KCTD1 Ativadores
Os activadores comuns do KCTD1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o PMA CAS 16561-29-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os activadores da KCTD1 compreendem um espetro de entidades químicas que aumentam a funcionalidade da KCTD1 através do envolvimento indireto com vários mecanismos celulares. A forskolina, ao aumentar o AMPc intracelular, ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar alvos associados à KCTD1, aumentando assim potencialmente as suas funções reguladoras nos processos celulares, como a modulação dos canais iónicos. Simultaneamente, a esfingosina-1-fosfato, através do seu envolvimento com as vias MAPK e PI3K, pode influenciar as modificações pós-traducionais de proteínas na esfera do KCTD1, aumentando potencialmente a atividade do KCTD1. Do mesmo modo, a tapsigargina e o A23187, ao aumentarem o cálcio intracelular, podem ativar cascatas de sinalização dependentes do cálcio em que a KCTD1 está implicada, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade funcional da KCTD1.
O espetro de ativação alarga-se ainda mais com a inclusão de PMA, LY294002, Wortmannin, U0126, SB203580 e Staurosporine, cada um contribuindo de forma única para a elevação do estado funcional de KCTD1. O PMA, como ativador da PKC, pode afetar indiretamente a KCTD1 se se cruzar com as vias reguladas pela PKC. O LY294002 e a Wortmannin, como inibidores da PI3K, poderão alterar o equilíbrio da sinalização intracelular para melhorar as vias que envolvem a KCTD1. Inibidores como o U0126 e o SB203580, que têm como alvo a MEK1/2 e a p38 MAPK, respetivamente, poderiam aliviar as pressões inibitórias sobre as vias relacionadas com o KCTD1, facilitando assim a sua ativação. O galato de epigalocatequina, devido ao seu amplo espetro de inibição das cinases, poderia criar um meio de sinalização que favorecesse a ativação do KCTD1. Por último, a Estaurosporina e a Genisteína, através dos seus amplos efeitos inibidores da quinase, poderiam ativar seletivamente a KCTD1, reduzindo as influências reguladoras negativas, aumentando assim a função da KCTD1 na célula.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode regular os canais iónicos e outras proteínas com as quais a KCTD1 pode interagir, aumentando assim potencialmente o papel da KCTD1 na modulação destes canais e da excitabilidade neuronal. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato actua nos seus receptores para ativar as vias MAPK e PI3K a jusante, que estão envolvidas na regulação de uma variedade de funções celulares. A KCTD1 pode ser influenciada por estas vias através de modificações pós-traducionais que alteram a sua função ou localização. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina inibe a Ca2+ ATPase do retículo sarcoplasmático/endoplasmático (SERCA), levando a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O aumento do cálcio pode ativar várias proteínas dependentes do cálcio, influenciando potencialmente a função da KCTD1, uma vez que esta pode estar envolvida em vias que respondem à sinalização do cálcio. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma vasta gama de proteínas alvo. Através da ativação da PKC, a KCTD1 pode ser indiretamente afetada se interagir com substratos da PKC ou se for regulada por vias de sinalização mediadas pela PKC. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode aumentar a ativação de vias ou proteínas compensatórias com as quais a KCTD1 está envolvida, reforçando o papel funcional da KCTD1 na célula ao alterar o equilíbrio da sinalização. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, que poderia igualmente mudar as vias de sinalização celular para as que o KCTD1 influencia, aumentando assim indiretamente a atividade do KCTD1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAPK, alterando potencialmente a paisagem de sinalização de uma forma que beneficia as vias ou processos em que a KCTD1 está ativa, melhorando indiretamente a sua função. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG inibe várias proteínas cinases e demonstrou modular as vias de transdução de sinal. Esta ampla inibição poderia fazer pender o equilíbrio da sinalização celular a favor das vias que envolvem o KCTD1, conduzindo à sua maior atividade funcional. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 actua como um ionóforo de cálcio, que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando as vias de sinalização dependentes do cálcio. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do KCTD1 se este fizer parte ou modular essas vias dependentes do cálcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor da proteína quinase que, embora tenha como alvo geral as quinases, pode levar à ativação selectiva das vias em que o KCTD1 está ativo, inibindo as quinases reguladoras negativas que afectam a função do KCTD1. | ||||||