Date published: 2025-10-30

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EHD4 Ativadores

Os activadores comuns de EHD4 incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Os activadores de EHD4 englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional de EHD4 através da modulação de várias vias de sinalização celular envolvidas no tráfico vesicular e na reciclagem endocítica. Por exemplo, a forskolina e o 8-bromocamp capitalizam o eixo de sinalização da proteína quinase dependente de cAMP (PKA) para influenciar os processos celulares que podem convergir para a ativação da EHD4. A forskolina eleva os níveis de AMPc, permitindo à PKA fosforilar proteínas alvo que podem incluir as associadas ao EHD4, facilitando assim o papel do EHD4 na reciclagem endocítica. Do mesmo modo, o 8-Bromo-cAMP, um análogo sintético do cAMP, tem a mesma função, aumentando potencialmente o estado de fosforilação do EHD4 ou dos seus parceiros de interação. A ionomicina, ao atuar como um ionóforo de cálcio, e o A23187, de forma semelhante, elevam os níveis de cálcio intracelular, o que poderia ativar proteínas sensíveis ao cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK). Esta quinase, por sua vez, poderia fosforilar o EHD4 ou as proteínas associadas, levando a um aumento do tráfico vesicular mediado pelo EHD4.

A paisagem bioquímica que suporta a atividade do EHD4 é ainda moldada por compostos que modulam as actividades da quinase e da fosfatase. A calicilina A e o ácido ocadaico, inibidores das proteínas fosfatases PP1 e PP2A, impedem a desfosforilação, mantendo potencialmente a EHD4 num estado ativo e fosforilado. O LY294002, um inibidor da via PI3K, e o U0126, um inibidor da MEK, alteram os eventos de sinalização a jusante que poderiam influenciar a dinâmica celular para aumentar as funções de reciclagem do EHD4. Paradoxalmente, o Gö 6983, embora seja um inibidor da PKC, pode instigar a modulação específica da isoforma da PKC que promove indiretamente a atividade do EHD4. Além disso, o galato de epigalocatequina (EGCG) e a esfingosina-1-fosfato (S1P) exercem influência através da inibição das tirosina-quinases receptoras e do envolvimento da sinalização mediada pelo recetor S1P, respetivamente, o que poderia recalibrar a maquinaria endocítica de uma forma que acentua a funcionalidade do EHD4 na rede de reciclagem celular.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina ativa a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar várias proteínas, incluindo potencialmente o EHD4, ou as suas proteínas reguladoras associadas, aumentando assim a atividade do EHD4.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar a quinase dependente da calmodulina (CaMK), que poderia então fosforilar o EHD4 ou as proteínas associadas, resultando numa maior reciclagem endocítica mediada pelo EHD4.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A PKC activada pode fosforilar proteínas envolvidas na reciclagem endocítica, incluindo potencialmente o EHD4, aumentando assim a atividade funcional do EHD4 no tráfico celular.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP permeável às células que ativa a PKA. A ativação da PKA pode levar à fosforilação de proteínas envolvidas no tráfico vesicular, reforçando indiretamente a participação do EHD4 nestes processos.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

A calicilina A é um inibidor das proteínas fosfatases 1 (PP1) e 2A (PP2A), que impede a desfosforilação das proteínas. Ao inibir a PP1 e a PP2A, o estado de fosforilação das proteínas envolvidas na endocitose, incluindo possivelmente a EHD4, é mantido ou reforçado.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Foi demonstrado que a EGCG inibe certos tipos de receptores de tirosina quinases de superfície celular, o que poderia levar a vias de sinalização alteradas que afectam a endocitose e a reciclagem. Esta alteração poderia aumentar a atividade funcional do EHD4, reduzindo as vias de sinalização competitivas.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

O LY294002 é um inibidor da via PI3K/Akt. A inibição da PI3K pode afetar várias cascatas de sinalização, conduzindo possivelmente a uma regulação positiva dos endossomas de reciclagem onde funciona o EHD4, aumentando assim indiretamente a atividade do EHD4.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição destas fosfatases pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas, incluindo as da via de reciclagem endocítica, aumentando potencialmente a atividade do EHD4.

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

O Gö 6983 é um inibidor da PKC, mas, paradoxalmente, foi demonstrado que certos inibidores da PKC podem levar à translocação e ativação específicas da isoforma da PKC. Isto poderia aumentar indiretamente a atividade do EHD4 se as isoformas de PKC que regulam a reciclagem endocítica forem activadas.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, possivelmente activando vias de sinalização que poderiam fosforilar e aumentar a atividade do EHD4 no tráfico e reciclagem vesicular.