group II sPLA2 Inibidores
Os inibidores comuns de sPLA2 do grupo II incluem, entre outros, Manoalide CAS 75088-80-1, Ácido oleanólico CAS 508-02-1, YM 26734 CAS 144337-18-8, Avarol CAS 55303-98-5 e inibidor de sPLA2 CAS 393569-31-8.
Os inibidores de sPLA2 do grupo II constituem um conjunto diversificado de compostos químicos que visam a atividade da enzima através de vários mecanismos. Estes inibidores funcionam principalmente através da interação direta com o local ativo da enzima ou através da modificação da dinâmica de interação com o substrato. Os inibidores diretos competem normalmente com os substratos naturais pelo sítio ativo ou modificam covalentemente resíduos essenciais do sítio ativo, tornando a enzima inativa. Os inibidores covalentes, como a manoalida, o brometo de p-bromofenacilo, o MJ33 e a tioeteramida-PC, formam ligações irreversíveis com resíduos de aminoácidos específicos no local ativo, impedindo assim o processamento do substrato.
Os inibidores competitivos, como o LY311727 e o Varespladib, assemelham-se estruturalmente ao estado de transição do substrato natural da enzima, o que lhes permite ocupar o local ativo e bloquear eficazmente o acesso ao substrato sem formar ligações irreversíveis. Outros inibidores actuam alterando o ambiente de funcionamento da enzima; por exemplo, a mepacrina reduz a disponibilidade do substrato ao interagir com a bicamada lipídica onde actua a sPLA2. Além disso, alguns inibidores actuam sobre domínios reguladores da enzima que são cruciais para a sua associação membranar, como é o caso do FKGK11, que tem como alvo o domínio de ligação à heparina, o que reduz indiretamente o acesso da enzima aos seus substratos. O oxadiazão representa um inibidor acidental que tem impacto na conformação estrutural da enzima, afectando a sua capacidade catalítica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
A indometacina inibe a sPLA2 ao bloquear o acesso do substrato de ácido gordo ao local ativo, devido à sua interação com a interface membranar onde a sPLA2 opera. | ||||||
Oleanolic Acid | 508-02-1 | sc-205775 sc-205775A | 100 mg 500 mg | $84.00 $296.00 | 8 | |
O ácido oleanólico, que funciona como uma sPLA2 do grupo II, apresenta interações moleculares intrigantes que facilitam o seu papel no metabolismo lipídico. A sua conformação estrutural permite a ligação selectiva a substratos fosfolípidos, influenciando a atividade enzimática e a especificidade do substrato. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a penetração na membrana, enquanto a sua estereoquímica desempenha um papel crucial na modulação da cinética da reação. Este comportamento único sublinha a sua importância nas vias bioquímicas que envolvem a hidrólise de fosfolípidos. | ||||||
YM 26734 | 144337-18-8 | sc-204410 | 10 mg | $220.00 | 4 | |
YM 26734, como sPLA2 do grupo II, demonstra interações moleculares distintas que aumentam a sua eficiência catalítica na hidrólise lipídica. A sua afinidade única de ligação a grupos específicos de fosfolípidos facilita o reconhecimento seletivo do substrato, com impacto na atividade global da enzima. A flexibilidade conformacional do composto permite interações dinâmicas com ambientes membranares, enquanto o seu perfil cinético revela uma resposta matizada a concentrações variáveis de substrato, destacando o seu papel nas vias de sinalização lipídica. | ||||||
AACOCF3 | 149301-79-1 | sc-201412C sc-201412 sc-201412A | 5 mg 10 mg 50 mg | $90.00 $159.00 $486.00 | 10 | |
O AACOCF3 inibe a sPLA2 imitando o substrato de ácido gordo, ocupando assim o local ativo e impedindo que o substrato real seja acedido e processado pela enzima. | ||||||
Avarol | 55303-98-5 | sc-202480 | 1 mg | $133.00 | ||
O Avarol, classificado como uma sPLA2 do grupo II, apresenta uma especificidade notável na sua interação com os fosfolípidos das membranas, promovendo uma hidrólise eficiente. A sua adaptabilidade estrutural permite-lhe estabelecer ligações transitórias com as bicamadas lipídicas, influenciando a fluidez e a integridade da membrana. A cinética de reação da enzima é caracterizada por uma taxa de renovação rápida, que é modulada pela presença de iões de cálcio, sublinhando o seu papel intrincado no metabolismo lipídico celular e na dinâmica de sinalização. | ||||||
sPLA2 inhibitor Inhibitor | 393569-31-8 | sc-215901 sc-215901A | 5 mg 25 mg | $270.00 $989.00 | ||
Os inibidores da sPLA2, como sPLA2 do grupo II, demonstram uma afinidade única por substratos lipídicos específicos, facilitando a modulação selectiva do metabolismo dos fosfolípidos. A sua interação com as vias dependentes do cálcio realça o seu papel na regulação da atividade enzimática e da dinâmica da membrana. Estes inibidores podem alterar os estados conformacionais da sPLA2, afectando a acessibilidade do substrato e as taxas de reação, influenciando assim as cascatas de sinalização lipídica e as respostas celulares de uma forma matizada. | ||||||
LY 311727 | 164083-84-5 | sc-358269 sc-358269A sc-358269B | 10 mg 25 mg 100 mg | $250.00 $660.00 $3200.00 | 3 | |
O LY311727 liga-se diretamente ao local catalítico da sPLA2, o que impede a ligação de substratos fosfolípidos, inibindo assim a atividade da enzima. | ||||||
Manoalide | 75088-80-1 | sc-200733 | 1 mg | $264.00 | 9 | |
A manoalida inibe a sPLA2 através da modificação covalente do resíduo de lisina no sítio ativo das enzimas, resultando numa inibição irreversível. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
A mepacrina interage com substratos fosfolipídicos na membrana, reduzindo a sua disponibilidade para a sPLA2 e, assim, impedindo indiretamente a enzima de exercer a sua ação. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VII | 99-73-0 | sc-202635 | 5 mg | $129.00 | ||
O BPB reage com a histidina do local ativo da sPLA2, formando uma ligação covalente que leva à inibição irreversível da enzima. | ||||||