Os activadores da FKBPL são um conjunto diversificado de compostos químicos que potenciam a intrincada rede de vias de sinalização e interacções proteicas para aumentar a atividade funcional da FKBPL. O tamoxifeno e o raloxifeno, ambos moduladores selectivos dos receptores de estrogénio, exercem a sua influência sobre a FKBPL através da modulação da sinalização dos receptores de estrogénio, conduzindo a uma potencial estabilização e ativação do papel da FKBPL nos mecanismos de resposta ao stress celular e na anti-angiogénese. Do mesmo modo, o mecanismo de degradação do recetor de estrogénio pelo Fulvestrant pode inadvertidamente promover a atividade da FKBPL, alterando a dinâmica da sinalização hormonal, aumentando potencialmente a disponibilidade da FKBPL e o seu envolvimento funcional na homeostase celular. Compostos como o 17-AAG, a Geldanamicina, o Celastrol, a Novobiocina, o BIIB021 e o Radicicol funcionam todos como inibidores da Hsp90, o que pode estabilizar indiretamente a FKBPL e aumentar a sua atividade, particularmente nas vias de dobragem e degradação das proteínas, bem como no exercício de efeitos anticancerígenos. Esta estabilização é fundamental, uma vez que possivelmente aumenta a atividade de chaperona da FKBPL, mantendo assim a proteostase e contribuindo para as suas propriedades anti-angiogénicas.
A withaferina A, ao inibir a degradação proteasómica, poderia preservar os níveis de FKBPL e assim potenciar o seu papel regulador na proteostase e na inibição da angiogénese. O sirolimus intersecta a via de sinalização mTOR, um eixo que a FKBPL pode regular, levando a uma amplificação indireta da sua função no controlo da síntese proteica e da proliferação celular. Por último, o fenetilisotiocianato, ao modular a via do stress oxidativo Keap1-Nrf2, poderia reforçar a participação da FKBPL no equilíbrio redox, aumentando a sua capacidade de gerir o stress oxidativo. Estes activadores contribuem coletivamente para o aumento do estado funcional da FKBPL, sublinhando a sua importância em vários processos biológicos sem necessidade de uma expressão aumentada ou de uma ativação direta.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Como modulador seletivo dos receptores de estrogénio, o tamoxifeno pode influenciar as vias de sinalização dos estrogénios. Sabe-se que a FKBPL interage com os receptores de estrogénio, e a ligação ao tamoxifeno pode promover a estabilização da FKBPL e aumentar a sua atividade nos mecanismos de resposta ao stress celular. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um inibidor da Hsp90 que pode levar à estabilização das proteínas clientes da Hsp90, incluindo a FKBPL, aumentando potencialmente a sua atividade funcional nas vias de dobragem e degradação das proteínas. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
À semelhança do 17-AAG, a Geldanamicina liga-se à Hsp90, aumentando potencialmente a estabilidade e a atividade da FKBPL como co-chaperona da Hsp90, o que pode aumentar indiretamente a atividade funcional da FKBPL nas vias de resposta ao stress. | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
O raloxifeno, outro modulador seletivo dos receptores de estrogénios, pode aumentar a atividade da FKBPL através da modulação das vias relacionadas com os receptores de estrogénios, conduzindo possivelmente a um papel reforçado da FKBPL nos processos anti-angiogénicos. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
O fulvestrant, um degradador dos receptores de estrogénio, pode aumentar indiretamente a atividade da FKBPL alterando o equilíbrio da sinalização dos receptores de estrogénio, o que pode aumentar a biodisponibilidade e o papel funcional da FKBPL na homeostase celular. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Sabe-se que a withaferina A inibe a degradação proteasómica das proteínas. Isto poderia estabilizar a FKBPL, aumentando a sua atividade funcional na regulação da proteostase e das funções anti-angiogénicas. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol, um conhecido inibidor da Hsp90, pode aumentar a atividade da FKBPL ao estabilizar a sua estrutura e função nas vias de dobragem das proteínas, aumentando potencialmente a sua atividade anti-angiogénica. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
O sirolimus, um inibidor da mTOR, pode aumentar indiretamente a atividade da FKBPL através da modulação da via de sinalização da mTOR, que está envolvida na síntese de proteínas e na proliferação celular, processos em que a FKBPL pode desempenhar um papel regulador. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
A novobiocina é outro inibidor da Hsp90 que poderia estabilizar a FKBPL, aumentando a sua atividade de chaperonização de proteínas e possivelmente promovendo as suas propriedades anticancerígenas. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
O BIIB021 é um inibidor oral da Hsp90 que aumenta potencialmente a estabilidade e a atividade da FKBPL, reforçando o seu papel na homeostase proteica. | ||||||