IER5 Inibidores
Os inibidores comuns do IER5 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores de IER5 englobam uma variedade de compostos químicos que intervêm em vias celulares distintas, conduzindo, em última análise, a uma redução da atividade de IER5. A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase, suprime o IER5 ao manter a cromatina num estado hipoacetilado e condensado, que é menos propício à transcrição. Numa linha semelhante de influência epigenética, a 5-Azacitidina impede a metilação do ADN, diminuindo potencialmente a expressão de IER5 ao manter a sua região promotora desmetilada e inativa do ponto de vista transcricional. A inibição do proteassoma pelo MG-132 pode levar indiretamente à regulação negativa do IER5, desencadeando respostas de stress celular que incluem mecanismos de feedback para inibir o IER5. Além disso, vários inibidores da quinase, como o LY 294002, a Wortmannin, a Rapamicina, o SB 203580, o U0126, o SP600125, o PD 98059 e a Roscovitina, interrompem a sinalização ascendente que normalmente resulta na ativação ou suprarregulação do IER5. O LY 294002 e a Wortmannin obstruem a via PI3K/Akt, a Rapamicina interrompe a sinalização mTOR, o SB 203580 bloqueia a p38 MAPK, enquanto o U0126 e o PD 98059 visam a MEK na via ERK e o SP600125 actua na sinalização JNK. Cada uma destas acções impede os sinais necessários para a indução de IER5, reduzindo assim a sua atividade.
Estes inibidores de IER5 operam através de mecanismos que impedem o início da expressão de IER5 ou têm como alvo as vias que regulam a sua atividade funcional. A influência da rapamicina na via mTOR sugere uma diminuição da atividade do IER5 através da inibição das vias estimuladoras do crescimento celular e das respostas ao stress que suprarregulam o IER5. Do mesmo modo, a Roscovitina, ao inibir as cinases dependentes da ciclina, interrompe a progressão do ciclo celular, reduzindo potencialmente a atividade do IER5 relacionada com os pontos de controlo do ciclo celular. A ação colectiva destes inibidores evidencia uma convergência estratégica sobre a IER5, em que a inibição das principais cinases reguladoras e dos modificadores epigenéticos converge para reduzir a atividade da proteína sem afetar a sua transcrição ou tradução. A especificidade com que estes compostos têm como alvo a IER5 sublinha a intrincada rede de vias de sinalização e mecanismos reguladores que ditam a paisagem funcional desta proteína, e a sua inibição direccionada da IER5 reflecte uma compreensão matizada do seu papel nos processos celulares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um inibidor da histona desacetilase que impede a remodelação da cromatina. A expressão do IER5 é regulada pelos níveis de acetilação da cromatina; assim, a inibição das histonas desacetilases pode diminuir a expressão do IER5 através da manutenção de um estado hipoacetilado da cromatina, que está associado a uma cromatina condensada e transcritivamente inativa. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina, um inibidor da DNA metiltransferase, leva à hipometilação do DNA. A metilação do ADN é um mecanismo epigenético fundamental que pode silenciar a expressão dos genes. Ao inibir a metilação, a 5-Azacitidina pode diminuir a expressão do IER5, impedindo a metilação da sua região promotora, que de outra forma suprimiria a transcrição. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG-132 é um inibidor do proteassoma que interfere com a degradação das proteínas ubiquitinadas. Ao inibir o proteassoma, o MG-132 pode levar à acumulação de proteínas reguladoras que induzem respostas ao stress celular, diminuindo potencialmente a atividade do IER5 como parte de um ciclo de feedback negativo para atenuar os danos induzidos pelo stress. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K) que bloqueia a sinalização através da via PI3K/Akt. Uma vez que se sabe que o IER5 é induzido por factores de crescimento que sinalizam através desta via, a inibição por LY 294002 poderia levar a uma diminuição dos níveis de IER5, bloqueando os sinais a montante necessários para a sua indução. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR que prejudica o crescimento e a proliferação celular ao bloquear a via da mTOR. Dado que o IER5 está envolvido na resposta ao stress e na regulação do ciclo celular, a rapamicina pode diminuir indiretamente a atividade do IER5 ao inibir as vias que estimulam a sua expressão durante o crescimento celular e as respostas ao stress. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor específico da p38 MAPK, uma quinase envolvida na resposta ao stress e às citocinas. Ao inibir a atividade da p38 MAPK, o SB 203580 pode diminuir a atividade do IER5, uma vez que o IER5 está implicado nas vias de resposta ao stress que são reguladas pela p38 MAPK. Esta perturbação pode levar à diminuição da ativação dos mecanismos de resposta ao stress dependentes do IER5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK, que está a montante da via ERK MAPK. Uma vez que o IER5 pode ser induzido pela ativação da via ERK, a utilização do U0126 para inibir a MEK poderia levar a uma diminuição da atividade do IER5, impedindo a sua indução através da via de sinalização ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK (c-Jun N-terminal kinase), que está envolvida na ativação de factores de transcrição que regulam as respostas ao stress e a apoptose. A inibição da JNK pelo SP600125 poderia diminuir a atividade do IER5, bloqueando a sinalização necessária para a sua expressão induzida pelo stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor irreversível da PI3K. A Wortmannin pode diminuir a atividade do IER5 ao bloquear a via PI3K/Akt, reduzindo assim os sinais necessários para a expressão do IER5 em resposta a factores de crescimento e estímulos de stress. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor específico da MEK, que actua a montante da via ERK MAPK. Ao inibir a ativação da MEK, o PD 98059 pode diminuir a atividade do IER5, reduzindo os sinais que promovem a expressão do IER5 através da cascata de sinalização ERK. | ||||||