KChIP1 Ativadores
Os activadores comuns de KChIP1 incluem, entre outros, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o ácido niflúmico CAS 4394-00-7 e o dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5.
Os activadores de KChIP1 são uma série de compostos químicos que facilitam o aumento da atividade de KChIP1 através de vários mecanismos indirectos que afectam os canais de potássio Kv4 associados. O isoproterenol, a forskolina e o IBMX funcionam através do aumento do AMPc intracelular, que por sua vez ativa a PKA. A PKA activada fosforila as proteínas alvo, levando a alterações na cinética e na expressão da superfície dos canais Kv4, ampliando assim o papel regulador do KChIP1 nos potenciais de ação neuronais e cardíacos. O PIP2 influencia diretamente a atividade do canal Kv4, afectando a interação com o KChIP1 e modulando a cinética do canal e a localização na membrana. A anandamida e a nicotina, ao afectarem as vias mediadas pelos receptores, podem modificar as propriedades eléctricas e a dinâmica dos canais Kv4, resultando numa alteração da função da KChIP1 devido à sua associação com estes canais.
Além disso, compostos como o ácido niflúmico, o dibutiril-cAMP, o 1-EBIO, a quinidina e o 4-AP, embora diversos nas suas acções primárias, convergem para a modulação das propriedades dos canais Kv4. O ácido niflúmico e a quinidina alteram a condutância do canal, provavelmente aumentando a atividade do KChIP1 através da alteração das propriedades de gating dos canais Kv4. O dibutiril-cAMP actua como um análogo estável do cAMP, envolvendo ainda mais a PKA no processo de fosforilação, enquanto o 1-EBIO afecta os canais de potássio activados pelo cálcio, influenciando indiretamente a KChIP1 através de alterações na excitabilidade celular. O papel da amlodipina no bloqueio dos canais de cálcio pode afetar os níveis de cálcio intracelular, com efeitos a jusante na modulação dos canais Kv4, e o 4-AP bloqueia os canais de potássio, aumentando potencialmente a libertação de neurotransmissores e a excitabilidade neuronal, aumentando assim indiretamente a atividade da KChIP1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Agonista dos receptores adrenérgicos que aumenta a produção de cAMP, que pode ativar a proteína quinase A (PKA). A fosforilação da PKA pode levar a um aumento da atividade do KChIP1, modificando a cinética do canal e a expressão superficial dos canais Kv4, que se associam ao KChIP1. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ativador direto da adenilato ciclase, aumentando a concentração intracelular de AMPc. Esta elevação do AMPc pode levar indiretamente a um aumento da função do KChIP1 através da ativação da PKA, que por sua vez afecta os canais Kv4 associados ao KChIP1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inibidor da fosfodiesterase que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando a um aumento dos seus níveis celulares. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do KChIP1, aumentando as vias de sinalização da PKA que modulam as propriedades do canal Kv4 em complexo com o KChIP1. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Um fármaco anti-inflamatório não esteroide que pode modificar a condutância dos canais iónicos. Pode afetar indiretamente o KChIP1, modulando a função dos canais Kv4 e alterando assim a sua interação com o KChIP1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Um análogo do AMPc que é permeável à membrana e resistente à degradação pelas fosfodiesterases. Mimetiza a ação do AMPc, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade da KChIP1 através da modulação dos canais Kv4 mediada pela PKA. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Ativa os canais de potássio activados pelo cálcio (canais SK), influenciando potencialmente a excitabilidade celular e modulando indiretamente a atividade da KChIP1 através da sua interação com os canais Kv4. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Um agente antiarrítmico de classe I conhecido por afetar a condutância dos canais de potássio. Pode aumentar indiretamente a atividade do KChIP1, alterando as propriedades de gating dos canais Kv4 que o KChIP1 regula. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
A 4-aminopiridina é um bloqueador dos canais de potássio que pode aumentar a libertação de neurotransmissores e aumentar a excitabilidade neuronal, afectando assim indiretamente a atividade da KChIP1 através da sua influência nos canais Kv4. | ||||||