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Estrutura molecular do AZD8931, Número CAS: 848942-61-0
AZD8931 (CAS 848942-61-0)
Nomes alternativos:
Sapitinib
Aplicacao:
AZD8931 é um potente inibidor da fosforilação do EGFR
Numero VAT:
848942-61-0
Privada:
≥96%
Peso Molecular:
473.93
Separar por Funcao:
C23H25ClFN5O3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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Descricao
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O AZD8931 é um inibidor competitivo e reversível de ATP do EGFR (ErbB-1), Neu (ErbB-2) e ErbB-3 (os valores IC50 são 4 nM, 3 nM e 4 nM, respetivamente). É também uma pequena molécula inibidora do tipo I da família de proteínas do recetor tirosina quinase (RTK). Tem como alvo os RTKs que estão envolvidos na patogénese de uma variedade de cancros, incluindo o cancro do pulmão de células não pequenas (NSCLC), o cancro colorrectal (CRC) e o carcinoma de células renais (RCC). O composto inibe o crescimento, a migração e a invasão das células cancerígenas, bem como induz a apoptose e a paragem do ciclo celular em linhas celulares cancerígenas. Além disso, o AZD8931 inibe HER2, VEGFR2, a produção de citocinas pró-inflamatórias e também é conhecido por inibir outros RTKs, como PDGFR, FGFR e c-Met.
AZD8931 (CAS 848942-61-0) Referencias
- AZD8931, um inibidor equipotente e reversível da sinalização do recetor do fator de crescimento epidérmico, ERBB2 (HER2) e ERBB3: um agente único para o bloqueio simultâneo do recetor ERBB no cancro. | Hickinson, DM., et al. 2010. Clin Cancer Res. 16: 1159-69. PMID: 20145185
- Potencial terapêutico do inibidor duplo de EGFR/HER2 AZD8931 para contornar a resistência endócrina. | Morrison, G., et al. 2014. Breast Cancer Res Treat. 144: 263-72. PMID: 24554387
- AZD8931, um inibidor equipotente e reversível da sinalização do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), HER2 e HER3: atividade pré-clínica em modelos de cancro da mama inflamatório não amplificado HER2. | Mu, Z., et al. 2014. J Exp Clin Cancer Res. 33: 47. PMID: 24886365
- Descoberta do AZD8931, um inibidor reversível e equipotente da sinalização dos receptores EGFR, HER2 e HER3. | Barlaam, B., et al. 2013. ACS Med Chem Lett. 4: 742-6. PMID: 24900741
- Disposição metabólica do AZD8931, um inibidor equipotente oral da sinalização EGFR, HER2 e HER3, no rato, no cão e no homem. | Ballard, P., et al. 2014. Xenobiotica. 44: 1083-98. PMID: 25007130
- A primeira radiossíntese do [(11)C]AZD8931 como um novo agente PET potencial para a imagiologia da sinalização EGFR, HER2 e HER3. | Wang, M., et al. 2014. Bioorg Med Chem Lett. 24: 4455-4459. PMID: 25149507
- A combinação do AZD8931, um novo inibidor da sinalização EGFR/HER2/HER3, com o AZD5363 limita a retroação induzida pelo inibidor da AKT e aumenta a eficácia antitumoral em modelos de cancro da mama com HER2-amplificado. | Crafter, C., et al. 2015. Int J Oncol. 47: 446-54. PMID: 26095475
- Utilização de um modelo de ratinho geneticamente modificado como ferramenta pré-clínica para o cancro da mama HER2. | Creedon, H., et al. 2016. Dis Model Mech. 9: 131-40. PMID: 26721874
- A terapia combinada com o siRNA do KRAS e o inibidor do EGFR AZD8931 suprime o crescimento das células do cancro do pulmão in vitro. | Zarredar, H., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 1560-1566. PMID: 30132854
- Efeito sinérgico do novo inibidor do EGFR AZD8931 e do siRNA p38α em células cancerígenas de adenocarcinoma do pulmão. | Zarredar, H., et al. 2019. Anticancer Agents Med Chem. 19: 638-644. PMID: 30827261
- RNAi Screens Funcionais Definem Vulnerabilidades Distintas de Proteína Quinase em Linhas de Células HNSCC Dependentes de EGFR. | Hinz, TK., et al. 2019. Mol Pharmacol. 96: 862-870. PMID: 31554698
- Inibição dupla de Erb B no cancro esófago-gástrico (DEBIOC): Um estudo de segurança de fase I de escalonamento da dose e expansão aleatória da dose de AZD8931 em combinação com quimioterapia de oxaliplatina e capecitabina em doentes com adenocarcinoma esófago-gástrico. | Thomas, A., et al. 2020. Eur J Cancer. 124: 131-141. PMID: 31765988
- Exploração do potencial radiossensibilizador do AZD8931: um estudo piloto na linha celular humana de cancro colorrectal LoVo. | Antognelli, C., et al. 2020. Int J Radiat Biol. 96: 1504-1512. PMID: 32910714
- Papel da sinalização da via do interferão induzida pelo inibidor do recetor do fator de crescimento epidérmico na resposta terapêutica do carcinoma espinocelular da cabeça e pescoço. | Korpela, SP., et al. 2021. J Transl Med. 19: 43. PMID: 33485341
- O duplo alvo do FGFR3 e do ERBB3 aumenta a eficácia dos inibidores do FGFR no cancro da bexiga induzido pela fusão do FGFR3. | Weickhardt, AJ., et al. 2022. BMC Cancer. 22: 478. PMID: 35501832
Inibidor de:
EB2, EGFR, ErbB-3, ErbB-4, Neu, Olfr541, e Tyrosine Kinase.Ativado de:
Ron.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
AZD8931, 5 mg | sc-364426 | 5 mg | $260.00 | |||
AZD8931, 10 mg | sc-364426A | 10 mg | $490.00 |