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Estrutura molecular do PD 158780, Número CAS: 171179-06-9
PD 158780 (CAS 171179-06-9)
Veja citações de produtos (2)
Nomes alternativos:
4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-(methylamino)-pyrido[3,4-d]pyridimine; N4-(3-Bromophenyl)-N6-methyl-pyrido[3,4-d]pyrimidine-4,6-diamine
Aplicacao:
O PD 158780 é um potente inibidor da tirosina quinase que pode penetrar nas células
Numero VAT:
171179-06-9
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
330.18
Separar por Funcao:
C14H12BrN5
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O PD 158780 é um potente inibidor da tirosina quinase que pode permear as células e não apresenta inibição da fosforilação da tirosina mediada por FGF ou PDGF. O PD 158780 apresenta uma elevada especificidade para inibir a autofosforilação dependente do EGF e pode inibir outros membros da família dos receptores EGF, como a fosforilação estimulada pela Neuregulina-1 (heregulina). A investigação mostra que o PD 158780 pode causar a paragem do ciclo celular G1 através da inibição da atividade da tirosina quinase do recetor da família erbB (EGFR, Neu, ErbB-3 e ErbB-4) na linha celular epitelial da mama MCF10A. Estudos mostram que a ativação da quinase MAPK estimulada por LPA e a fosforilação da tirosina EGFR nas células HeLa e NIH 3T3 podem ser inibidas pelo PD 158780. Foi observado que o PD 158780 tem atividade anti-proliferativa nas células A431 do carcinoma epidérmico humano.
PD 158780 (CAS 171179-06-9) Referencias
- Inibição do crescimento de células de carcinoma nasofaríngeo por inibidores da tirosina quinase do recetor EGF. | Sun, Y., et al. 1999. Anticancer Res. 19: 919-24. PMID: 10368634
- Inibidores da tirosina-quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico como agentes anticancerígenos. | Ciardiello, F. 2000. Drugs. 60 Suppl 1: 25-32; discussion 41-2. PMID: 11129169
- Porquê o recetor do fator de crescimento epidérmico? A lógica da terapia do cancro. | Baselga, J. 2002. Oncologist. 7 Suppl 4: 2-8. PMID: 12202782
- Dissociação da cinase de adesão focal e da fosforilação da tirosina da paxilina induzida pela bombesina e pelo ácido lisofosfatídico da transactivação do recetor do fator de crescimento epidérmico em células Swiss 3T3. | Salazar, EP., et al. 2003. J Cell Physiol. 194: 314-24. PMID: 12548551
- A ligação da E-caderina modula a ativação do recetor EGF. | Fedor-Chaiken, M., et al. 2003. Cell Commun Adhes. 10: 105-18. PMID: 14681060
- A paragem do ciclo celular G1 devido à inibição dos receptores tirosina-quinases da família erbB não requer a proteína do retinoblastoma. | Gonzales, AJ. and Fry, DW. 2005. Exp Cell Res. 303: 56-67. PMID: 15572027
- [Inibidores de tirosina quinase de pequenas moléculas do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR)]. | Mitsudomi, T. 2009. Gan To Kagaku Ryoho. 36: 1058-62. PMID: 19620791
- Interleucina-6 e neuregulina-1 como reguladores da expressão de utrofina através da ativação da via de sinalização NRG-1/ErbB em células mdx. | Juretić, N., et al. 2017. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1863: 770-780. PMID: 27988307
- A zonisamida regula positivamente a expressão da neuregulina-1 e aumenta o agrupamento dos receptores de acetilcolina na junção neuromuscular in vitro. | Inoue, T., et al. 2021. Neuropharmacology. 195: 108637. PMID: 34097946
- A neuregulina-1 humana recombinante alivia a disfunção neuromuscular induzida pela imobilização através da via de sinalização neuregulina-1/ErbB no rato. | Yang, J., et al. 2023. Arch Biochem Biophys. 743: 109631. PMID: 37276924
- Propriedades bioquímicas e antiproliferativas das 4-[ar(alk)ylamino]piridopirimidinas, uma nova classe química de inibidores potentes e específicos da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico. | Fry, DW., et al. 1997. Biochem Pharmacol. 54: 877-87. PMID: 9354588
- Inibidores da tirosina quinase. 14. Relações estrutura-atividade para derivados metilamino-substituídos de 4-[(3-bromofenil)amino]-6-(metilamino)-pirido[3,4-d]pirimidina (PD 158780), um inibidor potente e específico da atividade tirosina quinase dos receptores da família de factores de crescimento EGF. | Rewcastle, GW., et al. 1998. J Med Chem. 41: 742-51. PMID: 9513602
- Papel da atividade da tirosina cinase do recetor do fator de crescimento epidérmico na via da proteína cinase activada por mitogénio estimulada pelo ácido lisofosfatídico. | Cunnick, JM., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 14468-75. PMID: 9603960
Inibidor de:
EGFR, ErbB-4, Neu, e Tyrosine Kinase.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PD 158780, 10 mg | sc-358789 | 10 mg | $127.00 |