Os inibidores do FLJ21986 englobam uma gama diversificada de compostos que interrompem as cascatas de sinalização e os processos celulares em que o FLJ21986 está envolvido, levando, em última análise, à diminuição da sua atividade funcional. Por exemplo, o PD 98059 e o U0126 são ambos inibidores da MEK, uma cinase que se situa a montante da ERK na via da MAPK. O FLJ21986, sendo uma proteína regulada pela via da MAPK, teria a sua atividade reduzida quando a MEK é inibida, resultando na supressão de eventos de sinalização subsequentes que dependem do FLJ21986. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin exercem os seus efeitos inibitórios visando a PI3K, que é fundamental para o eixo de sinalização PI3K/AKT/mTOR. Uma vez que se postula que o FLJ21986 é um efector subsequentes nesta via, a inibição da PI3K conduziria a uma cascata de eventos que culminaria na redução da atividade do FLJ21986 devido à reduzida fosforilação e ativação da AKT e à subsequente regulação negativa da atividade da mTOR.
Paralelamente, outros inibidores, como a rapamicina, a triciribina e o gefitinib, interrompem a atividade do FLJ21986 através da sua ação em proteínas específicas que modulam indiretamente o estado funcional do FLJ21986. A rapamicina liga-se ao mTOR e inibe-o, um regulador principal do crescimento e do metabolismo celular, o que teria impacto no FLJ21986 se este estivesse envolvido em processos mediados pelo mTOR. A triciribina tem como alvo a via da quinase AKT, subsequentes à PI3K, e uma redução da atividade da AKT levaria a uma diminuição da atividade do FLJ21986 se este for dependente da AKT. O gefitinib, ao bloquear a tirosina quinase do EGFR, atenuaria a sinalização subsequentes que envolve o FLJ21986 se este for um componente da rede de sinalização do EGFR. Outros compostos, como o Y-27632, o SB203580, o SP600125, o PP2 e o ZM 336372, têm como alvo várias cinases e enzimas, como a ROCK, a p38 MAP cinase, a JNK, as cinases da família Src e as cinases Raf, respetivamente, cada uma delas afectando diferentes aspectos da função celular. Ao inibir estas cinases, os compostos reduzem indiretamente a funcionalidade do FLJ21986, assumindo que este desempenha um papel nas vias reguladas por estas enzimas. Coletivamente, estes inibidores sublinham uma abordagem estratégica para atenuar as vias de sinalização e os processos biológicos que são cruciais para a atividade da FLJ21986, levando à sua inibição funcional sem afetar as vias gerais ou a transcrição e tradução da própria proteína.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor seletivo e potente da quinase MAPK/ERK (MEK), que actua a montante da ERK na via da MAPK. O FLJ21986 é indiretamente inibido, uma vez que a via MAPK é crucial para várias respostas celulares, incluindo a proliferação e a diferenciação; a inibição da MEK conduz a uma redução da ativação da ERK, o que resulta numa diminuição da atividade das proteínas a jusante, como o FLJ21986. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que faz parte da via PI3K/AKT/mTOR. A inibição da PI3K pode resultar na redução da fosforilação e da ativação da AKT, levando a uma diminuição da atividade da mTOR. Como o FLJ21986 está envolvido na sinalização a jusante desta via, a sua atividade diminui quando a PI3K é inibida. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe especificamente a mTOR (mechanistic target of rapamycin), que é uma proteína central na regulação do crescimento e do metabolismo celular. Ao inibir a mTOR, a rapamicina pode reduzir indiretamente a atividade funcional do FLJ21986 se este for um efector a jusante na via de sinalização da mTOR. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína quinase associada a Rho (ROCK), que desempenha um papel importante na regulação da forma, fixação e motilidade das células. Ao inibir a ROCK, o Y-27632 pode levar a alterações no citoesqueleto que podem afetar a localização ou a atividade do FLJ21986, assumindo que o FLJ21986 está envolvido nestes processos celulares. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP kinase, que participa na resposta ao stress e às citocinas inflamatórias. A inibição da p38 pode afetar a resposta celular ao stress e diminuir potencialmente a atividade funcional do FLJ21986 se este estiver implicado na via de resposta ao stress. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que está envolvida no controlo das decisões sobre o destino das células. Se o FLJ21986 funcionar a jusante ou em conjunto com a sinalização JNK, a inibição da JNK pelo SP600125 resultaria numa redução da atividade do FLJ21986. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, que inibe a via MAPK/ERK de forma semelhante ao PD 98059. Ao bloquear a MEK1/2, o U0126 diminui a sinalização ERK, inibindo assim potencialmente a função do FLJ21986 se este estiver associado à via ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, actuando de forma semelhante ao LY294002. Bloqueia a via PI3K/AKT, conduzindo à desregulação das vias de sinalização a jusante e inibindo potencialmente a atividade do FLJ21986 se este estiver envolvido nesta via. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
A triciribina inibe especificamente a via da AKT, o que pode resultar na redução da ativação de proteínas a jusante, como a FLJ21986, assumindo que a sua atividade é dependente da AKT. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor das cinases da família Src, que estão envolvidas em várias vias de sinalização relacionadas com o crescimento e a sobrevivência das células. A inibição das Src kinases pela PP2 pode levar a uma diminuição indireta da atividade do FLJ21986 se este fizer parte da sinalização mediada por Src kinase. |