Os activadores do GCAP2 são compostos que, em vez de se ligarem diretamente ao GCAP2 e o activarem, induzem um ambiente celular que facilita a ativação dos RetGCs pelo GCAP2. Estes compostos exercem normalmente os seus efeitos alterando os níveis de cálcio intracelular ou manipulando o equilíbrio dos nucleótidos cíclicos, nomeadamente o GMPc, no interior da célula.
Os bloqueadores dos canais de cálcio, como a nitrendipina, a isradipina, a nifedipina e a amlodipina, reduzem os níveis intracelulares de Ca2+. Esta diminuição do Ca2+ é um sinal para o GCAP2 assumir a sua conformação ativa e estimular os RetGCs, o que leva a um aumento da síntese de cGMP essencial para o ciclo visual. Por outro lado, os inibidores da fosfodiesterase, como o sildenafil, o vardenafil, o tadalafil e outros, mantêm indiretamente níveis elevados de GMPc, impedindo a sua degradação. Os níveis elevados de GMPc imitam as condições em que o GCAP2 ativa os RetGCs.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Bloqueia os canais de cálcio do tipo L, diminuindo os níveis de cálcio intracelular. A redução do cálcio permite que o GCAP2 active os RetGCs. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
Inibe os canais de cálcio do tipo L, conduzindo a uma diminuição do Ca2+ intracelular, o que, por sua vez, permite que o GCAP2 active os RetGCs devido à sua maior afinidade pelos RetGCs num ambiente de baixo Ca2+. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Ao bloquear os canais de cálcio do tipo L, este composto reduz o cálcio intracelular, o que poderia induzir o estado de ativação do GCAP2 que estimula os RetGCs. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Outro bloqueador dos canais de cálcio que, ao diminuir as concentrações de cálcio intracelular, pode indiretamente permitir que o GCAP2 se torne mais ativo no seu apoio aos RetGCs. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
À semelhança do sildenafil, este composto aumenta os níveis de GMPc através da inibição da PDE5, o que pode ajudar a manter o GCAP2 num estado que pode ativar os RetGCs. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Inibe a PDE5, levando a um aumento das concentrações de GMPc, o que pode indiretamente assegurar que o GCAP2 permanece num estado ativo, capaz de ativar os RetGCs. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc. Embora o AMPc seja diferente do GMPc, pode influenciar indiretamente a via do GMPc e, por conseguinte, a ativação dos RetGCs pelo GCAP2. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Um inibidor não seletivo das fosfodiesterases que aumenta os níveis de AMPc e GMPc, mantendo potencialmente o GCAP2 num estado ativo e capaz de facilitar a ativação dos RetGCs. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inibe a PDE3, o que leva a um aumento do AMPc e pode também afetar os níveis de GMPc, influenciando potencialmente o estado de ativação do GCAP2 e a sua capacidade de estimular os RetGCs. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Inibe várias fosfodiesterases e aumenta os níveis de GMPc. O GMPc elevado pode manter indiretamente o GCAP2 numa conformação ativa, permitindo-lhe ativar os RetGCs de forma mais eficaz. | ||||||