ERA1 Inibidores
Os inibidores comuns de ERA1 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e U-0126 CAS 109511-58-2.
Os inibidores químicos do ERA1 podem exercer os seus efeitos através de vários modos de ação, cada um visando diferentes aspectos das vias de sinalização da cinase em que o ERA1 é parte integrante. A estaurosporina destaca-se como um inibidor de quinase de largo espetro, impedindo diretamente a atividade cinase do ERA1 através da obstrução do local de ligação ao ATP, que é crucial para a sua atividade de fosforilação. A bisindolilmaleimida I aborda a inibição da ERA1 indiretamente, inibindo seletivamente a proteína quinase C (PKC), uma quinase que opera nas mesmas vias de sinalização que a ERA1. Ao reduzir a atividade da PKC, a Bisindolilmaleimida I reduz a cascata de fosforilação que o ERA1 pode normalmente propagar.
Além disso, o H-89 pode reduzir a funcionalidade do ERA1 ao ter como alvo a proteína quinase A (PKA), que fosforila substratos que poderiam interagir com o ERA1 ou estar ascendentes a ele, atenuando assim indiretamente o papel do ERA1 na transdução de sinais. Do mesmo modo, o LY294002 e a Wortmannin perturbam a via de sinalização PI3K/AKT, da qual o ERA1 pode fazer parte, inibindo a PI3K e, consequentemente, reduzindo a atividade dos componentes subsequentes associados ao ERA1. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, impedem a via MAPK/ERK, ascendente da ERA1, inibindo assim a ativação e a função da ERA1 nesta via de sinalização específica. Inibidores como o SB203580 e o SP600125, que têm como alvo a p38 MAPK e a JNK, respetivamente, também servem para atenuar as vias de sinalização que envolvem a ERA1, com o SB203580 a concentrar-se nas vias de resposta ao stress e o SP600125 nas vias mediadas pela JNK. Por último, a rapamicina inibe a mTOR, um componente-chave da via PI3K/AKT/mTOR, para a qual a ERA1 poderia contribuir, resultando numa diminuição da atividade da ERA1, enquanto a PP2 impede as cinases da família Src que poderiam fosforilar a ERA1 ou os seus componentes associados. O gefitinib, ao inibir a tirosina quinase EGFR, pode também reduzir a atividade de sinalização que leva ao envolvimento da ERA1 em vários processos celulares.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor da cinase que tem como alvo uma vasta gama de cinases. Pode inibir a ERA1 bloqueando a sua atividade cinase, que é essencial para a sua função nos processos de transdução de sinal. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I inibe seletivamente a proteína quinase C (PKC), que está envolvida nas mesmas vias de sinalização que a ERA1. A inibição da PKC pode reduzir os eventos de fosforilação que o ERA1 pode propagar, levando à sua inibição funcional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que pode interromper a sinalização PI3K/AKT, uma via em que a ERA1 pode estar envolvida. Ao inibir esta via, o LY294002 pode reduzir a atividade dos efectores a jusante, incluindo o ERA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que actua a montante da via MAPK/ERK, um conhecido associado da sinalização ERA1. Ao inibir a MEK, o PD98059 pode suprimir a ativação da via MAPK/ERK, inibindo assim a contribuição funcional da ERA1 para esta cascata de sinalização. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é outro inibidor da MEK que pode impedir a ativação da via MAPK/ERK. Tal como o PD98059, pode inibir indiretamente o ERA1, bloqueando os eventos de sinalização que conduzem à ativação e função do ERA1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Se o ERA1 estiver associado à via p38 MAPK, a inibição da p38 MAPK pode levar a uma redução da sinalização do ERA1, uma vez que a p38 MAPK está envolvida nas vias de sinalização da resposta ao stress, nas quais o ERA1 pode desempenhar um papel. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 inibe a JNK, que pode estar envolvida nas vias de sinalização associadas à ERA1. A inibição da JNK pode afetar os mecanismos de sinalização em que a ERA1 pode estar envolvida, levando à sua inibição funcional. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, interrompe a via PI3K/AKT, que pode ser essencial para o papel do ERA1 na transdução de sinais, levando a uma diminuição da atividade do ERA1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, que faz parte da via PI3K/AKT/mTOR. Dado o potencial envolvimento do ERA1 nesta via, a inibição do mTOR pela rapamicina pode resultar na inibição funcional do ERA1. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor da quinase da família Src. Uma vez que as cinases Src podem fosforilar e ativar múltiplos alvos em várias vias de sinalização, incluindo as associadas ao ERA1, a inibição por PP2 pode levar a uma diminuição da atividade do ERA1. | ||||||