HDA4 Inibidores
Os inibidores comuns do HDA4 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, o panobinostato CAS 404950-80-7, a romidepsina CAS 128517-07-7 e o belinostato CAS 414864-00-9.
Os inibidores químicos da HDA4 visam a capacidade da enzima para remover os grupos acetilo das proteínas histónicas, um processo crítico na regulação da expressão genética. A tricostatina A, o vorinostato e o panobinostato funcionam ligando-se ao local ativado da HDA4, que é necessário para a sua atividade de desacetilase. Esta ligação conduz a um nível elevado de histonas acetiladas, uma vez que a enzima deixa de ser capaz de remover eficazmente estes grupos funcionais. A romidepsina funciona através de um mecanismo semelhante, mas fá-lo como um péptido cíclico que quelata o ião zinco no local ativo da HDA4, que é vital para a atividade da enzima. O Belinostat e o Entinostat também inibem a HDA4 ligando-se ao seu sítio ativo, mas distinguem-se pela sua seletividade, o que permite uma abordagem mais direccionada para a inibição da função da enzima.
A chidamida é caracterizada pela sua estrutura de benzamida, que interage com o domínio catalítico do HDA4, inibindo assim a enzima. Do mesmo modo, o ácido valpróico, um ácido gordo de cadeia curta, interrompe a atividade catalítica da HDA4, levando a uma acumulação de acetilação nas histonasOs inibidores químicos da HDA4 impedem a sua função de desacetilase, que é essencial para a regulação da estrutura da cromatina e da expressão genética. A tricostatina A, por exemplo, inibe a HDA4 impedindo a desacetilação das histonas, o que leva a uma conformação mais aberta da cromatina. O vorinostat e o panobinostat são também inibidores da HDA4, com a capacidade de se ligarem ao local ativo da enzima, obstruindo assim a sua função. Estes inibidores resultam na acumulação de histonas acetiladas, que podem afetar a expressão dos genes regulados pela HDA4. A romidepsina, um péptido cíclico, funciona através de um mecanismo de quelação do ião zinco no local ativo da HDA4, essencial para a sua atividade de desacetilase, o que leva à inibição da função da enzima.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe a atividade da histona desacetilase (HDAC), levando a um aumento da acetilação das histonas, o que faz com que a cromatina se torne mais aberta e menos compacta. Uma vez que o HDA4 é uma histona desacetilase, o aumento da acetilação contraria diretamente a sua atividade, inibindo assim a sua função. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostato é um inibidor da HDAC que se liga ao local ativo da enzima, bloqueando a sua atividade de desacetilase. Ao inibir o processo de desacetilação, o vorinostat inibe diretamente a função da HDA4, impedindo-a de remover os grupos acetilo das histonas. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato é um potente inibidor da HDAC que se liga ao local ativo do HDA4 que contém zinco, levando à acumulação de histonas acetiladas. Isto inibe diretamente a capacidade do HDA4 para desacetilar histonas, inibindo assim a sua função enzimática. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina é um péptido cíclico que inibe as HDACs através da quelação do ião zinco no local ativo da enzima. Consequentemente, inibe diretamente a HDA4, bloqueando a sua capacidade de desacetilar as proteínas histónicas, o que leva a um aumento da acetilação e à ativação da transcrição. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
O belinostato é um inibidor da HDAC que inibe diretamente a atividade enzimática da HDA4, ligando-se ao seu sítio ativo. Esta ligação impede o HDA4 de remover os grupos acetilo das caudas das histonas, que é a sua função principal. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O entinostato inibe seletivamente os HDACs de classe I, que provavelmente incluem o HDA4, ligando-se ao local ativo e impedindo que a enzima desempenhe a sua função de desacetilação nas proteínas histónicas. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
A chidamida é um inibidor benzamida da HDAC que interage com o domínio catalítico das HDACs, incluindo a HDA4, impedindo a desacetilação das histonas e inibindo assim a atividade enzimática da HDA4. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um ácido gordo de cadeia curta e um inibidor da HDAC que inibe a HDA4 ao perturbar a atividade catalítica da enzima, conduzindo à hiperacetilação das histonas e à inibição da desacetilação. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
A tacedinalina é um inibidor da HDAC que compete com os substratos de acetil-lisina na ligação ao local ativo da HDA4, inibindo assim a função de desacetilação da HDA4 nas proteínas histónicas. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um inibidor da HDAC que se liga ao local ativo da HDA4, bloqueando o seu acesso aos substratos das histonas e inibindo assim a sua atividade de desacetilase, o que resulta num aumento da acetilação das histonas. | ||||||