YM 26734 (CAS 144337-18-8)
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O YM 26734 é um potente inibidor do grupo IIA da fosfolipase A2 (sPLA2) segregada, identificado através da otimização de análogos. Inibe competitivamente as enzimas sPLA2 em várias espécies, demonstrando uma potência nanomolar baixa. Especificamente, o YM 26734 inibe a sPLA2-hGIIA, -mGIIA, -rGIIA, -hGV, -mGV, -hGX e -mGX com valores de IC50 que variam de 30 nM a mais de 1600 nM, dependendo do subtipo de enzima. O composto apresenta uma atividade mínima contra a PLA2 citosólica, a COX e a lipoxigenase, mostrando assim uma especificidade em relação às sPLA2s. O mecanismo inibitório do YM 26734 envolve a ligação ao local ativo conservado da sPLA2s, que inclui uma ansa de ligação ao Ca2+ e uma díade catalítica Asp-His, essencial para a atividade da enzima. Pensa-se que esta interação de ligação imita a coordenação bidentada do ligando a metais, incluindo o cálcio, inibindo assim a função da enzima. Os análogos simplificados baseados na porção didodecanoilcloroglucinol do YM-26734, que contém o grupo de ligação ao cálcio previsto para o sítio ativo, também demonstraram uma inibição potente a baixas concentrações nanomolares.
YM 26734 (CAS 144337-18-8) Referencias
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| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
YM 26734, 10 mg | sc-204410 | 10 mg | $220.00 |