Os inibidores do GSBS representam uma classe de compostos caracterizados pela sua capacidade de impedir a atividade de vias bioquímicas específicas através da inibição direccionada de uma enzima crítica ou molécula de sinalização, aqui referida como GSBS. Estes inibidores são ajustados para interagir com o sítio ativo ou com os sítios alostéricos do GSBS, levando a uma alteração da sua conformação e, subsequentemente, da sua atividade. O processo de inibição é altamente específico, uma vez que estas moléculas são concebidas com base na compreensão intrincada da estrutura do GSBS e dos resíduos de aminoácidos essenciais para a sua função. Ao ligarem-se a estes locais estratégicos, os inibidores do GSBS bloqueiam eficazmente a atividade catalítica da enzima, que é frequentemente um elemento fundamental numa cascata bioquímica específica. Este bloqueio pode resultar na atenuação dos eventos de sinalização subsequentes que o GSBS normalmente medeia.
A conceção meticulosa dos inibidores da GSBS garante que têm elevada afinidade e seletividade, minimizando os efeitos fora do alvo que poderiam surgir da interação com outras proteínas. A especificidade destes inibidores é fundamental, uma vez que permite a modulação precisa da via bioquímica em que o GSBS está envolvido, sem alterar a função de outras enzimas ou receptores que possam ter estruturas semelhantes. A ação dos inibidores da GSBS pode resultar na modulação da produção de determinados metabolitos ou na alteração de respostas celulares específicas que são normalmente reguladas pela enzima GSBS. A importância dos inibidores da GSBS reside na sua capacidade de influenciar a via em questão, impedindo a atividade da GSBS, o que pode levar a uma diminuição da função ou da expressão de certas proteínas subsequentes na cascata de sinalização, proporcionando uma abordagem controlada para estudar as vias bioquímicas em ambiente laboratorial.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases, incluindo a proteína quinase C (PKC). A atividade do GSBS depende de eventos de fosforilação facilitados pela PKC, e a inibição da PKC pela estafurosporina conduziria a uma redução da atividade do GSBS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor específico da PI3K. A sinalização do GSBS é modulada em parte pela via PI3K/AKT. A inibição da PI3K reduziria a ativação da AKT, diminuindo indiretamente a atividade do GSBS, que é promovida pela AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor da mTOR, que é um alvo a jusante da PI3K. Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode diminuir indiretamente a atividade do GSBS, que é reforçada pela via de sinalização do mTOR. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor seletivo da MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. O GSBS é um efector a jusante da via MAPK/ERK e a sua atividade é reduzida quando a MEK é inibida. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Verificou-se que o GSBS é ativado pela p38 MAPK e a inibição desta quinase pelo SB203580 conduziria a uma diminuição da atividade do GSBS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor seletivo de MEK1 e MEK2, que estão envolvidos na via de sinalização MAPK/ERK. Sabe-se que a atividade do GSBS é modulada por esta via, pelo que a inibição pelo U0126 reduziria a atividade do GSBS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um forte inibidor da PI3K, com um efeito semelhante ao do LY294002. A inibição da PI3K e a subsequente regulação negativa da AKT resultariam numa diminuição da ativação do GSBS. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK, que pode influenciar a atividade do GSBS através das vias de sinalização activadas pelo stress. A atividade do GSBS é alterada quando a JNK é inibida, levando a uma redução da atividade funcional do GSBS. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina é um inibidor da AKT que impede a sua fosforilação e ativação. Uma vez que a sinalização do GSBS é parcialmente regulada pela AKT, a inibição pela Triciribina levaria a uma diminuição da atividade do GSBS. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
O AZD8055 é um potente inibidor do mTORC1 e do mTORC2, que fazem parte da via mTOR. Uma vez que a atividade do GSBS pode ser modulada pela sinalização mTOR, a inibição pelo AZD8055 diminuiria a sua atividade. |