Date published: 2025-10-21
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Mocetinostat (CAS 726169-73-9) - chemical structure image
Estrutura molecular do Mocetinostat, Número CAS: 726169-73-9
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Estrutura molecular do Mocetinostat, Número CAS: 726169-73-9
Estrutura molecular do Mocetinostat, Número CAS: 726169-73-9

Mocetinostat (CAS 726169-73-9)

5.0(1)
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Nomes alternativos:
MGCD0103
Aplicacao:
Mocetinostat é um inibidor potente de HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC11
Numero VAT:
726169-73-9
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
396.44
Separar por Funcao:
C23H20N6O
Informação complementar:
Este produto está classificado como um Bem Perigoso para transporte e pode estar sujeito a custos de envio adicionais.
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

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O mocetinostat é um novo inibidor de molécula pequena que tem como alvo específico as enzimas histona desacetilase (HDAC). Ele apresenta inibição potente contra um subconjunto de nove HDACs recombinantes humanas, incluindo HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC11, sem afetar as HDACs de classe II. Notavelmente, o Mocetinostat demonstra a maior atividade inibitória contra as enzimas HDAC1 e HDAC2 humanas in vitro. A atividade inibitória do MGCD0103 atinge um platô máximo em 6 μM, afetando aproximadamente 75% da atividade enzimática total em células HCT116. Extensivamente estudado por seu potencial no tratamento de certos tipos de câncer, o mocetinostat provou ser um composto valioso na pesquisa científica. Seu método de síntese, mecanismo de ação, atividade biológica, efeitos bioquímicos e fisiológicos, farmacodinâmica, vantagens, limitações para experimentos de laboratório e direções futuras foram investigados. Ao inibir as enzimas HDAC, o mocetinostat interrompe a remoção dos grupos acetil das histonas, levando a uma elevada acetilação das histonas e à subsequente ativação gênica. Os efeitos bioquímicos e fisiológicos do mocetinostat são múltiplos, abrangendo a inibição das enzimas HDAC, a ativação de genes, a supressão da proliferação celular, a indução da apoptose, a inibição da angiogênese e a atenuação da inflamação. Entre esses diversos efeitos, destaca-se o potencial do mocetinostat como uma ferramenta versátil tanto na pesquisa básica quanto na aplicada. A compreensão de seus intrincados mecanismos e resultados biológicos permite uma maior exploração de suas aplicações terapêuticas.


Mocetinostat (CAS 726169-73-9) Referencias

  1. Determinação por cromatografia líquida e espetrometria de massa do mocetinostato (MGCD0103) no plasma de ratos e sua aplicação a um estudo farmacocinético.  |  Ma, J., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 849-54. PMID: 24588344
  2. O inibidor da classe I da HDAC, Mocetinostat, inverte a fibrose cardíaca na insuficiência cardíaca e diminui a ativação dos miofibroblastos cardíacos CD90+.  |  Nural-Guvener, HF., et al. 2014. Fibrogenesis Tissue Repair. 7: 10. PMID: 25024745
  3. A resistência a medicamentos associada ao ZEB1 em células cancerígenas é invertida pelo inibidor HDAC de classe I mocetinostat.  |  Meidhof, S., et al. 2015. EMBO Mol Med. 7: 831-47. PMID: 25872941
  4. Os efeitos anti-fibróticos do inibidor HDAC de classe I, Mocetinostat, estão associados à sinalização IL-6/Stat3 na insuficiência cardíaca isquémica.  |  Nural-Guvener, H., et al. 2015. Int J Mol Sci. 16: 11482-99. PMID: 25997003
  5. Alterações metabólicas em ratos após a administração intragástrica de MGCD0103 (Mocetinostat), um inibidor da classe I da HDAC.  |  Zhang, Q., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 9320-5. PMID: 26464683
  6. Os inibidores da histona desacetiltransferase Trichostatin A e Mocetinostat regulam diferencialmente a expressão de MMP9, IL-18 e RECK, e atenuam a migração e proliferação de fibroblastos cardíacos induzida pela Angiotensina II.  |  Somanna, NK., et al. 2016. Hypertens Res. 39: 709-716. PMID: 27278287
  7. O inibidor HDAC de classe I mocetinostat induz a apoptose através da ativação da expressão de miR-31 e da supressão de E2F6.  |  Zhang, Q., et al. 2016. Cell Death Discov. 2: 16036. PMID: 27551526
  8. Polimersomas orientados para o antigénio da membrana específica da próstata para a administração de mocetinostato e docetaxel a esferóides de células do cancro da próstata.  |  Karandish, F., et al. 2016. ACS Omega. 1: 952-962. PMID: 27917408
  9. O inibidor HDAC classe I/IV mocetinostat aumenta a apresentação do antigénio tumoral, diminui os tipos de células imunossupressoras e aumenta a terapia com inibidores do ponto de verificação.  |  Briere, D., et al. 2018. Cancer Immunol Immunother. 67: 381-392. PMID: 29124315
  10. Mocetinostat combinado com gemcitabina para o tratamento do leiomiossarcoma: Correlatos pré-clínicos.  |  Lopez, G., et al. 2017. PLoS One. 12: e0188859. PMID: 29186204
  11. SARC018_SPORE02: Estudo de fase II do mocetinostato administrado com gemcitabina em doentes com leiomiossarcoma metastático com progressão ou recidiva após tratamento prévio com terapia contendo gemcitabina.  |  Choy, E., et al. 2018. Sarcoma. 2018: 2068517. PMID: 30473623
  12. O mocetinostato suprime a fibrose epidural após laminectomia através da inibição da ativação dos miofibroblastos e do aumento da apoptose.  |  Wu, WJ., et al. 2021. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 25: 3396. PMID: 34002805
  13. O inibidor da histona desacetilase, mocetinostat, regula a remodelação cardíaca e a atividade do sistema renina-angiotensina em ratos com hipertrofia cardíaca por sobrecarga de pressão induzida pela constrição transversal da aorta.  |  Kim, GJ., et al. 2021. Rev Cardiovasc Med. 22: 1037-1045. PMID: 34565105
  14. O Mocetinostat (MGCD0103), inibidor seletivo da isoforma HDAC, alivia a lesão de isquemia/reperfusão do miocárdio através da proteção mitocondrial através da via de sinalização HDACs/CREB/PGC-1α.  |  Wang, K., et al. 2022. J Cardiovasc Pharmacol. 79: 217-228. PMID: 34983914
  15. Efeito anti-proliferativo in vitro da capecitabina (Xeloda) combinada com mocetinostato (MGCD0103) na linha celular de cancro da mama 4T1 por immunoblotting.  |  Kaya Çakir, H. and Eroglu, O. 2021. Iran J Basic Med Sci. 24: 1515-1522. PMID: 35317122

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Mocetinostat, 5 mg

sc-364539
5 mg
$210.00

Mocetinostat, 10 mg

sc-364539B
10 mg
$242.00

Mocetinostat, 50 mg

sc-364539A
50 mg
$1434.00
00800 4573 8000
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