GPR19 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR19 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, éster metílico da L-NG-Nitroarginina (L-NAME) CAS 51298-62-5 e LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores químicos do GPR19 podem atuar através de vários mecanismos para impedir vias de sinalização específicas associadas a este recetor acoplado à proteína G. A toxina da tosse convulsa, por exemplo, inibe o GPR19 ao impedir a sua interação com as proteínas Gi/o através da ADP-ribosilação, bloqueando assim a capacidade do recetor para iniciar a sinalização através da via Gi/o. Do mesmo modo, o NF449 actua como um potente inibidor da subunidade alfa da proteína Gs, que poderia inibir o GPR19 impedindo a ativação das proteínas Gs e a subsequente produção do mensageiro secundário AMPc. O PD 98059 tem como alvo a enzima MEK, que está a montante da via ERK/MAPK; a inibição desta via poderia reduzir a sinalização do GPR19. O U73122 tem o seu efeito através da inibição da fosfolipase C (PLC), que é crucial para a geração de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG); ao impedir esta via, o U73122 poderia inibir a sinalização GPR19.
O LY294002 actua inibindo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), impedindo assim potencialmente que o GPR19 inicie a sinalização da via PI3K/AKT, o que impediria qualquer fosforilação da AKT induzida pelo GPR19 e actividades de sinalização subsequentes. O Go 6983 interrompe a atividade da proteína quinase C (PKC), o que poderia inibir a sinalização do GPR19. O Y27632 inibe especificamente a proteína cinase associada à Rho (ROCK); este inibidor poderia impedir a influência do recetor no citoesqueleto. O ML-7, como inibidor da cinase da cadeia leve da miosina (MLCK), poderia impedir a sinalização do GPR19. O SB 203580, ao inibir a p38 MAPK, pode inibir o GPR19. O PP2, um inibidor da quinase da família Src, poderia perturbar a sinalização do GPR19. Por último, o BAPTA-AM, ao sequestrar o cálcio intracelular, pode inibir o GPR19, uma vez que tampona os níveis de cálcio e perturba os processos de sinalização mediados pelo cálcio.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
A toxina da tosse convulsa pode inibir o GPR19 através da ADP-ribosilação das proteínas Gi/o, impedindo a sua interação com o recetor, o que bloqueia a sinalização do GPR19 através da via Gi/o. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
O NF449 é um potente inibidor da subunidade alfa da Gs, que poderia inibir a GPR19 se esta sinalizasse através da proteína Gs, impedindo a sua ativação e a subsequente produção de AMPc. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 inibe a MEK, que se situa a montante da via ERK/MAPK; a inibição desta via poderia reduzir a sinalização do GPR19 se este estiver associado à ativação da MAPK. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase; a redução dos níveis de NO poderia inibir a sinalização do GPR19 se este estiver acoplado a vias que utilizam o NO como mensageiro secundário. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 inibe a PI3K e, se o GPR19 ativar a via PI3K/AKT, este inibidor poderá impedir a fosforilação da AKT induzida pelo GPR19 e a sua sinalização a jusante. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go 6983 é um inibidor da PKC; ao inibir a PKC, poderia impedir a sinalização do GPR19 se este activasse a PKC como parte da sua cascata de sinalização. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y27632 inibe a ROCK e, se o GPR19 utilizar a sinalização RhoA/ROCK, este inibidor poderá impedir os efeitos a jusante da ativação do GPR19 no citoesqueleto. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor da cadeia leve cinase da miosina (MLCK); a inibição da MLCK poderia impedir a sinalização do GPR19 se esta dependesse da regulação da dinâmica da miosina e da actina. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB 203580 é um inibidor da p38 MAPK; ao impedir a ativação da p38 MAPK, poderia inibir a sinalização do GPR19 se este activasse esta via activada pelo stress. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor das cininases da família Src; a inibição destas cininases poderia impedir a sinalização do GPR19 se esta envolver eventos de fosforilação mediados pelas cininases da família Src. | ||||||