Flk-1 Inibidores
Os inibidores comuns do Flk-1 incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o apatinib CAS 811803-05-1, o regorafenib CAS 755037-03-7, o cediranib CAS 288383-20-0 e o lenvatinib CAS 417716-92-8.
Os inibidores do Flk-1 pertencem a uma classe química distinta de compostos que se caracterizam principalmente pela sua capacidade de visar e modular seletivamente a atividade do Flk-1, também conhecido como recetor 2 do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR-2). O Flk-1 é um recetor transmembranar de tirosina quinase que desempenha um papel crucial na regulação do desenvolvimento e manutenção dos vasos sanguíneos. Os inibidores concebidos para interagir com o Flk-1 são frequentemente pequenas moléculas orgânicas que possuem caraterísticas químicas específicas necessárias para se ligarem ao recetor e interferirem com as suas vias de sinalização. Estes inibidores apresentam uma elevada afinidade para o local de ligação ao ATP do Flk-1, inibindo eficazmente a sua atividade de cinase. Ao perturbar a função cinase, os inibidores do Flk-1 podem interferir com as cascatas de sinalização intracelular a jusante, desencadeadas pela ligação dos factores de crescimento endotelial vascular (VEGF) ao Flk-1. Esta perturbação leva a uma supressão da angiogénese, o processo pelo qual se formam novos vasos sanguíneos a partir dos já existentes, que é um mecanismo crítico em várias condições fisiológicas e patológicas.
A diversidade estrutural dos inibidores de Flk-1 permite a otimização da sua potência, seletividade e propriedades farmacocinéticas. Os investigadores utilizaram abordagens de química medicinal para desenvolver compostos com caraterísticas melhoradas, tais como maior biodisponibilidade e semi-vidas mais longas. O desenho molecular dos inibidores do Flk-1 tem em conta as principais interações químicas com o recetor, como a ligação de hidrogénio, as interações hidrofóbicas e as atracções electrostáticas. Devido à sua capacidade de interferir com a angiogénese, estes inibidores têm atraído a atenção no domínio da oncologia. Em última análise, o principal objetivo da investigação dos inibidores de Flk-1 é fazer avançar a nossa compreensão dos processos biológicos subjacentes e da sua modulação, abrindo caminho para uma maior exploração científica e futuras aplicações.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | $212.00 | 1 | |
O VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II actua como um potente antagonista do Flk-1, caracterizado pela sua capacidade de interromper o processo de dimerização do recetor. Este composto apresenta um perfil de interação único, envolvendo-se em forças electrostáticas e de van der Waals que impedem o acesso do substrato ao local ativo. A sua cinética de reação rápida facilita o bloqueio imediato do recetor, enquanto a sua flexibilidade conformacional permite uma ligação adaptativa, aumentando a seletividade e reduzindo a potencial reatividade cruzada com outras cinases. | ||||||
Cdk1/2 Inhibitor III | 443798-55-8 | sc-202530 | 1 mg | $198.00 | 3 | |
O Inibidor III de Cdk1/2 funciona como um modulador seletivo de Flk-1, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza a conformação inativa do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, impedindo eficazmente as vias de sinalização a jusante. As suas propriedades cinéticas permitem um início gradual da inibição, promovendo uma modulação sustentada do recetor. Além disso, a sua rigidez estrutural contribui para um elevado grau de especificidade, minimizando a interferência com cinases relacionadas. | ||||||
Vatalanib Dihydrochloride | 212141-51-0 | sc-202379 sc-202379A | 5 mg 25 mg | $125.00 $374.00 | ||
O dicloridrato de vatalanib actua como um antagonista seletivo do Flk-1, caracterizado pela sua capacidade de interromper a dimerização do recetor através de interações electrostáticas únicas. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional distinta, permitindo-lhe adaptar-se a vários locais de ligação no recetor. A sua cinética de reação revela uma taxa de associação rápida, facilitando a modulação rápida da atividade do Flk-1. Além disso, a presença de iões halogenetos aumenta a solubilidade, promovendo uma interação eficaz com as proteínas alvo. | ||||||
3-(4-Hydroxybenzylidenyl)indolin-2-one | 293302-14-4 | sc-202412 sc-202412A | 1 mg 5 mg | $55.00 $216.00 | ||
A 3-(4-Hidroxibenzilidenil)indolin-2-ona funciona como um modulador do Flk-1, distinguindo-se pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo do recetor. Este composto demonstra uma afinidade de ligação única, levando a conformações alteradas do recetor que influenciam as vias de sinalização a jusante. A sua rigidez estrutural contribui para um perfil de interação estável, enquanto as suas regiões hidrofóbicas aumentam a permeabilidade da membrana, facilitando a absorção celular e a dinâmica da interação. | ||||||