HDA5 Inibidores
Os inibidores comuns do HDA5 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, o panobinostato CAS 404950-80-7, o belinostato CAS 414864-00-9 e a romidepsina CAS 128517-07-7.
Os inibidores químicos da HDA5 funcionam principalmente através da obstrução da capacidade da enzima para desacetilar as proteínas histónicas, um processo fundamental na regulação da expressão genética nas células. A Tricostatina A, o Vorinostat e o Panobinostat, por exemplo, funcionam ligando-se à HDA5 e impedindo a sua atividade de desacetilase. Esta interação leva a uma acumulação de histonas acetiladas, que não são capazes de sofrer o processo normal de desacetilação que o HDA5 normalmente facilita. Do mesmo modo, o Belinostat e a Romidepsina exercem o seu efeito inibidor associando-se ao local ativo da HDA5, impedindo assim a capacidade da enzima de interagir com as histonas e de desempenhar a sua função de remoção dos grupos acetilo. A chidamida segue o mesmo mecanismo, ligando-se à HDA5 e alterando a sua atividade, o que resulta num aumento do número de histonas acetiladas na célula.
Além disso, o ácido valpróico e o butirato de sódio, embora tenham utilizações primárias diferentes, também apresentam atividade inibidora da HDA5, aumentando o nível de acetilação das histonas, afectando assim a estrutura da cromatina e alterando a expressão dos genes regulados pela HDA5. O SAHA, outro nome para o Vorinostat, liga-se ao HDA5 e bloqueia a função desacetilante da enzima, levando a alterações na expressão dos genes. O entinostato, o mocetinostato e a tacedinalina, todos inibidores da HDAC, podem inibir a HDA5 ligando-se ao seu domínio de desacetilase, impedindo assim a enzima de desacetilar as proteínas histónicas. Esta inibição resulta na persistência da acetilação nas histonas, o que subsequentemente tem impacto no controlo transcricional que o HDA5 normalmente exerceria sobre os seus genes alvo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe a histona desacetilase (HDAC), o que pode levar a um aumento da acetilação do HDA5, inibindo assim a sua função de desacetilação nas histonas. Isto impede que o HDA5 contribua para a remoção dos grupos acetilo das caudas das histonas, um processo fundamental na regulação da expressão genética. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostato é um inibidor da HDAC que pode inibir a HDA5 bloqueando a sua atividade de desacetilase. Isto leva a uma acumulação de histonas acetiladas, que podem alterar a expressão de genes regulados pelo HDA5, inibindo efetivamente a sua função na célula. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato actua como um inibidor da HDAC e pode inibir a HDA5 ao impedir a desacetilação das histonas. Isto resulta na supressão do papel do HDA5 na remodelação da cromatina e no silenciamento dos genes. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Sabe-se que o belinostato inibe a atividade da HDAC, pelo que pode inibir o HDA5 ao interromper o processo de desacetilação das histonas, o que, por sua vez, afecta a estrutura da cromatina e a expressão genética regulada pelo HDA5. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina é um péptido cíclico que inibe a HDAC, incluindo a HDA5. Ao ligar-se ao local ativo do HDA5, inibe a sua função de desacetilação, conduzindo a alterações nos padrões de expressão genética que o HDA5 normalmente regularia. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
A chidamida é um inibidor da HDAC que pode inibir a HDA5, interferindo com a sua atividade enzimática, impedindo a remoção de grupos acetilo das histonas e afectando assim a regulação da transcrição. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico, embora utilizado principalmente para outras indicações, possui atividade inibidora da HDAC e pode inibir a HDA5 impedindo a desacetilação das histonas, alterando assim os padrões de expressão genética que a HDA5 controla. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
O butirato de sódio actua como um inibidor da HDAC e pode inibir a HDA5, aumentando a acetilação das histonas, o que, por sua vez, pode levar a alterações da expressão genética na célula. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O entinostato é um inibidor seletivo da HDAC que pode inibir a HDA5 ligando-se ao seu domínio de desacetilase, impedindo assim a desacetilação das proteínas histónicas e afectando a expressão dos genes que a HDA5 normalmente influenciaria. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um inibidor da HDAC que pode inibir a HDA5, impedindo a enzima de remover os grupos acetilo das histonas, influenciando assim o controlo transcricional exercido pela HDA5 nos seus genes-alvo. | ||||||