviando o feedback negativo sobre a via da JNK. Estes activadores representam, por conseguinte, uma classe diversificada de compostos capazes de modular a atividade da MAP4K5 através de uma multiplicidade de mecanismos, realçando a intrincada rede de vias de sinalização envolvidas na função celular.