Flt-3/Flk-2 Inibidores
Os inibidores comuns de Flt-3/Flk-2 incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o dovitinib, base livre CAS 405169-16-6, o AP 24534 CAS 943319-70-8 e o XL-184, base livre CAS 849217-68-1.
Os inibidores de Flt-3/Flk-2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), também conhecida como Flk-2 (Fetal liver kinase-2), que é um tipo de recetor tirosina quinase. A Flt-3 desempenha um papel importante no desenvolvimento normal das células estaminais hematopoiéticas e das células progenitoras, estando envolvida na proliferação e diferenciação destas células. Funciona através de um mecanismo que envolve a ligação de um ligando, que induz a dimerização e a autofosforilação do recetor, activando a sua atividade cinase e desencadeando uma cascata de vias de sinalização a jusante. Os inibidores do Flt-3/Flk-2 são entidades químicas concebidas para se ligarem ao domínio cinase do recetor, bloqueando assim a sua atividade de fosforilação e a subsequente transdução de sinal. Estes inibidores são frequentemente pequenas moléculas que podem ocupar competitivamente a bolsa de ligação ao ATP do domínio cinase, impedindo a ligação do ATP e interrompendo assim o processo de fosforilação que é essencial para a propagação do sinal.
A conceção química dos inibidores Flt-3/Flk-2 tem em conta as caraterísticas moleculares únicas da bolsa de ligação ao ATP do domínio cinase do Flt-3. Estas pequenas moléculas imitam frequentemente a estrutura do ATP, mas apresentam modificações que lhes permitem ligar-se de forma mais estreita ou selectiva ao local ativo da quinase. Ao encaixarem-se perfeitamente nesta bolsa, os inibidores podem impedir eficazmente o acesso do ATP aos resíduos críticos de treonina e tirosina da quinase que normalmente fosforilariam, inibindo assim a atividade da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
O lestaurtinib inibe o Flt-3 e outras cinases, diminuindo potencialmente a proliferação celular mediada pelo Flt-3. | ||||||
SGI-1776 | 1025065-69-3 | sc-364615 sc-364615A | 5 mg 50 mg | $158.00 $1009.00 | 1 | |
O SGI-1776 funciona como um inibidor seletivo da Flt-3/Flk-2, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza a conformação inativa da quinase. As suas caraterísticas estruturais facilitam as ligações de hidrogénio específicas e as interações hidrofóbicas, que aumentam a sua especificidade alvo. O perfil cinético do composto indica uma taxa de dissociação lenta, promovendo um envolvimento prolongado com o recetor. Este comportamento sublinha o seu potencial para modular eficazmente a dinâmica da sinalização celular. | ||||||
AGL 2043 | 22617-28-8 | sc-203808 | 1 mg | $295.00 | ||
O AGL 2043 actua como um modulador seletivo de Flt-3/Flk-2, caracterizado pela sua capacidade de interromper a ligação ao ATP através de um impedimento estérico único. A sua arquitetura molecular permite interações electrostáticas específicas, que ajustam a sua afinidade para as quinases alvo. O composto apresenta um perfil cinético de reação distinto, com uma notável propensão para formar complexos estáveis, influenciando assim as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares. Este comportamento realça o seu papel na regulação da atividade das cinases. | ||||||
GTP 14564 | 34823-86-4 | sc-203062 | 10 mg | $129.00 | 3 | |
O GTP 14564 funciona como um inibidor seletivo do Flt-3/Flk-2, distinguindo-se pelo seu mecanismo de ligação único que envolve alterações conformacionais no domínio da cinase. Este composto apresenta um elevado grau de especificidade devido às suas interações específicas com resíduos de aminoácidos chave, levando a uma alteração da dinâmica da fosforilação. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação lenta, promovendo uma inibição prolongada e um impacto nas cascatas de sinalização celular, modulando assim vários processos biológicos. | ||||||
Flt-3 Inhibitor | 301305-73-7 | sc-203048 | 10 mg | $155.00 | 2 | |
O inibidor Flt-3 actua através de um mecanismo distinto que visa o local de ligação ao ATP do recetor Flt-3/Flk-2, induzindo uma modulação alostérica única. Este composto apresenta uma afinidade notável por bolsas hidrofóbicas específicas, aumentando a sua seletividade. A sua cinética de reação é caracterizada por um início gradual da inibição, permitindo um envolvimento sustentado com o alvo. Além disso, influencia as vias de sinalização a jusante, alterando o estado de fosforilação das proteínas associadas, afectando assim o comportamento celular. | ||||||
Tandutinib | 387867-13-2 | sc-202353 sc-202353A | 1 mg 5 mg | $82.00 $245.00 | ||
O tandutinib é um inibidor da proteína cinase com atividade contra o Flt-3, levando à supressão da sua sinalização a jusante. | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
O dovitinib é um inibidor da tirosina quinase de largo espetro com atividade contra o Flt-3 e outras quinases, afectando potencialmente a sua sinalização a jusante. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
O ABT-869 funciona como um inibidor seletivo do Flt-3/Flk-2, envolvendo-se em interações únicas com o sítio ativo do recetor. A sua estrutura permite a ligação preferencial a regiões hidrofóbicas chave, o que aumenta a sua especificidade. O composto apresenta uma taxa de dissociação lenta, promovendo uma ocupação prolongada do recetor. Além disso, modula as cascatas de sinalização intracelular ao afetar a dinâmica das interações proteína-proteína, influenciando, em última análise, as respostas celulares e a expressão genética. | ||||||
Flt3 Inhibitor IV | 819058-89-4 | sc-221615 sc-221615A | 5 mg 25 mg | $305.00 $877.00 | ||
O Inibidor IV de Flt3 caracteriza-se pela sua capacidade de interromper seletivamente as vias de sinalização Flt-3/Flk-2 através de interações de ligação únicas. A sua arquitetura molecular facilita extremamente a afinidade por locais alostéricos específicos, conduzindo a uma alteração da conformação do recetor. Este composto exibe propriedades cinéticas distintas, com um impacto notável nas redes de sinalização subsequentes, modulando eficazmente os estados de fosforilação das proteínas alvo e influenciando o comportamento celular através de mecanismos de feedback intrincados. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
Embora seja conhecido principalmente pela inibição do BCR-ABL, o ponatinib também inibe o Flt-3 e pode afetar as suas vias de sinalização. | ||||||