IAH1 Inibidores

Os inibidores comuns da IAH1 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Triciribine CAS 35943-35-2, o PD173074 CAS 219580-11-7, o GW 5074 CAS 220904-83-6 e a Alsterpaullone CAS 237430-03-4.

Tanto a Wortmannin como o LY294002 inibem as fosfatidilinositol 3-quinases (PI3K), que estão envolvidas numa série de vias de sinalização que regulam funções como o crescimento, a proliferação e a sobrevivência das células. A triciribina é um inibidor da Akt e, uma vez que a Akt é um efector a jusante da PI3K, este composto também pode ter impacto em quaisquer processos que a IAH1 possa influenciar a jusante da sinalização PI3K.A classe química dos inibidores da IAH1 seria composta por moléculas que interagem especificamente com a proteína IAH1 para modificar a sua atividade. Estes inibidores seriam estruturados de modo a interagir com os locais activos ou alostéricos da IAH1, ou poderiam interagir com domínios reguladores que controlam a função da proteína. A sua conceção basear-se-ia no conhecimento pormenorizado da estrutura da IAH1 e do contexto celular da sua ação. Serão utilizadas técnicas de rastreio de elevado rendimento para descobrir os candidatos iniciais, seguidas de ciclos iterativos de química medicinal para melhorar a especificidade e a potência destes inibidores.