HDDC3 Inibidores
Os inibidores comuns do HDDC3 incluem, entre outros, a esturosporina CAS 62996-74-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, a rapamicina CAS 53123-88-9, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores da HDDC3 representam uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para impedir a função da proteína do Fator C3 da Célula Hospedeira (HDDC3). A HDDC3, uma proteína implicada em vários processos celulares, desempenha um papel fundamental na modulação da expressão genética através da interação com factores da célula hospedeira. Os inibidores que visam a HDDC3 caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem aos locais activos ou alostéricos da proteína, impedindo assim a sua interação com outras proteínas ou sequências de ADN que normalmente regularia. Entre esses compostos, o seu efeito inibitório é conseguido através da alteração do estado conformacional da HDDC3, o que pode impedir a sua capacidade de participar na montagem de complexos transcricionais. Os mecanismos exactos destes inibidores são diversos, reflectindo a multiplicidade de formas em que a função do HDDC3 pode ser perturbada. Alguns inibidores podem imitar os substratos ou cofactores naturais da HDDC3, bloqueando competitivamente os seus locais de ligação, enquanto outros podem ligar-se a locais distintos, induzindo alterações estruturais que reduzem a atividade funcional da proteína.
O espetro de inibidores da HDDC3 engloba moléculas que afectam diferentes aspectos do funcionamento da proteína, incluindo a sua estabilidade, a sua associação a outros componentes celulares e a sua atividade enzimática, caso exista. Entre esses inibidores está o produto da conceção racional de fármacos, em que a estrutura tridimensional da HDDC3 é utilizada para identificar potenciais bolsas de ligação e para desenvolver moléculas que possam efetivamente ocupar esses espaços. A especificidade dos inibidores da HDDC3 é crucial, uma vez que têm de interagir seletivamente com a HDDC3 sem afetar outras proteínas com estruturas ou funções semelhantes. Esta especificidade é conseguida através de um meticuloso processo de otimização, em que são adicionados ou modificados grupos químicos para aumentar a afinidade e a seletividade dos inibidores para a HDDC3. As vias bioquímicas que envolvem a HDDC3 são complexas e os inibidores são concebidos para garantir que a sua interação com a proteína conduz a uma diminuição precisa e previsível da sua atividade funcional, o que é vital para estudar o papel da proteína nos processos celulares sem introduzir uma perturbação generalizada no funcionamento geral da célula.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas quinases, conhecido pela sua capacidade de inibir a proteína quinase C (PKC). A PKC desempenha um papel crítico na fosforilação e ativação de muitas proteínas, incluindo a HDDC3. Ao inibir a PKC, a estauroesporina conduz indiretamente a uma redução da fosforilação e subsequente ativação do HDDC3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico das fosfoinositídeos 3-quinases (PI3Ks). As PI3K estão a montante da via de sinalização Akt, que pode estar implicada na ativação do HDDC3 por fosforilação. A inibição da PI3K pelo LY294002 conduziria a uma diminuição da atividade da Akt, o que, por sua vez, poderia resultar numa redução da ativação do HDDC3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor de mTOR que pode reduzir a síntese de proteínas. Uma vez que o mTOR é um regulador central do crescimento e da proliferação celular, a sua inibição pela rapamicina pode resultar na diminuição dos níveis de proteínas, incluindo potencialmente o HDDC3, através da redução da síntese proteica global. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor específico da MAP quinase quinase (MEK), que faz parte da via MAPK/ERK. Esta via está envolvida na regulação de uma variedade de processos celulares, incluindo o crescimento e a diferenciação, que podem envolver o HDDC3. A inibição da MEK pelo PD98059 impediria a ativação da ERK e diminuiria potencialmente a atividade do HDDC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase, que está envolvida nas vias de sinalização da proteína quinase activada pelo stress/c-Jun N-terminal quinase (SAPK/JNK). A atividade do HDDC3 pode ser modulada por estas vias relacionadas com o stress, pelo que a inibição da p38 pelo SB203580 pode levar a uma diminuição da atividade funcional do HDDC3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K. À semelhança do LY294002, reduz a sinalização Akt e, dada a possível relação reguladora entre a via PI3K/Akt e o HDDC3, a wortmannina conduziria provavelmente a uma diminuição da ativação do HDDC3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que faz parte das vias de sinalização MAPK. A JNK está implicada no controlo de vários processos celulares, que podem incluir a funcionalidade do HDDC3. A inibição da JNK pelo SP600125 pode resultar na redução da atividade do HDDC3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo da MEK1 e da MEK2. Ao bloquear a atividade da MEK, o U0126 pode inibir a via da ERK, que pode estar envolvida na regulação da atividade do HDDC3. Assim, o U0126 poderia contribuir para uma diminuição da atividade funcional do HDDC3. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor seletivo das cinases da família Src. A família Src está envolvida em várias vias de sinalização que regulam processos celulares como a proliferação e a diferenciação, afectando potencialmente o HDDC3. A inibição pela PP2 pode levar à redução da atividade do HDDC3 através destas vias. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor seletivo da proteína quinase associada a Rho (ROCK). A ROCK está envolvida na regulação do citoesqueleto de actina e da motilidade, o que pode ser fundamental para a localização e função adequadas do HDDC3. A inibição pelo Y-27632 pode prejudicar a atividade funcional do HDDC3. | ||||||