ErbB-4 Inibidores
Os inibidores comuns do ErbB-4 incluem, entre outros, o HDS 029 CAS 881001-19-0, o cloridrato de JNJ 28871063 CAS 944341-54-2, o canertinib CAS 267243-28-7, o PD 158780 CAS 171179-06-9 e o AST 1306 CAS 1050500-29-2.
Os inibidores do ErbB-4 pertencem a uma classe de compostos concebidos para atingir seletivamente o recetor ErbB-4, um membro da família do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). O ErbB-4 é um recetor transmembranar de tirosina quinase que desempenha um papel fundamental nas vias de sinalização celular envolvidas no crescimento, diferenciação e sobrevivência das células. Ao ligar-se a ligandos específicos, como as neuregulinas, o ErbB-4 sofre dimerização e ativação, iniciando cascatas de sinalização a jusante que regulam vários processos celulares. Os inibidores do ErbB-4 são moléculas intrincadamente concebidas para interferir com a ativação e as funções de sinalização deste recetor, modulando as respostas celulares associadas à sua atividade.
Quimicamente, os inibidores do ErbB-4 são desenvolvidos para se ligarem seletivamente a regiões ou domínios funcionais específicos do recetor ErbB-4, com o objetivo de interromper a sua dimerização ou inibir a sua atividade de cinase. A estrutura molecular destes inibidores é meticulosamente concebida para se adaptar aos locais de ligação ou às regiões activas do ErbB-4, impedindo a ligação do ligando ou interferindo com a capacidade do recetor para iniciar as vias de sinalização a jusante.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
HDS 029 | 881001-19-0 | sc-203995 | 1 mg | $112.00 | 1 | |
O HDS 029 é um modulador potente do recetor ErbB-4, apresentando um mecanismo de ação único através da inibição alostérica. Altera seletivamente a conformação do recetor, interrompendo a sua interação com os principais parceiros de sinalização. O composto demonstra uma afinidade notável pelo recetor, levando a uma taxa de dissociação lenta que prolonga os seus efeitos inibitórios. Esta interação diferenciada não só tem impacto na ativação do recetor, como também influencia as cascatas de sinalização a jusante, demonstrando o seu papel intrincado na dinâmica celular. | ||||||
JNJ 28871063 hydrochloride | 944341-54-2 | sc-204025 sc-204025A | 10 mg 50 mg | $215.00 $880.00 | 1 | |
O cloridrato de JNJ 28871063 actua como um antagonista seletivo do recetor ErbB-4, envolvendo-se numa ligação específica que estabiliza uma conformação inativa do recetor. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, caracterizadas por um início de ação gradual que permite a modulação sustentada da atividade do recetor. As suas interações moleculares distintas impedem a capacidade do recetor de se envolver com os efectores a jusante, influenciando assim intrinsecamente as vias e respostas de sinalização celular. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
O canertinib é um inibidor da tirosina quinase do recetor pan-ErbB. Isto significa que pode visar diretamente o ErbB-4, entre outros membros da família, reduzindo potencialmente a sua expressão através do bloqueio da sua atividade. | ||||||
PD 158780 | 171179-06-9 | sc-358789 | 10 mg | $127.00 | 2 | |
O PD 158780 funciona como um inibidor seletivo do recetor ErbB-4, apresentando uma elevada afinidade para o local de ligação que interrompe a dimerização do recetor. Este composto altera a dinâmica conformacional do recetor, conduzindo a uma redução significativa do seu estado de fosforilação. O perfil de interação único do PD 158780 modula as cascatas de sinalização a jusante, tendo impacto na proliferação e diferenciação celular através de mecanismos de feedback intrincados. A sua cinética de ligação distinta contribui para uma inibição prolongada do recetor. | ||||||
AST 1306 | 1050500-29-2 | sc-364413 sc-364413A | 5 mg 10 mg | $420.00 $600.00 | ||
O AST 1306 actua como um modulador seletivo do recetor ErbB-4, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar a conformação inativa do recetor. Este composto envolve-se em interações específicas de ligação de hidrogénio que impedem a ativação induzida pelo ligando, alterando eficazmente a dinâmica alostérica do recetor. A modulação resultante das vias de sinalização intracelular influencia as respostas celulares, enquanto a sua rápida cinética de associação e dissociação proporciona um controlo diferenciado da atividade do recetor. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
O erlotinib tem como alvo específico a tirosina quinase EGFR. Tal como acontece com o gefitinib, o seu efeito inibidor no EGFR pode ter efeitos a jusante na rede de sinalização ErbB mais ampla, afectando potencialmente a expressão do ErbB-4. | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
O afatinib é um inibidor irreversível da família ErbB. Pode ligar-se ao ErbB-4, entre outros receptores da família, e inibir a sua atividade de tirosina quinase, conduzindo potencialmente a uma redução da expressão ou da atividade do ErbB-4. | ||||||
AZD8931 | 848942-61-0 | sc-364426 sc-364426A | 5 mg 10 mg | $260.00 $490.00 | ||
O AZD8931 é um inibidor do EGFR, HER2 e HER3. Ao visar vários pontos da rede de sinalização ErbB, pode ter efeitos a jusante que reduzem a expressão ou a atividade do ErbB-4. | ||||||
AST-1306 | 897383-62-9 | sc-503138 | 5 mg | $490.00 | ||
O AST-1306 é um inibidor seletivo das cinases EGFR e HER2. Os seus efeitos na rede de sinalização ErbB podem conduzir indiretamente a modulações na expressão de ErbB-4. | ||||||
TAK 285 | 871026-44-7 | sc-364627 sc-364627A | 5 mg 10 mg | $405.00 $700.00 | ||
O TAK-285 é um inibidor que tem como alvo tanto o HER2 como o EGFR. A sua ampla atividade na família ErbB pode levar a efeitos a jusante na expressão de ErbB-4. | ||||||