ER81 Inibidores
Os inibidores comuns do ER81 incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4.
O ER81, também conhecido como gene 81 relacionado com o ETS, é um fator de transcrição pertencente à família genética ETS (E26 transformation-specific), que desempenha um papel crítico em vários processos celulares, incluindo a diferenciação celular, a proliferação, o desenvolvimento e a apoptose. Como fator de transcrição, o ER81 liga-se a sequências de ADN específicas para regular a expressão de genes envolvidos nesses processos. É particularmente importante no desenvolvimento do sistema nervoso e tem sido implicado na maturação de populações específicas de neurónios. Além disso, o ER81 está envolvido na regulação da angiogénese e tem sido associado à progressão de certos tipos de cancro devido ao seu papel na regulação do ciclo celular e na proliferação de células tumorais. A sua atividade é, portanto, crucial para o desenvolvimento e função adequados de vários tecidos, e a sua desregulação pode contribuir para a patogénese de doenças, destacando a importância de regular com precisão a atividade do ER81 nas células.
A inibição do ER81 envolve mecanismos que podem interferir diretamente com a sua capacidade de ligação ao ADN, alterar a sua atividade transcricional ou modular os seus níveis de expressão. Uma abordagem normalmente utilizada para inibir o ER81 é a utilização de pequenas moléculas ou péptidos que bloqueiam a sua interação com o ADN, impedindo assim a transcrição dos genes alvo. Além disso, as modificações pós-traducionais, como a fosforilação, a acetilação ou a ubiquitinação, também podem regular a atividade do ER81, afectando a sua estabilidade, localização ou afinidade pelo ADN. Por exemplo, a fosforilação por cinases específicas pode aumentar ou inibir a atividade transcricional do ER81, dependendo do contexto e dos resíduos específicos modificados. Além disso, a expressão do ER81 pode ser desregulada por microRNAs ou por inibição competitiva de outros factores de transcrição, oferecendo camadas adicionais de controlo sobre a sua atividade.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A, um inibidor da histona desacetilase (HDAC), inibe indiretamente o ER81 através da modulação da estrutura da cromatina. Ao inibir a HDAC, a tricostatina A aumenta a acetilação da histona, conduzindo a uma conformação mais aberta da cromatina. Esta alteração na acessibilidade da cromatina pode ter impacto na ligação e na atividade do ER81, influenciando a sua regulação transcricional. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY-294002, um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), inibe indiretamente o ER81 ao interromper a via de sinalização PI3K/AKT. A PI3K está envolvida em vários processos celulares, incluindo a sobrevivência e a proliferação celular. Ao inibir a PI3K com o LY-294002, os eventos de sinalização a jusante que se cruzam com a regulação do ER81 são afectados. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059, um inibidor da MEK, inibe indiretamente o ER81 ao afetar a via de sinalização MAPK/ERK. A MEK é um componente crucial desta via e a sua inibição pelo PD98059 interrompe a cascata de sinalização normal. Esta perturbação conduz a efeitos a jusante nos processos celulares que envolvem o ER81, representando uma modulação indireta da atividade do ER81 através de alterações na via de sinalização MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580, um inibidor da p38 MAPK, influencia indiretamente o ER81 através da modulação da via de sinalização da p38 MAPK. Ao inibir a p38 MAPK, o SB203580 interrompe a cascata de sinalização normal, afectando os eventos a jusante associados à regulação do ER81. Este composto representa um potencial inibidor indireto, modulando as vias celulares ligadas à atividade do ER81. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3, uma pequena molécula, inibe indiretamente ER81 ao interromper a interação p53-MDM2. A Nutlin-3 interrompe o ciclo de feedback negativo entre o p53 e o MDM2, levando à estabilização e ativação do p53. Como o ER81 é um alvo a jusante do p53, a modulação da atividade do p53 pelo Nutlin-3 tem um impacto indireto na expressão do ER81. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1, um inibidor da proteína bromodomínio e extraterminal (BET), inibe indiretamente o ER81, tendo como alvo a família de proteínas BET. As proteínas BET estão envolvidas na remodelação da cromatina, e a sua inibição por JQ1 altera a paisagem da cromatina. Esta modulação epigenética tem impacto na acessibilidade do ER81 aos seus genes alvo, levando à inibição indireta da atividade do ER81. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
O SB216763, um inibidor da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), inibe indiretamente o ER81 ao afetar a via de sinalização Wnt. A GSK-3 é um componente-chave da via Wnt e a sua inibição pelo SB216763 leva à estabilização da β-catenina. Esta modulação da sinalização Wnt pode influenciar a expressão e a atividade do ER81, demonstrando o potencial de inibição indireta através da manipulação da via Wnt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125, um inibidor da JNK, influencia indiretamente o ER81 ao visar a via de sinalização da JNK. A JNK está envolvida nas respostas ao stress celular e na regulação do crescimento. Ao inibir a JNK, o SP600125 interrompe a cascata de sinalização normal, afectando os eventos a jusante associados à regulação do ER81. . | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
O BIX01294, um inibidor da histona metiltransferase G9a, inibe indiretamente o ER81 ao influenciar a metilação das histonas. A G9a está envolvida na metilação da histona H3 lisina 9 (H3K9), e a sua inibição pelo BIX01294 leva a alterações na estrutura da cromatina. Esta modulação epigenética pode afetar a acessibilidade do ER81 aos seus genes alvo, representando uma inibição indireta através da regulação da metilação das histonas. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646, um inibidor da histona acetiltransferase (HAT), inibe indiretamente o ER81 ao afetar a acetilação da histona. Ao inibir a HAT, o C646 interrompe a acetilação das histonas, levando a alterações na estrutura da cromatina. Esta modulação epigenética pode afetar a acessibilidade do ER81 aos seus genes alvo, representando uma inibição indireta através da regulação da acetilação das histonas. | ||||||