EF-CAB5 Inibidores

Os inibidores comuns do EF-CAB5 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores da quinase EF-CAB5 constituem uma parte significativa deste grupo, com compostos como a Wortmannin e o LY294002, que visam a via PI3K/AKT, o U0126 e o PD98059, que afectam a via MEK/ERK, e a Rapamicina, que actua na via mTOR. Entre esses inibidores, obstruem os eventos de fosforilação induzidos pelas cinases, que são fundamentais para a propagação dos sinais necessários para a ativação do EF-CAB5. Ao impedir estas cinases, a transmissão de sinais celulares que convencionalmente culminariam na expressão ou ativação de EF-CAB5 é efetivamente atenuada.

Além disso, a classe dos inibidores da EF-CAB5 inclui compostos como o SP600125 e o SB203580, que inibem as vias da JNK e da p38 MAP quinase, respetivamente, alterando assim potencialmente os factores de transcrição que regulam a expressão da EF-CAB5. O Y-27632 interrompe a atividade da quinase ROCK, afectando a dinâmica do citoesqueleto e os processos celulares ligados ao EF-CAB5. O sunitinib, um inibidor diversificado dos receptores tirosina-quinases, actua para modificar as vias dos factores de crescimento que podem ter influência na regulação da EF-CAB5. Outros membros desta classe, como o ZM-447439, têm como alvo as cinases Aurora e pensa-se que influenciam o papel da EF-CAB5 durante a divisão celular, afectando a maquinaria que governa a progressão do ciclo celular. O inibidor da gama-secretase DAPT e o inibidor da tanquirase XAV-939 interrompem as vias de sinalização Notch e Wnt/β-catenina, respetivamente. Estas vias são essenciais na regulação da expressão genética e da proteostase, com potenciais implicações para a estabilidade e função da EF-CAB5.