HIF-3α Inibidores
Os inibidores comuns do HIF-3α incluem, entre outros, a quinomicina A CAS 512-64-1, o 2-metoxiestradiol CAS 362-07-2, o YC-1 CAS 170632-47-0, o cloridrato de topotecano CAS 119413-54-6 e o Chetomin CAS 1403-36-7.
Os inibidores do HIF-3α são constituídos por uma vasta gama de compostos que interferem com a via de sinalização do HIF a diferentes níveis, incluindo a ligação ao ADN, a estabilidade da proteína e a atividade transcricional. Estes inibidores não têm como alvo direto o HIF-3α, mas modulam a via de sinalização da hipóxia, resultando numa redução da atividade do HIF-3α. Por exemplo, a equinomicina actua bloqueando diretamente o local de ligação ao ADN do HIF, impedindo assim a ativação transcricional dos genes responsivos à hipóxia. Do mesmo modo, a YC-1 e a digoxina perturbam a síntese e a estabilidade das subunidades do HIF-α, o que pode levar a uma diminuição dos níveis ou da atividade do HIF-3α devido à perturbação dos ciclos de feedback homeostático na família HIF.
Alguns inibidores, como o topotecano e o chetomin, visam a maquinaria molecular de que os HIFs dependem para a sua atividade transcricional, enquanto outros, como o KC7F2 e o PX-478, modulam a atividade transcricional dos HIFs. O SAHA, o celastrol e a berberina exercem uma inibição indireta através da modulação epigenética ou afectando as vias de degradação proteasómica, que têm impacto no HIF-3α entre uma multiplicidade de alvos celulares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
Uma pequena molécula que se liga ao elemento de resposta à hipoxia (HRE) no ADN, bloqueando a atividade transcricional dos HIFs, incluindo o HIF-3α, ao impedir a sua ligação ao HRE. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Embora inicialmente considerado um potencial ativador do HIF, também desestabiliza os microtúbulos e pode suprimir a atividade transcricional do HIF, afectando potencialmente também o HIF-3α. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
Inibe o HIF-1α e, potencialmente, outras subunidades do HIF, aumentando a sua degradação e diminuindo a sua síntese, o que pode levar à desregulação do HIF-3α através de mecanismos indirectos ou de vias de sinalização. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
Um inibidor da topoisomerase que pode reduzir os níveis de HIF-1α e pode afetar indiretamente o HIF-3α devido à interdependência das subunidades HIF-α no ambiente celular. | ||||||
Chetomin | 1403-36-7 | sc-202535 sc-202535A | 1 mg 5 mg | $182.00 $661.00 | 10 | |
Interrompe a interação entre as subunidades HIF-α e o coactivador transcricional p300, reduzindo potencialmente a atividade do HIF-3α como efeito a jusante. | ||||||
N,N′-(Dithiodi-2,1-ethanediyl)bis[2,5-dichloro-benzenesulfonamide | 927822-86-4 | sc-497219 | 25 mg | $330.00 | ||
Uma pequena molécula que inibe a atividade transcricional do HIF-1α e poderia afetar de forma semelhante o HIF-3α, atenuando a sua produção transcricional. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
Tradicionalmente utilizada para doenças cardíacas, a 12β-hidroxidigitoxina pode também inibir a síntese de HIF-1α, o que pode levar a uma redução dos níveis de HIF-3α devido a mecanismos reguladores compensatórios entre as subunidades HIF. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
Pode interferir com a dimerização do HIF-1α; embora possa levar a aumentos compensatórios noutras subunidades do HIF, pode também inibir a sinalização global do HIF, incluindo o HIF-3α em determinadas condições. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Inibe o HIF-1α e pode levar à inibição da via do HIF de forma mais ampla, diminuindo potencialmente a atividade do HIF-3α. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Um inibidor da histona desacetilase que afecta vários factores de transcrição e pode diminuir indiretamente os níveis de HIF-3α através da modificação do estado de acetilação da cromatina e da maquinaria de transcrição. | ||||||