HKr18 Ativadores
Os activadores HKr18 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os activadores do HKr18 englobam uma gama diversificada de compostos químicos concebidos para aumentar indiretamente a atividade funcional do HKr18 através de várias vias de sinalização. A forskolina, o IBMX e o galato de epigalocatequina, através das suas respectivas acções na adenilato ciclase e na inibição da quinase, elevam os níveis de AMPc e reduzem a atividade da quinase inibitória, o que prepara a proteína quinase A (PKA) para fosforilar proteínas alvo, incluindo potencialmente o HKr18 ou os seus factores associados, amplificando assim a sua função. O 12-miristato de forbol 13-acetato e o PMA actuam como activadores da proteína quinase C (PKC), que pode influenciar o HKr18 através de eventos de fosforilação. O LY294002 e a esfingosina-1-fosfato modulam a sinalização da PI3K e do recetor de esfingosina, respetivamente, o que pode aumentar indiretamente a atividade da HKr18 através da alteração da dinâmica de ativação da quinase intracelular ou da redução das influências reguladoras negativas sobre a HKr18.
Compostos como a tapsigargina e o A23187 aumentam ainda mais a atividade do HKr18, elevando os níveis de cálcio intracelular e activando, assim, as vias de sinalização dependentes do cálcio, que podem influenciar o estado funcional do HKr18 através de cinases dependentes da calmodulina ou de outras proteínas responsivas ao cálcio. A estaurosporina, apesar do seu amplo espetro de inibição de quinase, pode aliviar preferencialmente a HKr18 da repressão específica mediada por quinase, aumentando a sua atividade. Da mesma forma, o U0126 e o SB203580, ao inibirem a MEK e a p38 MAPK, respetivamente, alteram os equilíbrios de sinalização para favorecer as vias que activam o HKr18, potencialmente libertando o HKr18 do feedback negativo ou da interação competitiva com a via da MAPK. Coletivamente, esses ativadores orquestram um aprimoramento multifacetado do HKr18, utilizando eventos de sinalização distintos, mas interconectados, para amplificar sua atividade sem aumentar diretamente sua expressão ou exigir ligação direta à proteína.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc, que pode aumentar a atividade da HKr18 através da ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então as proteínas alvo que podem incluir o HKr18 ou os seus factores associados, aumentando assim a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc, levando à sua acumulação. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do HKr18, mantendo a ativação da PKA e sustentando os eventos de fosforilação que promovem a função do HKr18. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar substratos envolvidos em cascatas de sinalização relacionadas com a atividade da HKr18, aumentando potencialmente o seu papel funcional na célula. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Como inibidor da quinase, o galato de epigalocatequina pode inibir seletivamente as cinases que regulam negativamente a HKr18, eliminando assim a fosforilação inibitória e aumentando a atividade da HKr18. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode alterar a sinalização AKT a jusante. Ao inibir as vias de regulação negativa do HKr18, este composto pode indiretamente melhorar a função do HKr18. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato interage com os seus receptores para ativar vias de sinalização que podem convergir para o aumento da atividade da HKr18 através da ativação da quinase intracelular. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as vias de sinalização dependentes do cálcio, levando potencialmente ao aumento da atividade da HKr18 através de cinases dependentes da calmodulina ou de outras proteínas sensíveis ao cálcio. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Embora a estauroporina seja um inibidor de quinase de largo espetro, pode levar à ativação selectiva de vias relacionadas com a HKr18 através da inibição de cinases que exercem um controlo negativo sobre a atividade da HKr18. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK que pode alterar a dinâmica da sinalização para favorecer a ativação das vias que envolvem a HKr18, uma vez que a inibição da MEK pode reduzir a sinalização competitiva através da via da MAPK. | ||||||