JNK1 Ativadores
Os activadores comuns de JNK1 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Anisomicina CAS 22862-76-6, Sorafenib CAS 284461-73-0, PMA CAS 16561-29-8 e (meta)arsenito de sódio CAS 7784-46-5.
Os activadores da JNK1 (c-Jun N-terminal kinase 1) são uma classe de produtos químicos que visam e activam especificamente a enzima JNK1. A JNK1 é um membro da família da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) e desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo o crescimento celular, a diferenciação, a apoptose e a inflamação. A enzima JNK1 encontra-se normalmente num estado inativo no citoplasma das células. A ativação da JNK1 ocorre em resposta a uma variedade de estímulos celulares, como o stress, as citocinas, os factores de crescimento e os sinais inflamatórios. Os activadores da JNK1 aumentam a atividade enzimática da JNK1, levando à fosforilação dos seus alvos a jusante, que subsequentemente desencadeiam respostas celulares específicas.
As estruturas químicas específicas dos activadores da JNK1 podem variar, uma vez que foram identificados e desenvolvidos vários compostos para modular a atividade da JNK1. Alguns dos activadores da JNK1 mais frequentemente estudados incluem pequenas moléculas e produtos naturais. Os activadores JNK1 de pequenas moléculas são frequentemente concebidos através de abordagens químicas e podem ser compostos orgânicos com grupos funcionais específicos que interagem com a enzima JNK1. Estes compostos são concebidos para se ligarem ao local ativo da JNK1 ou a locais alostéricos, promovendo uma alteração conformacional que aumenta a atividade da JNK1. Os activadores de pequenas moléculas são frequentemente optimizados em termos de propriedades de potência e seletividade. Os produtos naturais são outra fonte de activadores da JNK1. Estes compostos são frequentemente identificados através do rastreio de bibliotecas de produtos naturais ou de práticas de medicina tradicional. Os activadores JNK1 de produtos naturais podem ter diversas estruturas químicas e mecanismos de ação. Podem atuar diretamente sobre a JNK1 ou modular as vias de sinalização a montante que conduzem à ativação da JNK1. A descoberta e o desenvolvimento de activadores de JNK1 têm implicações significativas na investigação biotecnológica. A desregulação da sinalização JNK1 tem sido implicada em várias células cancerígenas. Ao ativar a JNK1, estes compostos podem modular as vias de sinalização celular, restabelecer o equilíbrio e promover as respostas celulares desejadas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132, um potente inibidor do proteassoma, tem como alvo seletivo a JNK1, interrompendo a sua interação com activadores ascendentes. A funcionalidade única de aldeído deste composto permite-lhe formar ligações covalentes com os resíduos do sítio ativo, levando a uma inibição irreversível. A sua capacidade de estabilizar a conformação inativa da JNK1 altera a eficiência catalítica da enzima, afectando assim várias vias de sinalização. A especificidade do composto é atribuída à sua conformação estrutural, que aumenta a afinidade de ligação. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
O Ro 31-8220 é um inibidor seletivo da JNK1 que modula a sua atividade através de uma ligação competitiva no local de ligação ao ATP. Este composto apresenta interações únicas com resíduos-chave, influenciando o estado de fosforilação da enzima e alterando as cascatas de sinalização a jusante. As suas caraterísticas estruturais distintas aumentam a sua afinidade para a JNK1, permitindo uma regulação precisa da atividade da quinase. O perfil cinético do composto revela um rápido início de inibição, sublinhando o seu potencial para o ajuste fino das respostas celulares. | ||||||
Ro-31-8220 in solution | 138489-18-6 | sc-358721 | 1 mg | $104.00 | 2 | |
O Ro-31-8220 actua como um potente inibidor da JNK1, caracterizado pela sua capacidade de perturbar a dinâmica conformacional da enzima. Ao estabilizar estados inactivos específicos, altera efetivamente a eficiência catalítica da enzima. As interações hidrofóbicas únicas do composto com a bolsa de ligação contribuem para a sua seletividade, enquanto o seu perfil de solubilidade facilita a difusão efectiva nos ambientes celulares. Isto resulta numa modulação diferenciada das vias de sinalização, com impacto nas respostas celulares ao stress. | ||||||
4-Phenylbutyl isothiocyanate | 61499-10-3 | sc-205582 sc-205582A | 1 g 5 g | $68.00 $349.00 | ||
O isotiocianato de 4-fenilbutilo apresenta um mecanismo de ação distinto como inibidor da JNK1, principalmente através da sua capacidade de formar ligações covalentes com resíduos críticos de cisteína no sítio ativo da enzima. Esta modificação irreversível leva a uma alteração significativa da integridade estrutural e da função da enzima. A natureza lipofílica do composto aumenta a sua permeabilidade à membrana, permitindo uma absorção celular eficiente e uma modulação direcionada das cascatas de sinalização relacionadas com o stress. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um antibiótico que ativa a JNK1 induzindo o stress celular e activando a via de sinalização da JNK. É frequentemente utilizado em investigação para estudar as respostas ao stress. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib, um medicamento contra o cancro, pode ativar a JNK1 como parte do seu mecanismo de ação. Interfere com as vias de sinalização celular, incluindo as que envolvem a JNK1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a JNK1 estimulando a proteína quinase C (PKC), que por sua vez pode ativar a JNK1 através da fosforilação. | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
O arsenito ativa a JNK1 através do stress oxidativo. Induz a produção de espécies reactivas de oxigénio (ROS), levando à ativação da JNK1 como parte da resposta celular aos danos oxidativos. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina ativa a JNK1 em resposta a danos no ADN. A JNK1 está envolvida na resposta de stress celular às lesões do ADN induzidas pela cisplatina. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
A rotenona ativa a JNK1 ao induzir a disfunção mitocondrial e o stress oxidativo. Isto leva à ativação da JNK1 como parte da resposta ao stress celular. | ||||||