Date published: 2025-10-29

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FKBPL Ativadores

Os activadores comuns da FKBPL incluem, entre outros, o tamoxifeno CAS 10540-29-1, o 17-AAG CAS 75747-14-7, a geldanamicina CAS 30562-34-6, o raloxifeno CAS 84449-90-1 e o ICI 182,780 CAS 129453-61-8.

Os activadores da FKBPL são um conjunto diversificado de compostos químicos que potenciam a intrincada rede de vias de sinalização e interacções proteicas para aumentar a atividade funcional da FKBPL. O tamoxifeno e o raloxifeno, ambos moduladores selectivos dos receptores de estrogénio, exercem a sua influência sobre a FKBPL através da modulação da sinalização dos receptores de estrogénio, conduzindo a uma potencial estabilização e ativação do papel da FKBPL nos mecanismos de resposta ao stress celular e na anti-angiogénese. Do mesmo modo, o mecanismo de degradação do recetor de estrogénio pelo Fulvestrant pode inadvertidamente promover a atividade da FKBPL, alterando a dinâmica da sinalização hormonal, aumentando potencialmente a disponibilidade da FKBPL e o seu envolvimento funcional na homeostase celular. Compostos como o 17-AAG, a Geldanamicina, o Celastrol, a Novobiocina, o BIIB021 e o Radicicol funcionam todos como inibidores da Hsp90, o que pode estabilizar indiretamente a FKBPL e aumentar a sua atividade, particularmente nas vias de dobragem e degradação das proteínas, bem como no exercício de efeitos anticancerígenos. Esta estabilização é fundamental, uma vez que possivelmente aumenta a atividade de chaperona da FKBPL, mantendo assim a proteostase e contribuindo para as suas propriedades anti-angiogénicas.

A withaferina A, ao inibir a degradação proteasómica, poderia preservar os níveis de FKBPL e assim potenciar o seu papel regulador na proteostase e na inibição da angiogénese. O sirolimus intersecta a via de sinalização mTOR, um eixo que a FKBPL pode regular, levando a uma amplificação indireta da sua função no controlo da síntese proteica e da proliferação celular. Por último, o fenetilisotiocianato, ao modular a via do stress oxidativo Keap1-Nrf2, poderia reforçar a participação da FKBPL no equilíbrio redox, aumentando a sua capacidade de gerir o stress oxidativo. Estes activadores contribuem coletivamente para o aumento do estado funcional da FKBPL, sublinhando a sua importância em vários processos biológicos sem necessidade de uma expressão aumentada ou de uma ativação direta.

VEJA TAMBÉM

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Tamoxifen

10540-29-1sc-208414
2.5 g
$256.00
18
(2)

Como modulador seletivo dos receptores de estrogénio, o tamoxifeno pode influenciar as vias de sinalização dos estrogénios. Sabe-se que a FKBPL interage com os receptores de estrogénio, e a ligação ao tamoxifeno pode promover a estabilização da FKBPL e aumentar a sua atividade nos mecanismos de resposta ao stress celular.

17-AAG

75747-14-7sc-200641
sc-200641A
1 mg
5 mg
$66.00
$153.00
16
(2)

O 17-AAG é um inibidor da Hsp90 que pode levar à estabilização das proteínas clientes da Hsp90, incluindo a FKBPL, aumentando potencialmente a sua atividade funcional nas vias de dobragem e degradação das proteínas.

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

À semelhança do 17-AAG, a Geldanamicina liga-se à Hsp90, aumentando potencialmente a estabilidade e a atividade da FKBPL como co-chaperona da Hsp90, o que pode aumentar indiretamente a atividade funcional da FKBPL nas vias de resposta ao stress.

Raloxifene

84449-90-1sc-476458
1 g
$802.00
3
(0)

O raloxifeno, outro modulador seletivo dos receptores de estrogénios, pode aumentar a atividade da FKBPL através da modulação das vias relacionadas com os receptores de estrogénios, conduzindo possivelmente a um papel reforçado da FKBPL nos processos anti-angiogénicos.

ICI 182,780

129453-61-8sc-203435
sc-203435A
1 mg
10 mg
$81.00
$183.00
34
(1)

O fulvestrant, um degradador dos receptores de estrogénio, pode aumentar indiretamente a atividade da FKBPL alterando o equilíbrio da sinalização dos receptores de estrogénio, o que pode aumentar a biodisponibilidade e o papel funcional da FKBPL na homeostase celular.

Withaferin A

5119-48-2sc-200381
sc-200381A
sc-200381B
sc-200381C
1 mg
10 mg
100 mg
1 g
$127.00
$572.00
$4090.00
$20104.00
20
(1)

Sabe-se que a withaferina A inibe a degradação proteasómica das proteínas. Isto poderia estabilizar a FKBPL, aumentando a sua atividade funcional na regulação da proteostase e das funções anti-angiogénicas.

Celastrol, Celastrus scandens

34157-83-0sc-202534
10 mg
$155.00
6
(1)

O celastrol, um conhecido inibidor da Hsp90, pode aumentar a atividade da FKBPL ao estabilizar a sua estrutura e função nas vias de dobragem das proteínas, aumentando potencialmente a sua atividade anti-angiogénica.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

O sirolimus, um inibidor da mTOR, pode aumentar indiretamente a atividade da FKBPL através da modulação da via de sinalização da mTOR, que está envolvida na síntese de proteínas e na proliferação celular, processos em que a FKBPL pode desempenhar um papel regulador.

Novobiocin

303-81-1sc-362034
sc-362034A
5 mg
25 mg
$96.00
$355.00
(0)

A novobiocina é outro inibidor da Hsp90 que poderia estabilizar a FKBPL, aumentando a sua atividade de chaperonização de proteínas e possivelmente promovendo as suas propriedades anticancerígenas.

BIIB 021

848695-25-0sc-364434
sc-364434A
5 mg
25 mg
$128.00
$650.00
(0)

O BIIB021 é um inibidor oral da Hsp90 que aumenta potencialmente a estabilidade e a atividade da FKBPL, reforçando o seu papel na homeostase proteica.