FKBP52 Ativadores
Os activadores comuns de FKBP52 incluem, entre outros, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamicina CAS 53123-88-9, Mifepristona CAS 84371-65-3, Geldanamicina CAS 30562-34-6 e 17-AAG CAS 75747-14-7.
Os activadores da FKBP52 são compostos químicos diversos que aumentam a atividade funcional da FKBP52 através de vários mecanismos bioquímicos. O FK506 (Tacrolimus) e a Rapamicina (Sirolimus) são imunofilinas que se ligam diretamente à FKBP52, o que poderia aumentar a sua atividade intrínseca de peptidil-prolil-isomerase, crucial para a dobragem de proteínas e para a formação e função do complexo recetor de hormonas esteróides. A mifepristona, um esteroide sintético, interage com o recetor de glucocorticóides e pode aumentar a eficiência da chaperona da FKBP52, levando a uma maior interação recetor-FKBP52 e à translocação nuclear, essencial para a sinalização hormonal. A geldanamicina e o 17-AAG, ambos inibidores da Hsp90, aumentam possivelmente a atividade da FKBP52, alterando a composição do complexo da co-chaperona Hsp90, enquanto a interação da desoxispergualina com a Hsp70 pode aumentar indiretamente a rede de chaperonas ligadas à FKBP52, reforçando assim o papel da FKBP52 na regulação do recetor.
Além disso, o óxido de fenilarsina, através da inibição dos activadores do PTPFKBP52, engloba uma série de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade bioquímica do FKBP52, influenciando os processos celulares através de várias vias de sinalização. O FK506, também conhecido como tacrolimus, liga-se e aumenta a atividade da peptidil-prolil isomerase do FKBP52, que é crucial para a dobragem e função adequadas dos receptores de hormonas esteróides. Esta interação facilita o transporte do complexo recetor para o núcleo, intensificando a sua atividade transcricional. Do mesmo modo, a rapamicina, embora seja principalmente um inibidor da via mTOR, pode aumentar a atividade chaperona da FKBP52 nos receptores de hormonas esteróides, alterando as suas interacções proteicas, o que pode promover indiretamente a função da FKBP52. A mifepristona, ao ligar-se ao recetor de glucocorticóides, provoca um aumento da formação do complexo recetor-FKBP52, promovendo assim a sua translocação nuclear e a sinalização. A geldanamicina e o 17-AAG, que têm como alvo a Hsp90, podem perturbar o complexo Hsp90-cochaperona e, consequentemente, aumentar a disponibilidade e a atividade da FKBP52 com os receptores de hormonas esteróides.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
O tacrolimus liga-se à FKBP52 e potencia a sua atividade de peptidil-prolil isomerase, que é essencial na dobragem de proteínas e contribui para a sua ligação de alta afinidade aos receptores de hormonas esteróides, aumentando assim o transporte do complexo recetor para o núcleo. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se ao FKBP52 e inibe a via de sinalização do alvo mamífero da rapamicina (mTOR). Embora seja principalmente conhecida como um inibidor, esta ligação pode aumentar a interação da FKBP52 com outras proteínas e pode facilitar a sua atividade de chaperona nos receptores de hormonas esteróides. | ||||||
Mifepristone | 84371-65-3 | sc-203134 | 100 mg | $60.00 | 17 | |
A mifepristona aumenta a atividade de chaperona da FKBP52 ao atuar no recetor de glucocorticóides, levando a um aumento da formação do complexo recetor-FKBP52 e promovendo a translocação nuclear, que é crucial para a sinalização mediada pelo recetor. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, uma conhecida co-chaperona com a FKBP52. Esta interação pode alterar o complexo de co-chaperonas Hsp90, aumentando potencialmente a disponibilidade de FKBP52 para interagir com os receptores de hormonas esteróides. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG liga-se à Hsp90, aumentando potencialmente a atividade de chaperona da FKBP52 através da modulação da dinâmica do complexo Hsp90/FKBP52, conduzindo a uma melhor sinalização dos receptores de esteróides. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
O óxido de fenilarsina inibe a função das PTPases, o que pode aumentar os níveis de fosforilação da tirosina, que podem indiretamente aumentar a atividade de chaperona da FKBP52 nos complexos receptores. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
O DMSO pode induzir alterações conformacionais nas proteínas e pode aumentar a atividade de chaperona da FKBP52 através da estabilização dos complexos recetor-FKBP52. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
A cicloheximida inibe a síntese proteica eucariótica e pode, assim, aumentar a atividade relativa das proteínas chaperonas existentes, como a FKBP52, reduzindo a competição pelas proteínas clientes. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
A withaferina A liga-se à Hsp90, o que poderia modificar o complexo de chaperonas que inclui a FKBP52, aumentando a sua atividade com os receptores de hormonas esteróides. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol induz uma resposta de choque térmico e pode potenciar a atividade de chaperona da FKBP52 através da regulação positiva da expressão de proteínas de choque térmico e de co-chaperonas, reforçando assim a rede de chaperonas de que a FKBP52 faz parte. | ||||||